尹大力
- 作品数：121 被引量：99H指数：5
- 供职机构：中国医学科学院北京协和医学院药物研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家科技重大专项国家重点基础研究发展计划更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程理学自动化与计算机技术更多>>
- 基于结核杆菌肽脱甲酰基酶抑制剂的设计与合成及活性研究
- 结核病(tuberculosis,TB)是由结核分枝杆菌引起的,仅次于艾滋病(AIDS)的第二大高致死性感染疾病。据世界卫生组织报道,目前全球近1/3的人已经感染了结核分枝杆菌。
- 苗建壮尹大力
- 关键词：肽脱甲酰基酶抗结核
- 吲哚脲类化合物的设计合成及其体外抗肿瘤活性研究被引量：1
- 2013年
- 目的以索拉非尼为先导物,设计并合成一系列吲哚脲类化合物,并对其体外抗肿瘤活性进行初步评价。方法以5-硝基吲哚-2-甲酸为起始原料,采用BOP法合成酰胺,再将硝基还原成胺基,最后与异氰酸酯缩合,共3步反应制备目标化合物;采用MTT法评价目标化合物对4种肿瘤细胞株(MX-1、A375、HepG2、Ketr3)的生长抑制作用。结果与结论合成了28个吲哚脲类新化合物,其结构经1H-NMR和HR-MS确证。体外活性结果表明,与索拉非尼相比多数化合物选择性地作用于MX-1细胞株,显示出较强的抑制肿瘤细胞增殖的活性。其中含甲基哌啶的化合物26、30和31抑制MX-1和A375细胞生长的作用显著强于索拉非尼。尤其是化合物31抑制A375细胞增殖的作用是索拉非尼的10倍,对HepG2的抑制活性与索拉非尼相当,IC50值均达到微摩尔级水平,值得进一步研究。
- 邵现奇唐克李鹏李燕林紫云尹大力陈晓光黄海洪
- 关键词：索拉非尼抗肿瘤活性
- 一类碘取代的生物正交增强型荧光探针及其制备方法与应用
- 本发明属于荧光探针领域，公开了一类碘取代的生物正交增强型荧光探针及其制备方法与应用。具体涉及一种由下述通式I和通式II的化合物，即通式I表示的荧光探针，及其相应的与硼酸或硼酸酯发生生物正交Suzuki偶联反应后的产物(通...
- 李想田育林杨虹滕雨王永成尹大力
- (±)对氟－2－(2－甲基－丙酰基)－4－氧－N，3－二苯基－苯丁酰胺的合成方法以及其中的中间体
- 本发明涉及一种制备(±)对氟-2-(2-甲基-3-氧丙基)-4-氧-N，3-二苯基-苯丁酰胺(1)的方法，其包括以下步骤：新制的苯乙酰氯与氟苯在AlCl<Sub>3</Sub>催化下进行Friedle-Craft酰化反应...
- 尹大力李春
- 文献传递
- 胺基丙二醇类衍生物、其制备方法和其药物组合物与用途
- 本发明公开了通式(I)所示的免疫调节剂，其制备方法，含有它们的药物组合物，及其作为药物，尤其作为免疫调节药物的用途。该化合物可用于免疫紊乱、免疫抑制方面；并且可用于治疗免疫力低下、器官移植后排斥反应以及自身免疫疾病。<I...
- 韩伟娟张海婧汪小涧金晶李刚张翼肖琼周婉琪陈晓光尹大力
- 文献传递
- 基于p53- mdm2复合物结构的mdm2阻断剂的初步探讨被引量：5
- 2001年
- 目的：寻找基于 p53- mdm2复合物晶体结构的 mdm2抑制剂，使 p53释放出来，发挥其抗癌活性。方法：根据已知的 p53- mdm2复合物晶体的空间结构，在计算机上模拟设计出 23个非肽小分子化合物。将 p53的全长开放阅读框（ ORF）和 mdm2的部分 ORF克隆进原核表达载体，异丙基硫代－β－ D半乳糖苷（ IPTG）诱导蛋白表达。金属螯和层析柱纯化蛋白。 Western blot检测蛋白的质量，十二烷基磺酸钠－聚丙烯酰胺凝胶电泳 (SDS- PAGE)及标准曲线法进行蛋白定量。用 ELISA方法检测非肽小分子化合物与 mdm2的亲和性及作用的饱和浓度。用 MTT方法进行细胞生长抑制实验。结果： SDS- PAGE和 Western blot检测显示原核表达的 p53和 mdm2蛋白质量和纯度良好，可供后续实验。 ELISA结果显示非肽小分子目标化合物及中间化合物 32个化合物中 13个与对照相比对 mdm2有一定的亲和作用，其中 5个亲和性较高，并有一定的饱和作用量。体外实验表明这 5个化合物对几种表达野生型 p53的肿瘤细胞系有生长抑制作用。结论：基于 p53- mdm2复合物晶体的空间结构设计的非肽小分子化合物，通过抑制 mdm2- p53的结合，在体外显示有一定的抑制肿瘤细胞生长的作用。
- 赵剑华刘芝华尹大力陈捷骆爱萍吴旻
- 关键词：蛋白表达抗癌活性
- 普赛莫德的制备方法
- 本发明公开了一种普赛莫德的制备方法，以溴苯和苯为起始原料采用汇聚式合成路线制备普赛莫德，该方法收率高，成本低，三废污染少，操作简便，具有较高的应用价值。<Image file="DDA000184013703000001...
- 石泽玉陈思肖琼张翔田育林尹大力
- 文献传递
- 一种艾托莫德的制备方法
- 本发明公开了一种艾托莫德的制备方法，以溴苯为起始原料采用汇聚式合成路线制备艾托莫德，该方法收率高，成本低，三废污染少，操作简便，具有较高的应用价值。<Image file="DDA0001840132980000011....
- 陈思石泽玉肖琼张翔田育林尹大力
- 文献传递
- 紫杉烷类多药耐药逆转剂的合成及其逆转耐药活性被引量：4
- 2003年
- 目的 设计合成一系列新型紫杉烷类化合物并进行逆转多药耐药肿瘤细胞耐药活性的筛选。方法 以本所生物合成的紫杉烷 ,SinenxanA为原料 ,合成了 1 0个 (I1～ 7,II1 ,2 ,III)新的紫杉烷类化合物 ,其结构经FABMS ,2DNMR确证 ,并对多药耐药癌细胞进行了逆转耐药性的试验。结果 9个 (I2～ 7,II1 ,2 ,III)化合物对多药耐药的人口腔上皮癌细胞KB V2 0 0 ,能够显著逆转其耐药性 ,增强抗癌药的活性 ,其中化合物I2 ,I3 ,I4逆转活性明显好于已知对照药Verapamil。结论 紫杉烷类化合物作为多药耐药逆转剂有较好的逆转耐药活性 。
- 张猛尹大力刘红岩郭积玉梁晓天
- 关键词：多药耐药逆转剂
- 取代邻苯二酚醚类化合物及其制备方法和应用
- 本发明属于医药技术领域，涉及取代邻苯二酚醚类化合物及其制备方法和应用。具体而言，本发明涉及一种通式(I)所示的化合物，其制备方法和其用于预防和/或治疗需要抑制磷酸二酯酶的任何疾病。<Image file="DDA0003...
- 张翔杨旭董敏尹大力肖琼田育林杨虹王永成
