李相鸿
- 作品数：38 被引量：208H指数：6
- 供职机构：皖南医学院弋矶山医院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金安徽省自然科学基金安徽省高校省级自然科学研究项目更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 氟利昂F13在外电场中的分子特性研究被引量：8
- 2018年
- 利用密度泛函理论（Density functional theory，DFT）在B3LYP／6-311＋＋G（d，声）水平上研究了外电场（-15．43～15．43V／nm）对氟利昂F13（三氟氯甲烷，CRCl）分子物理和光谱特性的影响．计算结果表明，在C～Cl键连线z方向上，外电场从-15．43V／nm逐渐增加到15．43V／nm时，分子体系能量先增大后降低，偶极矩表现为先减小后增大，能隙ElG先增加后减小，C-Cl键键长逐渐增大，C-F键键长逐渐减小．外电场对CRCl分子红外振动光谱的频率和强度也有影响．进一步研究发现在外电场作用（O到15．43V／nm）逐渐增强下，CRCl分子的势能曲线束缚形态逐渐被解开，解离的势垒逐渐减小．在强度为15.43V／nm的电场作用下，CF3Cl分子将会发生C-C1键断裂而降解，该结果为对氟利昂进行外电场降解提供重要的参考依据．
- 李相鸿李相鸿刘玉柱尹文怡陈云云布玛丽亚·阿布力米提
- 关键词：氟利昂外电场降解光谱DFT
- 达沙替尼片在中国健康受试者的生物等效性研究
- 2019年
- 目的:评价2种达沙替尼片(50 mg)空腹及餐后条件下在中国健康受试者体内的生物等效性及安全性。方法:采用随机、开放、单剂量、两周期双交叉试验设计,52例健康受试者参加空腹试验,24例健康受试者参加餐后试验。受试者随机分为2组,分别空腹/餐后口服达沙替尼片受试制剂和参比制剂各50 mg,采用HPLC-MS-MS法测定血浆达沙替尼浓度,计算药动学参数,进行2种达沙替尼片的人体生物等效性及安全性评价。结果:空腹试验受试制剂和参比制剂的主要药动学参数:Cmax分别为(69.95±31.02)和(64.46±34.85)ng·m L-1;Tmax分别为0.75(0.33,2.5)和0.75(0.33,2.5)h;AUC0-t分别为(179.72±62.18)和(173.86±70.00)ng·h·m L-1;AUC0-∞分别为(181.48±62.21)和(175.69±69.77)ng·h·m L-1;Cmax,AUCt和AUC0-t的几何均值比的90%置信区间分别为96.49%~122.35%,95.99%~115.06%和96.06%~114.52%,均符合生物等效性的等效范围要求(80.00%~125.00%)。餐后试验受试制剂和参比制剂的主要药动学参数:Cmax分别为(47.45±19.00)和(47.17±22.93)ng·m L-1;Tmax分别为1.00(0.50,3.00)和1.67(0.67,3.5)h;AUC0-t分别为(196.52±42.96)和(199.48±46.69)ng·h·m L-1;AUC0-∞分别为(199.99±43.49)和(202.73±47.18)ng·h·m L-1;Cmax,AUC0-t和AUC0-∞的几何均值比的90%置信区间分别为91.22%~118.02%,91.82%~106.79%和91.95%~106.89%,均符合生物等效性的等效范围要求(80.00%~125.00%)。试验过程中,空腹试验共出现50例次不良事件,餐后试验中共出现7例次不良事件,均未发生严重不良事件,均无受试者因不良事件退出研究。结论:2种达沙替尼片在空腹及餐后条件下的人体内生物等效、安全。
- 童九翠江思艳胡骅汪旻晖沈杰孙华李相鸿钟正灵齐卫卫李须逸李晓贤谢海棠
- 关键词：生物等效性安全性评价
- 两种阿德福韦酯在健康人体内的生物等效性被引量：1
- 2021年
