谢欣
- 作品数:102 被引量:29H指数:3
- 供职机构:中国科学院上海药物研究所更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金国家科技重大专项全球变化研究国家重大科学研究计划更多>>
- 相关领域:医药卫生生物学理学自动化与计算机技术更多>>
- 一类二氢吲哚类化合物、其制备方法、药物组合物及应用
- 本发明涉及一种二氢吲哚类化合物、其制备方法、药物组合物及其应用。具体而言,本发明所述二氢吲哚类化合物具有通式(I)所示的结构,其可用于治疗与α<Sub>1</Sub>-肾上腺素受体相关的疾病,尤其是良性前列腺增生、尿潴留...
- 柳红谢欣赵飞李静栗增陈颖孙海丰周宇蒋华良陈凯先
- 文献传递
- 苯亚甲基噻唑烷二酮类衍生物及其制备方法和应用
- 本发明公开了一种苯亚甲基噻唑烷二酮类衍生物及其制备方法和应用,实验表明,苯亚甲基噻唑烷二酮类衍生物或其药学上可接受的盐或水合物对CB2受体表现出较高的钙流激动或拮抗活性及较好的选择性,可用于制备CB2受体的特异性激动剂或...
- 葛海霞谢欣李静方家慧郑青郭焕裕
- 亚砜基乙酸或砜基乙酸类衍生物、其药物组合物、制备方法和用途
- 本发明涉及下面通式(I)所示结构的亚砜基乙酸或砜基乙酸类衍生物、及其药学上可接受的盐或含有该类衍生物的药物组合物以及其制备方法。所述的亚砜基乙酸或砜基乙酸类衍生物对GPR40受体显示出较高的激动活性,可用作制备治疗糖尿病...
- 龙亚秋谢欣陈成郭世猛
- 一种不饱和内酯类化合物及其制备方法和用途
- 本发明提供了一种不饱和内酯类化合物及其制备方法和用途。具体地,本发明的提供了一种结构新颖的GPR52拮抗剂化合物(如式I所示),实验证明,本发明的化合物具有优异的GPR52拮抗剂活性和特异性,非常适合用于制备预防和/或治...
- 南发俊谢欣沈冬杭郭世猛李鑫
- 外周阿片Mrg受体:镇痛药物作用的新靶点被引量:2
- 2005年
- Mrg受体(Mas-relatedgenereceptor)是一类新发现的G蛋白偶联受体,包括多个亚型,主要分布在与痛觉产生和传导有密切关系的背根神经节和三叉神经节区域,属于外周阿片受体家族。研究表明,Mrg受体参与痛觉的感受和调节等生理功能,有望成为镇痛药物作用的新靶点,受到国际医药界的高度关注。文章概述了Mrg受体的基因定位、组织分布、配体分类和信号通路等方面的研究进展。
- 严庞科谢欣王明伟
- 关键词:伤害性感受镇痛药物信号转导
- 联苯磷酸酯类化合物的用途
- 本发明公开一种联苯磷酸酯类化合物的应用,用于制备GPR84拮抗剂;用作GPR84拮抗剂;或用于制备治疗GPR84受体高表达或兴奋性过高所导致的相关疾病的药物,该联苯磷酸酯类化合物的结构如通式I所示,各取代基的定义如说明书...
- 南发俊谢欣肖瑜峰张庆陈林海方友臣
- 一类五环三萜类化合物及其在制备治疗阿尔兹海默病的药物中的用途
- 本发明公开了一类通式(I)所示的五环三萜类化合物以及包含该类化合物的药物组合物,并且,本发明公开所述化合物在制备PS1/BACE1相互作用抑制剂中的用途,以及其在制备治疗阿尔兹海默病的药物中的用途。本发明首次公开了一类通...
- 南发俊谢欣裴钢王宵音崔进赵简张仰明张晨露
- 文献传递
- α-亚甲基-γ-丁内酯类GPR52拮抗剂的设计与合成研究
- 2023年
- GPR52是一种孤儿G蛋白偶联受体,在纹状体中高度表达,与神经退行性疾病亨廷顿舞蹈症(HD)的发生相关.变异亨廷顿蛋白(mHTT)的蓄积是亨廷顿舞蹈症的主要发病原因.通过拮抗GPR52活性降低m HTT的水平是一种有潜力的新型治疗手段.通过高通量筛选,发现天然产物E7作为共价拮抗剂对GPR52具有一定的抑制作用(IC_(50)=12.0μmol/L).本工作通过保留关键母核α-亚甲基-γ-丁内酯,对E7进行结构简化并改造,设计合成了34个新型α-亚甲基-γ-丁内酯衍生物,其中(±)-4-甲氧基苯甲酸-[(2S,3R)-4-甲亚基-5-氧亚基-2-(噻吩-2-基)四氢呋喃-3-基]甲基酯(10m)对GPR52具有较好的拮抗活性(IC_(50)=0.58μmol/L).同时,初步确定了此类新型GPR52拮抗剂的构效关系,并验证了α-亚甲基-γ-丁内酯母核的必要性.
- 沈冬杭李鑫郭世猛谢欣谢欣
- 关键词:G蛋白偶联受体拮抗剂
- 5,6-二氢-1,2,4-三嗪类化合物及其作为GLP-1受体激动剂的药学用途
- 本发明公开了一种5,6‑二氢‑1,2,4‑三嗪类化合物及其作为GLP‑1受体激动剂的药学用途,5,6‑二氢‑1,2,4‑三嗪类化合物的结构如式I所示,式中,各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的化合物,作为G...
- 王凯谢欣陈丽丽贠盈沈建华郭世猛许惕非李静
- 喹啉二酮类衍生物及其制备方法和用途
- 本发明提供一种喹啉二酮类衍生物及其药学上可接受的盐,该类化合物包括在适用条件下的光学异构体、互变异构体和立体异构体及其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物或晶型。本发明提供的化合物是新型大麻素II型受体CB2的活性配体,可...
- 陈建忠谢欣韩爽张菲菲
- 文献传递