倪湘莲
- 作品数：13 被引量：12H指数：2
- 供职机构：上海医药工业研究院更多>>
- 发文基金：国家高技术研究发展计划国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 芳烷醇哌嗪类化合物的合成及抗抑郁活性被引量：8
- 2006年
- 目的研究芳烷醇哌嗪类化合物的合成及抗抑郁活性。方法哌嗪经甲酰基保护后,与相应的卤代芳烃进行烷基化反应制备芳烷酮哌嗪化合物,再经钠硼氢还原制得芳烷醇哌嗪类目标化合物。通过体外实验测定目标化合物对单胺递质再摄取的抑制活性,并通过小鼠强迫游泳实验和小鼠尾悬挂实验对化合物Ⅲ2进行体内抗抑郁活性研究。结果合成32个未见文献报道的新化合物,其结构经MS和1H-NMR谱确证。目标化合物Ⅱ5、Ⅲ2、Ⅲ3、Ⅲ5和Ⅲ15对5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NA)的再摄取均具有较高的抑制活性,其中,化合物Ⅲ2的作用最佳。体内研究结果也显示化合物Ⅲ2在小鼠体内具有很好的抗抑郁活性。结论化合物Ⅲ2显示出很好的体内外抗抑郁活性,具有深入开发的价值。
- 李建其黄丽瑛董文心翁志洁金华倪湘莲张绍静黄朝峰顾丰华
- 关键词：药物化学化合物制备化学合成抗抑郁活性
- 脑突触体摄取5-羟色胺研究方法的建立及应用被引量：4
- 2001年
- 建立了稳定可靠的研究脑突触体摄取递质的方法 ,并对芳烷酮哌嗪类 SIPIyy系列新化合物进行了抑制脑突触体对 5 - HT再摄取作用的初步研究。其结果显示 :突触体悬液中的蛋白含量稳定 ,组间变异为 5 .8% ;该系列化合物均有不同程度的抑制脑突触体对 5 - HT再摄取的作用 ,而以 SIPIyy2 4的作用最强 ,有望发展成为新的抗抑郁药。
- 董文心李建其倪湘莲黄丽瑛
- 关键词：5-羟色胺脑突触体再摄取氟西汀药物筛选
- 单胺类神经递质的再摄取及SIPIyy24抑制脑突触体再摄取5-HT作用的研究
- 目的:建立脑突触体对单胺类神经递质再摄取的研究法,研究开发新药。方法:参考Whittaker et Barker(1972)制备脑突触体,参考Giusti et al(1997)等实验方法,并经过适当改动,用同位素法测定...
- 董文心李建其倪湘莲黄成均
- 文献传递
- 脑突触体的分离方法
- 董文心倪湘莲顾丰华
- 该发明公开了一种脑突触体的分离方法，其包括下列步骤：将含有脑突触体的脑组织于0.32M的蔗糖溶液中匀浆后，直接置于1.2M的蔗糖溶液中以至少20000g平衡离心20～60分钟后，用吸管吸去下层的1.2M的蔗糖溶液；将上一...
- 关键词：
- 关键词：脑突触体
- SIPIyy24异构体对5-HT受体作用的研究
- 目的:建立受体-配体结合试验方法,研究体内有明显抗抑郁作用的5-HT和NA双重再摄取抑制剂SIP-Iyy24对5-HT受体的作用。方法:采用放射配体的实验技术,以H-5HT作为特异性配体,绘制饱和曲线。并根据饱和实验的膜...
- 董文心李建其倪湘莲顾丰华黄丽瑛黄朝峰
- 清肠栓对小鼠迟发性免疫反应的影响
- 目的:清肠栓为一新的中药复方制剂,临床上肛门给药对于溃疡性结肠炎(又称慢性非特异性溃疡性结肠炎)有良好的治疗效果。溃结的病因及发病机制尚不明,但不少人认为与免疫应答过度有关,因而推测清肠栓可能对机体的免疫功能有抑制作用。...
- 董文心倪湘莲刘全海
- 文献传递
- 脑突触体的分离方法
- 本发明公开了一种脑突触体的分离方法，其包括下列步骤：①将含有脑突触体的脑组织于0.32M的蔗糖溶液中匀浆后，直接置于1.2M的蔗糖溶液中以至少20000g平衡离心20～60分钟后，用吸管吸去下层的1.2M的蔗糖溶液；②将...
- 董文心倪湘莲顾丰华
- 文献传递
- 芳烷酮哌嗪类化合物SCP-1和SCP-2与5-HT_(1,2)受体的结合实验
- 2006年
- 目的:研究芳烷酮哌嗪类化合物SCP-1和SCP-2与5-HT1和5-HT2受体体外是否有结合作用。方法:5-HT1受体取材于大鼠大脑皮质,5-HT2受体取材于大鼠海马。采用受体-配体结合测定法测定10-3mol·L-1的SCP-1和SCP-2对5-HT1,5-HT2受体的最大结合率、半数抑制浓度(IC50)和Hill系数。结果:10-3mol·L-1的SCP-1和SCP-2与5-HT1受体的最大结合率分别为75％和63％。SCP-1和SCP-2与5-HT1受体结合的IC50分别为1．584和5．495μmol·L-1,二者与5-HT1受体结合的Hill系数分别为0．98和1．02。10-3mol·L-1的SCP-1和SCP-2与5-HT2受体的最大结合率分别为92％和87％。SCP-1和SCP-2与5-HT2受体结合的IC50分别为1．0和2．512μmol·L-1,二者与5-HT2受体结合的Hill系数分别为0．86和0．88。结论:SCP-1和SCP-2与5-HT1受体的结合方式是与单一受体位点结合,并且这种结合服从质量作用定律(Hill系数接近于1)。SCP-1和SCP-2与5-HT2受体呈现不规则性结合,也可能有负相互作用或多种结合位点(Hill系数偏离1)。
- 董文心倪湘莲顾丰华
- SIPIyy24异构体对5-HT受体作用的研究
- 2004年
- 目的：建立受体-配体结合试验方法，研究体内有明显抗抑郁作用的5-HT和NA双重再摄取抑制剂SIPlyy24对5-HT受体的作用。方法：采用放射配体的实验技术，以^3H-5HT作为特异性配体，绘制饱和曲线。并根据饱和实验的膜蛋白浓度，研究SIPIyy24A，B与5-HT受体的竞争性结合能力。结果：1．
- 董文心李建其倪湘莲顾丰华黄丽瑛黄朝峰
- 关键词：异构体5-HT受体抗抑郁作用膜蛋白
- 排石颗粒的利尿及排肾结石作用的研究
- 目的:研究排石颗粒的利尿及排肾结石的作用。方法:大鼠代谢笼法研究其利尿作用,乙二醇性肾结石法来研究其排石作用。结果:排石颗粒对大鼠呈现明显的利尿作用,此作用于给药后2h起效,4h达高峰,持续至8h。并可降低肾脏草酸钙结晶...
- 倪湘莲顾丰华
- 关键词：排石颗粒速尿利尿作用排石作用
- 文献传递
