刘宁宁
- 作品数：5 被引量：10H指数：2
- 供职机构：北京理工大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 1,2,3-三氮唑类化合物的合成及抗病毒活性被引量：7
- 2016年
- 目的设计合成一系列新型1,2,3-三氮唑类化合物,评价其抗人类巨细胞病毒和带状疱疹病毒活性。方法氰基乙酸乙酯与叠氮化物进行环加成反应得到5-氨基-1,2,3-三氮唑类化合物,再与胺类化合物反应将酯基转化为酰胺基得到目标化合物;苯基炔与叠氮化物进行环加成反应得到另外一类1,4-双芳基-1,2,3-三氮唑类目标化合物。测试了部分目标化合物对人类巨细胞病毒(HCMV,AD-169 strain、Davis strain)和水痘-带状疱疹病毒(VZV,TK^+ strain、TK^- strain)的抗病毒活性。结果与结论合成了16个1,2,3-三氮唑类目标化合物,其中,12个是未见文献报道的新化合物。抗病毒活性测试结果显示,化合物4f能够有效地抑制HCMV(EC_(50)=11.7μmol·L^(-1))和VZV(EC_(50)>4μmol·L^(-1))病毒。
- 文逸宁袁伟媛吴勇巍陈雪相玉红张卓勇刘宁宁ANDREI GracielaSNOECK RobertSCHOLS Dominique武钦佩
- 关键词：1,2,3-三氮唑疱疹病毒
- 司他夫定衍生物的合成及抗肿瘤活性评价
- 2014年
- 目的设计合成一系列司他夫定类衍生物,并评价其抗肿瘤活性。方法以司他夫定为原料,经磺酸酯化后与叠氮化钠反应生成5'-叠氮基司他夫定,再通过Huisgen 1,3-偶极环加成反应得到目标化合物。采用MTT法分别以人肝癌细胞(BEL-7402)、人胃癌细胞(BGC-823)、肺癌细胞(A549)为测试细胞株对目标化合物进行体外抗肿瘤活性评价。结果与结论合成了14个5'-脱氧司他夫定衍生物,目标化合物的结构经核磁共振氢谱和碳谱确证。其中化合物4k对人肝癌细胞(BEL-7402)、人胃癌细胞(BGC-823)、肺癌细胞(A549)具有中等的抑制作用。
- 刘宁宁杜体建杨玲张青山武钦佩
- 关键词：司他夫定点击化学核苷类似物
- 缩醛与吲哚或苯并呋喃的烷基化反应
- 2014年
- 苯并呋喃衍生物和吲哚衍生物广泛存在于天然产物中,普遍具有生物活性.缩醛是被频繁使用的羰基保护基团.在TMSOTf和三甲基吡啶作用下,芳香基和烷基缩醛都可以直接与苯并呋喃或者吲哚发生烷基化反应;缩醛的两个烷氧基被苯并呋喃或者吲哚取代生成双苯并呋喃或双吲哚甲烷衍生物,与苯并呋喃相比,吲哚烷基化反应的得率较高.环状缩醛、含有氨基的缩醛和丙酮缩二甲醇也可以直接发生烷基化反应,反应条件温和.缩醛的一个烷氧基被吲哚取代的产物及其被转化为双取代产物的实验结果为反应机理提供了证据.
- 刘宁宁杨玲杨蓓王金棒陈雪武钦佩
- 关键词：苯并呋喃吲哚缩醛烷基化
- 可循环使用的N-甲基咪唑三氟甲磺酸盐催化缩醛化反应被引量：3
- 2014年
- 在N-甲基咪唑三氟甲磺酸盐的催化下,一系列的醛和酮有效地转化为相应的缩醛,反应条件温和.催化剂的循环使用结果表明催化剂便于回收和再使用,N-甲基咪唑三氟甲磺酸盐是可以循环使用的催化剂.
- 刘宁宁陈曦张青山武钦佩
- 关键词：咪唑羰基化合物缩醛化反应
- 多取代三氮唑类化合物的合成及其抗肿瘤活性研究
- 2015年
- 目的设计合成一系列4-胺甲酰-1,5-双芳基-1,2,3-三氮唑类化合物,并评价其抗肿瘤活性。方法以叠氮化钠为原料,经亲核取代反应制成有机叠氮化物后与丙炔酸甲酯通过Huisgen 1,3-偶极环加成反应得到5-碘代-1,2,3-三氮唑,再与单质硫和苄溴类化合物经3步连续反应"一锅法"得到1-对甲氧基苄基-4-甲氧甲酰-5-苄基硫醚-1,2,3-三氮唑,对三氮唑环上的4-甲氧甲酰基进行胺解反应得到目标化合物。采用MTT法测定目标化合物对人乳腺癌细胞(MCF-7)、肝癌细胞(Hep G2)、肺癌细胞(A549)和宫颈癌细胞(He La)的抑制活性。结果与结论合成了15个未见报道的4-胺甲酰-1,5-双芳基-1,2,3-三氮唑类化合物,其结构经1H-NMR、13C-NMR及HR-MS谱确证。其中,化合物7a对Hep G2、A549和He La细胞均表现出中等程度的抑制活性(IC50值分别为23.00、33.88、26.66μmol·L-1),有进一步研究的价值。
- 文逸宁刘宁宁张志峰陈雪袁伟媛张青山武钦佩
- 关键词：1,2,3-三氮唑化学合成抗肿瘤活性
