郑微
- 作品数：6 被引量：15H指数：4
- 供职机构：四川大学华西药学院更多>>
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- 薯蓣皂苷元抗肿瘤衍生物的设计与合成(Ⅲ)被引量：7
- 2011年
- 目的设计、合成薯蓣皂苷元衍生物并研究其体外抗肿瘤活性。方法以Autodock 4.0为辅助工具设计化合物,采用酰化和取代的方法制备;用MTT法对人恶性黑色素瘤细胞A375、人肺腺癌细胞A549、人肝癌细胞HepG-2进行体外抗肿瘤活性的试验。结果所制9个新化合物的结构经1HNMR,13CNMR确证。药理结果表明:大部分化合物具有一定的抗肿瘤活性。结论化合物Ⅴ、Ⅶ、Ⅹ有较好的抗肿瘤活性。
- 郑微蒋红平吴亚克范举正
- 关键词：薯蓣皂苷元衍生物抗肿瘤活性
- 薯蓣皂苷元衍生物的制备及对豚鼠离体气管平滑肌的作用被引量：5
- 2009年
- 目的研究薯蓣皂苷元及其衍生物的制备及对豚鼠离体气管平滑肌的作用。方法采用酰化和还原的方法合成衍生物;药理学实验在豚鼠离体气管模型上进行。结果合成了11个薯蓣皂苷元衍生物（化合物Ⅰ～Ⅺ）;薯蓣皂苷元及其衍生物对豚鼠离体气管平滑肌都有不同程度的舒张作用。结论经^1HNMR、^13CNMR鉴定了所合成衍生物的结构;首次发现薯蓣皂苷元对离体豚鼠气管条有舒张作用,其3位的结构修饰可以提高其活性。
- 刘超王珍珍郑微包旭范举正
- 关键词：薯蓣皂苷元衍生物离体气管平滑肌
- 薯蓣皂苷元失F环氨基酸酯衍生物及其制备方法
- 本发明涉及新颖的薯蓣皂苷元失F环氨基酸酯衍生物及其制备方法，及其以该化合物为活性成分的药物组合物抗肿瘤方面的应用。本发明将蓣皂苷元失F环3-位或27-位羟基与氨基酸缩合，合成得到一系列薯蓣皂苷元失F环氨基酸酯衍生物。用结...
- 范举正张志荣傅微微郑微吴亚克
- 文献传递
- 薯蓣皂苷元衍生物抗肿瘤的构效关系研究被引量：7
- 2011年
- 为阐明薯蓣皂苷元衍生物的体外抗肿瘤活性的构效关系,基于Bcl-2蛋白小分子抑制剂的三维药效团模型的各药效点的特点,本研究利用autodock4.2将薯蓣皂苷元衍生物和Bcl-2进行了大量对接及分析,选择性的合成了31个化合物,采用MTT法测定了这些化合物对A375、A549、HepG-2和K562等4个肿瘤细胞株的体外抗肿瘤活性。初步的构效关系研究表明,薯蓣皂苷元失F环的26-位脂肪酸酯、芳香酸酯类衍生物几乎没有活性;薯蓣皂苷元三氮唑溴盐类衍生物均具有较好的体外抗肿瘤活性,且三氮唑上连有较大的疏水基团的衍生物的活性更好;薯蓣皂苷元及其失F环的杂环类、薯蓣皂苷元失F环氨基酸酯类衍生物能形成较强氢键、偶极作用的衍生物的活性更好。
- 蒋红平吴亚克郑微曾春玲傅微微范举正
- 关键词：薯蓣皂苷元衍生物BCL-2体外抗肿瘤活性构效关系
- 薯蓣皂苷元哌嗪类衍生物及其制备方法
- 本发明涉及新颖的薯蓣皂苷元哌嗪类化合物及其制备方法，及其以该化合物为活性成分的药物组合物抗肿瘤方面的应用。本发明以薯蓣皂苷元、哌嗪为原料，先制备得到1-甾体哌嗪化合物，再与ArX反应，合成得到一系列1-甾体-4-取代哌嗪...
- 范举正张志荣傅微微曾春玲郑微吴亚克蒋红平
- 文献传递
- 薯蓣皂苷元衍生物的抗肿瘤活性研究被引量：4
- 2012年
- 目的研究薯蓣皂苷元衍生物在体外的抗肿瘤活性。方法采用MTT法对人恶性黑色素瘤细胞A375、人肺腺癌细胞A549、人肝癌细胞HepG-2及人慢性髓原白血病细胞株K562进行体外抗肿瘤活性试验。结果薯蓣皂苷元衍生物对4个肿瘤细胞株A375、A549、K562、HepG-2具有不同程度的抗肿瘤活性。结论绝大部分薯蓣皂苷元衍生物对4个肿瘤细胞株有较好的抗肿瘤活性,IC50值都低于30μmol.L-1。化合物22对细胞株A375的IC50=4.48μmol.L-1,化合物9、10对细胞株K562的IC50分别为2.51、2.38μmol.L-1;显示其抗肿瘤活性与对照化合物1-(3β-薯蓣皂苷元)-3-苄基咪唑溴盐相当。
- 吴亚克何谷傅微微郑微曾春玲范举正
- 关键词：薯蓣皂苷元衍生物抗肿瘤活性K562A375