- 目的研究阿德福韦酯分散片在中国健康人体内的生物等效性。方法36名健康志愿者分别在空腹和餐后条件下随机两周期两交叉口服受试制剂10 mg和参比制剂10 mg,采用高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)法测定给药后不同时间点血浆中阿德福韦浓度,采用Phoenix Winnonlin 8.0计算药动学参数并考察两制剂生物等效性。结果空腹试验中受试制剂和参比制剂的主要药动学参数cmax分别为(22.9±4.9)、(21.2±4.3)μg·L-1,AUC0-36h分别为(250.7±56.1)、(250.5±54.7)μg·h·L^(-1)AUC0-∞分别为(265.6±57.8)、(265.1±56.8)μg·h·L^(-1)tmax分别为(1.5±1.2)、(1.2±0.6)h,t1/2分别为(7.2±1.3)、(7.4±1.4)h;餐后试验中受试制剂和参比制剂的主要药动学参数cmax分别为(15.9±3.2)、(15.8±3.6)μg·L-1,AUC0-36h分别为(194.8±40.8)、(189.4±44.9)μg·h·L^(-1)AUC0-∞分别为(208.6±43.1)、(204.1±46.6)μg·h·L^(-1)tmax分别为(3.7±1.1)、(4.0±1.2)h,t1/2分别为(8.1±1.7)、(7.8±1.5)h。结论建立的HPLC-MS/MS分析方法准确、灵敏,两种制剂在空腹和餐后给药情况下均生物等效,高脂饮食会对部分药动学参数产生一定影响。
- 李相鸿孙华周理想梁大虎杨斌王伟佳戴敏赵亚男沈杰谢海棠
- 关键词：阿德福韦高压液相串联质谱法生物等效性
- 液相色谱串联质谱法测定人血清中齐多夫定的浓度被引量：6
- 2011年
- 目的建立液相色谱串联质谱法测定人血清中齐多夫定浓度。方法血清样品用甲醇沉淀蛋白,内标为格列吡嗪,色谱柱为L ichrospher C18(4.6 mm×150 mm,5μm),柱温为30℃,流动相为甲醇-10 mmo.lL-1NH4Ac(90∶10,v/v),流速为0.5 m.lm in-1。质谱采用ESI离子源负离子检测,定量分析的离子对为:m/z 266.1/223.1(齐多夫定),m/z 444.0/169.9(内标格列吡嗪)。结果齐多夫定在0.020～2.5 mg.L-1范围内线性关系良好(r=0.999 1),批内批间RSD均小于15%,提取回收率为74.38%～82.70%。结论该方法快速,灵敏,准确,可用于齐多夫定的临床药动学研究。
- 孙华李相鸿周理想赵亚男戴敏谢海棠
- 关键词：齐多夫定格列吡嗪LC-MS/MS血清蛋白沉淀
- 罗氟司特及其代谢物在中国健康志愿者的药动学和生物等效性被引量：1
- 2015年
- 目的建立测定罗氟司特及其活性代谢物罗氟司特N-氧化物血浆药物浓度的高效液相-质谱联用(HPLC-MS/MS)检测法,研究其在人体的药动学和评价其生物等效性。方法 24名中国汉族健康男性志愿者采用单剂量、开放、随机、两交叉试验设计,分别单次口服罗氟司特试验制剂0.5 mg和参比制剂0.5 mg,清洗期为两周,采用HPLC-MS/MS法测定给药后不同时间点血浆中罗氟司特及其活性代谢物罗氟司特N-氧化物经时血药浓度,利用DAS 2.1计算其药动学参数,考察其生物等效性。结果单次口服罗氟司特片后罗氟司特主要药动学参数如下:试验制剂、参比制剂的ρmax分别为(8.19±2.62)μg·L^(-1)、(8.12±2.25)μg·L^(-1);tmax分别为(0.98±0.48)h、(0.92±0.50)h;t1/2分别为(15.93±7.00)h、(15.66±6.16)h;AUC0-48 h分别为(44.91±14.47)μg·h^(-1)·L^(-1)、(46.31±12.59)μg·h^(-1)·L^(-1);AUC0-∞分别为(50.79±15.58)μg·h^(-1)·L^(-1)、(52.48±15.23)μg·h^(-1)·L^(-1);以AUC0-48 