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桦木酮酸及其衍生物的研究进展: 对桦木酮酸的获得、桦木酮酸衍生物的构效关系及生物活性进行述评。天然产物桦木酮酸是具有抗HIV和抗肿瘤活性，且具有新型结构的化合物，其天然来源广泛，半合成方法简便、成熟，是寻找抗HIV和抗肿瘤药物的优秀的先导化合物。通过对...; 吕坤田水清方桂珍; 关键词：构效关系生物活性抗肿瘤活性结构修饰; 文献传递

桦木醇丁二酸酯的合成: 本研究通过对桦木醇的C-3位、C-28位羟基进行修饰，以吡啶作溶剂,二甲基氨基吡啶(DMAP)作催化剂的条件下,与丁二酸酐反应合成桦木醇丁二酸酯。通过单因素试验,考察了物料比和反应时间对桦木醇丁二酸酯纯度的影响。确定合成...; 田水清吕坤方桂珍韩世岩艾青; 关键词：抗癌药物生物制剂酯化反应; 文献传递

桦木醇丁二酸酯的合成被引量：3: 2007年; 通过对桦木醇的C-3位、C-28位羟基进行修饰,在吡啶作溶剂,二甲基氨基吡啶(DMAP)作催化剂的条件下,与丁二酸酐反应合成桦木醇丁二酸酯。通过单因素试验,考察了物料比和反应时间对桦木醇丁二酸酯纯度的影响。确定合成反应的最佳条件:反应温度95℃,物料比(物质的量之比)1∶18,反应时间10 h。对产物采用FT-IR、1H NMR和MS进行分析,确证桦木醇丁二酸酯的结构,并利用HPLC对产物含量进行分析,纯度为81.854%,得率为70.43%。; 田水清吕坤方桂珍韩世岩艾青; 关键词：酯化反应

3-羰基-桦木酰-甘氨酸的合成与活性分析被引量：1: 2011年; 为了增强桦木酮酸的生物活性,以桦木酮酸为原料,草酰氯为酰化剂,合成桦木酮酸酰氯,再与甘氨酸甲酯盐酸盐合成3-羰基-桦木酰-甘氨酸甲酯,水解得到3-羰基-桦木酰-甘氨酸。采用红外、核磁和质谱对产物进行化学结构分析,并用四唑盐比色试验(MTT)法对人源肺腺癌细胞(A549)、人源鼻癌细胞(CNE)、人源舌鳞癌细胞(Tca8113)细胞株的细胞毒活性进行分析。结果表明:试验合成了3-羰基-桦木酰-甘氨酸,高效液相色谱检测合成产物纯度为97.8%;3-羰基-桦木酰-甘氨酸的半抑制浓度IC50值与桦木酸的半抑制浓度IC50值相比明显降低;对Tca8113细胞,3-羰基-桦木酰-甘氨酸的IC50值约为桦木酸IC50值的1/11;对CNE细胞,3-羰基-桦木酰-甘氨酸的IC50值约为桦木酸IC50值的1/53。由此说明3-羰基-桦木酰-甘氨酸在抑制肿瘤细胞生长的活性方面明显优于桦木酸。; 张小丽吕坤方桂珍田水清孔维; 关键词：肿瘤细胞生物活性

桦木醇二酸酯衍生物的合成及溶解性能比较被引量：2: 2009年; 为了增强桦木醇的极性,以其为母体,合成了桦木醇丁二酸酯和桦木醇戊二酸酯,采用红外光谱、核磁共振和质谱对产物进行了结构表征。选用平衡法测定了桦木醇、桦木醇丁二酸酯和桦木醇戊二酸酯在丙酮、无水乙醇、水和磷酸盐缓冲溶液(pH=7.4)中的溶解度。结果表明:在丙酮和无水乙醇中,桦木醇丁二酸酯的溶解度是桦木醇的10.6和12.0倍;桦木醇戊二酸酯的溶解度是桦木醇的33.5和22.6倍;在水中,桦木醇戊二酸酯的溶解度为桦木醇丁二酸酯的7倍;在PBS(pH=7.4)中,桦木醇戊二酸酯的溶解度约为桦木醇丁二酸酯的4倍,目标产物的亲水性有了显著的改善。采用MTT法评价了桦木醇丁二酸酯和桦木醇戊二酸酯对SMMC7721、TCA8113、MCF-7、SGC和B16这5种癌细胞株的生长抑制活性。结果表明:桦木醇二酸酯衍生物具有潜在的体外细胞毒活性。; 田水清吕坤方桂珍韩世岩艾青; 关键词：亲水性

桦木醇戊二酸酯的合成及溶解性能分析被引量：1: 2009年; 为了增强桦木醇的亲水性,对桦木醇的C-3位、C-28位羟基进行修饰,在吡啶作溶剂、二甲基氨基吡啶(DMAP)作催化剂的条件下,与戊二酸酐反应合成桦木醇戊二酸酯。采用FT-IR、1HNMR和MS对产物进行结构表征,并且选用平衡法测定了桦木醇和桦木醇戊二酸酯在丙酮、无水乙醇、水和磷酸盐缓冲溶液(PBS,pH值7.4,)等不同溶剂中的溶解度。结果表明,在丙酮和无水乙醇中,桦木醇戊二酸酯的溶解度是桦木醇的33.52和22.65倍;在水中,桦木醇戊二酸酯的溶解度为0.0021g(100mL水);在PBS中,桦木醇戊二酸酯的溶解度约为0.0015g(100mLPBS),目标产物的亲水性有了显著的改善。; 吕坤田水清方桂珍

3,28-二-氧-丁二酰基-桦木醇的合成及溶解性能分析: 为了提高桦木醇的水溶性，对桦木醇的C-3位、C-28位羟基进行修饰，在吡啶作溶剂，DMAP作催化剂的条件下，与丁二酸酐反应合成3，28-二-氧-丁二酰基-桦木醇。采用FT-IR、1H-NMR和MS对产物进行结构表征。并且...; 田水清吕坤方桂珍; 关键词：酯化反应水溶性; 文献传递

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吕坤