张椿年
- 作品数：91 被引量：154H指数：10
- 供职机构：上海医药工业研究院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金上海市科委重大科技攻关项目国家高技术研究发展计划更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程理学生物学更多>>
- 芳甲酰烷基哌嗪类化合物的合成及抗脑缺氧缺血活性被引量：10
- 2006年
- 目的设计合成芳甲酰烷基哌嗪类化合物。研究它们的抗脑缺氧缺血活性并评价此类化合物作为脑中风治疗剂的潜力。方法哌嗪经甲酰基或苄基保护后,与相应的卤代芳烃进行烷基化反应,制备47个芳甲酰烷基哌嗪类化合物;以化学品致小鼠缺氧模型、大鼠四动脉结扎全脑缺血再灌注模型及大鼠大脑中动脉结扎脑缺血模型,测试了目标化合物的抗脑缺氧、脑缺血活性;采用NMDA所致大鼠原代培养大脑皮层神经细胞损伤模型,研究化合物Ⅲ2对神经细胞损伤的保护作用。结果与结论共合成47个未见文献报道的新化合物,其结构经质谱、核磁共振谱确证。药理试验显示:47个化合物中,15个化合物具有显著的抗缺氧活性;8个化合物具有显著的抗全脑缺血活性;3个化合物显示较强的抗大鼠局灶性脑缺血作用;化合物Ⅲ2同时具有较强的抗脑缺氧缺血活性及神经细胞保护作用,具有作为新型抗脑卒中脑神经保护剂深入开发的价值。
- 李建其黄丽瑛夏玉叶翁志洁闵旸张椿年
- 关键词：药物化学化合物制备化学合成抗脑缺血
- 4′-去甲基表鬼臼毒素-4-醚的合成和抗肿瘤活性被引量：9
- 1991年
- 为寻找高效低毒、结构简单的鬼臼毒素类新药,以4-溴-4′-去甲基-4-脱氧表鬼臼毒素和过量醇合成了13个新的4′-去甲基表鬼臼毒素-4-醚衍生物。所有这些化合物对体外 L1210试验,均有抑制活性,其中5个化合物的抑制活性与 etoposide 相近。
- 庄武王志光尹述凡金仙明马维勇张椿年陈秀华
- 关键词：鬼臼毒素抗肿瘤活性
- 4-脱氧-4-磺酰胺基-4′-去甲表鬼臼毒素衍生物的合成和抗肿瘤活性研究被引量：8
- 1993年
- 合成了4-脱氧-4-磺酰胺基-4′-去甲表鬼臼毒素衍生物25个。在抑制 L1210白血病细胞和 KB 细胞的试验中,大部分磺酰胺基表鬼臼毒素显示比依托泊甙更强的活性。简要讨论了该类化合物的结构-活性关系。
- 马维勇李勇王志光尹述凡张椿年陈秀华李炳生
- 关键词：抗肿瘤活性
- (±)-2-甲基-2-羟基-5,8-二甲氧基-1,2,3,4-四氢萘的简便合成法
- 1989年
- 报道蒽环酮关键中间体AB环的一种简便合成方法。从对苯醌和异戊二烯起始,经Diels-Alder加成、甲基化、羟基化三步反应,以总收率58％得到(±)-2-甲基-2-羟基-5,8-二甲氧基-1,2,3,4-四氢萘。这是迄今已报道的路线中较为简捷的一条。
- 戈平王哲清张椿年
- 关键词：四氢萘中间体
- 芳烷酮哌嗪衍生物及其应用
- 本发明公开了芳烷酮哌嗪衍生物及其在制备作为镇痛、镇静药物中的应用。本发明所述的衍生物为具有以右结构通式化合物的游离碱或盐。本发明的芳烷酮哌嗪衍生物在小鼠化学品致痛药理模型上,多数化合物显示较强的抗疼痛扭体反应作用,具有镇...
- 李建其黄丽瑛张椿年唐希灿胡国渊
- 文献传递
- 鬼臼脂素C-环不同结构类型对抗肿瘤活性的影响被引量：2
- 2001年
- 合成了鬼臼脂素C环 4 位羟基不同取向、C环芳构化、C环反式和非反式稠合、C环 2 ,3 不饱和、C环 3 位引入溴原子等不同结构类型的化合物 ,并测试了其体外抑制KB细胞和L12 10白血病细胞活性。C环结构类型不同 。
- 何勇马维勇陈秀华张椿年
- 关键词：构效关系抗肿瘤
- 4-酰胺基-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素衍生物的合成和抗肿瘤活性被引量：23
- 1993年
- 4′-去甲表鬼臼毒素与叠氮酸在三氟化硼乙醚存在下缩合,并经还原得4-氨基-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素。该中间体与酸或酸酐反应得相应酰胺化合物24个。经体外筛选,多数化合物抑制L_(1210)和KB细胞活性相当或超过依托泊甙。与相应的醚、酯、胺等类型相比,这一类化合物活性最强。
- 王志光尹述凡马维勇李炳生张椿年
- 关键词：鬼臼毒素衍生物抗肿瘤活性
- 鬼臼毒素类抗肿瘤药物的研究进展被引量：16
- 1997年
- 综述了作者实验室对依托泊甙的化学合成，及以鬼臼毒素、４′－去甲基表鬼臼毒素和依托泊甙为先导化合物的修饰及结构活性关系研究。
- 马维勇张椿年
- 关键词：鬼臼毒素依托泊甙
- 具有抗肿瘤活性的4－β－碳取代－4－脱氧－4'－去甲表鬼臼毒素衍生物及合成方法
- 本发明涉及药物合成,具体涉及具有抗肿瘤作用的4－β－碳取代－4－脱氧－4’－去表鬼臼毒素衍生物及其制备方法。并叙述了关键中间体4－β－氰基－4－脱氧－4’－去甲表鬼臼毒素(B)和4－β－羧基－4－脱氧－4’－去甲表鬼臼毒...
- 马维勇陈再新张椿年
- 文献传递
- 4-(2-氨基-2-环戊氧羰基)乙硫基-4-脱氧-4′-去甲基表鬼臼毒素及其酰化衍生物的合成与抗肿瘤活性被引量：2
- 1993年
- 为了考察鬼臼毒素 C_4位侧链取代基变化对活性的影响,合成28个标题化合物。体外 L1210白血病细胞及 KB 细胞生长抑制试验结果,表明所有化合物均具不同程度的抗肿瘤活性,其中化合物(1)、(5)和(8)～(10)的活性超过临床用药依托泊甙。
- 尹述凡马维勇王志光陈秀华王天都张椿年
- 关键词：抗肿瘤活性