h计算试验制剂相对参比制剂生物利用度为(96.84±13.10)%;活性代谢物罗氟司特N-氧化物主要药动学参数如下:试验制剂、参比制剂的ρmax分别为(10.84±2.67)μg·L^(-1)、(10.84±2.73)μg·L^(-1);tmax分别为(9.13±5.62)h、(10.96±7.88)h;t1/2分别为(26.63±6.23)h、(28.45±8.69)h;AUC0^(-1)20 h分别为(558.45±144.26)μg·h^(-1)·L^(-1)、(580.86±166.10)μg·h^(-1)·L^(-1);AUC0-∞分别为(594.31±158.51)μg·h^(-1)·L^(-1)、(627.84±186.51)μg·h^(-1)·L^(-1)。以AUC0^(-1)20 h计算试验制剂相对参比制剂生物利用度为(97.70±14.30)%。结论建立的HPLC-MS/MS分析方法准确灵敏,统计分析结果表明罗氟司特两种制剂生物等效。
- 李相鸿季永明梁大虎孙华周理想赵亚男谢海棠陈飞虎
- 关键词：罗氟司特串联质谱法药动学生物等效性
- 国产氯沙坦钾胶囊的人体生物等效性研究被引量：1
- 2012年
- 目的研究氯沙坦钾胶囊在20名健康志愿者体内的生物等效性。方法 20名健康男性志愿者采用随机交叉给药方案,分别单剂量口服50mg的氯沙坦钾国产制剂与进口制剂,采用反相高效液相色谱法测定血药浓度,利用DAS2.1软件处理数据,计算两者的药代动力学参数及相对生物利用度。结果口服50mg氯沙坦钾试验制剂(国产)及参比制剂(进口)后的主要药代动学参数如下:ρmax分别为(201.58±70.28)和(204.64±51.24)μg/L;tmax分别为(0.86±0.39)和(0.96±0.35)h;t1/2分别为(1.82±0.44)和(1.78±0.30)h;AUC0-8分别为(387.74±81.57)和(388.02±76.38)μg/(h L);AUC0-∞分别为(408.62±81.66)和(406.96±79.57)μg/(h L)。试验制剂(T)的相对生物利用度为(100.89±16.14)%。结论本法简便、灵敏、准确、稳定,可用于体内药物分析。国产氯沙坦钾胶囊与进口片剂具有生物等效性。
- 周理想李相鸿孙华王伟佳杨菁菁赵亚男谢海棠
- 关键词：氯沙坦钾高效液相色谱法荧光法生物等效性
- HPLC-MS/MS法测定人血浆中草乌甲素的浓度及生物等效性研究(英文)被引量：2
- 2011年
- 本文建立了一种快速、高灵敏的HPLC-MS/MS法用于检测人血浆中的草乌甲素浓度。血浆样品采用沃特斯HLB小柱进行固相萃取,汉邦C18色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm)进行分离,流动相为甲醇∶水(85∶15,v/v),水相含10 mmol/L的醋酸铵和0.1%的甲酸。采用ESI源和多反应监测(MRM)的方式进行检测,草乌甲素及内标的反应离子对分别为644.4/584.4和237.2/194.2,草乌甲素血药浓度在0.010～1.0 ng/mL范围内线性关系良好,最低定量限为0.010 ng/mL可以满足口服0.4 mg草乌甲素后血药浓度的检测,日内日间及质控样品精密度及准确度均在允许范围内。本检测方法被成功的应用在中国健康志愿者生物等效性研究中,20名志愿者口服0.4 mg草乌甲素试验制剂和参比制剂后主要药代动力学参数分别如下:Cmax(0.325±0.110),(0.323±0.115)ng/mL;AUC0-16(1.627±0.489),(1.732±0.556)ng.h/mL;AUC0-∞(1.730±0.498),(1.831±0.562)ng.h/mL;t1/2(4.26±0.95),(3.80±0.90)h;Tmax(1.34±0.54),(1.83±0.99)h。
