李静
- 作品数：3 被引量：18H指数：2
- 供职机构：中国科学院上海药物研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家重点基础研究发展计划国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生生物学更多>>
- 靶向G蛋白偶联受体的高通量药物筛选方法被引量：7
- 2012年
- G蛋白偶联受体(G-protein-coupled receptors,GPCR)是一类具有7次跨膜结构的膜蛋白。GPCR介导多种重要的生理功能,与很多疾病密切相关,是最重要的现代药物靶点家族。目前市场上有近50%的药物是以GPCR为靶点的。因此,GPCR分析方法和GPCR配体筛选方法的研究是当今世界新药研究的重点和热点。本文归纳介绍了近年来被广泛使用的GPCR药物发现方法,以及靶向GPCR高通量筛选技术的最新研究进展。
- 李静谢欣
- 关键词：G蛋白偶联受体信号转导药物发现高通量筛选
- 以中链脂肪酸受体GPR84为靶点的药物高通量筛选模型的建立和应用被引量：2
- 2015年
- G蛋白偶联受体84(GPR84)是C9-C14的中链脂肪酸受体,不仅在脂肪酸代谢和机体免疫反应中发挥着重要作用,而且与多发性硬化症、内毒素血症等炎症性免疫疾病有着密切联系.因此,找到以GPR84为靶点的配体,可能为治疗这些疾病提供一种有效的方法.构建稳定过表达GPR84受体蛋白的细胞系,为筛选GPR84为靶点的配体和研究这些免疫疾病提供了重要途径.本文将含GPR84和Gα16基因质粒共转染到HEK293细胞中,经过抗生素抗性筛选,挑取稳定表达GPR84蛋白的HEK293细胞系.用RT-PCR、免疫荧光染色等实验方法检测了GPR84基因和其编码受体蛋白的表达;用钙流实验、环腺苷酸实验、蛋白质印迹分析、流式细胞分析证实了表达的GPR84具有完整的生物学活性,并利用该细胞系进行了药物高通量筛选,得到了新的GPR84拮抗剂,为进一步阐明GPR84的生物学功能,研究并治疗与其相关免疫疾病奠定了基础.
- 张庆杨慧李佳谢欣李静
- 关键词：高通量筛选
- 多发性硬化症治疗药物研究进展被引量：9
- 2014年
- 多发性硬化症(multiple sclerosis,MS)是一类发生在人中枢神经系统的自身免疫性脱髓鞘疾病。目前无彻底治愈的方法,只是利用药物减缓、控制病情的进展。已经上市的临床药物主要针对免疫系统,靶向中枢神经系统的新治疗策略也越来越受到重视。针对中枢神经系统的神经保护药物也已进入临床试验阶段,在未来几年可能用于提高神经元的功能和存活。本文主要介绍已上市的MS治疗药物、给药方式、作用机制、安全性和有效性,并简要介绍正在研发的新药。
- 张菲菲李静
- 关键词：多发性硬化症药物治疗神经保护