- 李相鸿孙华贾元威周理想王伟佳戴敏赵亚男谢海棠
- 关键词：HPLC-MS/MS草乌甲素生物等效性
- LC-MS/MS测定体内咪唑立宾浓度及生物等效性研究(英文)被引量：7
- 2010年
- 采用改进、可靠、灵敏的LC-ESI-MS/MS方法测定人体血清中咪唑立宾浓度,内标为甲砜霉素。乙腈沉淀血清中蛋白后经过HPLC反相C18色谱柱分离,流动相为0.1%醋酸铵水溶液-甲醇(47∶53);质谱检测采用MRM(多级反应检测)模式,咪唑立宾和内标的离子对(母离子/子离子)分别为258.2/126.0和354.1/185.2。咪唑立宾测定浓度在0.02～2μg·mL-1内呈良好线性,定量限为0.02μg·mL-1,精密度和准确度可靠。本方法成功应用于中国健康志愿者生物等效性研究,单剂量口服咪唑立宾100mg试验制剂和参比制剂药代动力学参数如下:Cmax为1.00±0.21和1.00±0.22μg·mL-1;AUC0-∞为6.72±1.39和6.48±1.44μg·h·mL-1;t1/2为2.77±0.26和2.66±0.29h;tmax为2.95±0.78和2.84±0.50h。
- 赵亚男杨菁菁李相鸿冒国光柳晓泉
- 关键词：咪唑立宾生物等效性
- 氯吡格雷联合阿司匹林治疗急性心肌梗死的临床研究被引量：114
- 2015年
- 目的评价血小板功能监测在急性心肌梗死抗血小板治疗中的意义。方法 60例急性心肌梗死患者入院后,立即予以负荷量氯吡格雷300 mg＋阿司匹林300 mg嚼服,随后以每日氯吡格雷75 mg＋阿司匹林100 mg持续治疗;并进行花生四烯酸、腺苷二磷酸、胶原诱导的血小板最大聚集率测定,比较抗血小板治疗24 h、1周后血小板聚集功能;测定氯吡格雷酸的血药浓度,分析血小板聚集功能与氯吡格雷酸浓度的相关性。结果在治疗24 h后,急性心肌梗死患者花生四烯酸、腺苷二磷酸、胶原诱导的血小板最大聚集率均显著降低（P〈0.01）。持续治疗1周后,血小板聚集率并没有再度降低,显示一定的耐受性。治疗24 h后,花生四烯酸、腺苷二磷酸、胶原诱导的血小板最大聚集率下降幅度〉30%的患者比例分别为36.7%,40.0%,21.7%;下降幅度10%-29%的患者比例分别为30.0%,23.3%,35.0%;下降幅度〈10%的患者比例分别为33.3%,36.7%,43.3%。随访半年后,34%的患者再发生心血管事件,其中55%的患者3种诱导的聚集率均小于30%。结论在相同的氯吡格雷和阿司匹林治疗下,当花生四烯酸、腺苷二磷酸、胶原诱导下的聚集率均小于30%,心血管事件再发生率显著提高,且氯吡格雷酸的血药浓度与血小板聚集功能不具有相关性。
- 赵亚男王晨蔚有权李相鸿曹蘅
- 关键词：急性心肌梗死血小板最大聚集率花生四烯酸腺苷二磷酸胶原
- 罗氟司特及其代谢物在中国健康人群中的群体药代动力学研究被引量：1
- 2020年
- 目的建立罗氟司特(RFM)和罗氟司特-N-氧化物(RFN)在中国健康人群的群体药代动力学模型,考察影响药代动力学特征的因素。方法23名男性健康志愿者单次口服RFM,检测其血液中RFM和RFN的浓度,用Phoenix NLME 8.1软件构建RFM和RFN的群体药代动力学模型,考察群体药代动力学参数和影响因素。结果在健康志愿者体内,RFM符合双室模型特征,RFN符合单室模型特征。最终模型群体典型值:RFM的滞后时间为0.14 h,中央室分布容积为7508.69 mL,外周室分布容积为2.30×105 mL,吸收速率常数为0.65 h-1,清除率为6661.47 mL·h^-1,室间分布系数(Q)为1.35×104 mL·h^-1;RFN的分布容积为9505.47 mL,清除率为845.24 mL·h^-1。筛选协变量因素,Q-体重指数(Q-BMI)有显著性影响(P<0.001)。结论本研究成功地建立了RFM和RFN在中国健康人群的群体药代动力学模型,最终模型可以有效地估计个体药代动力学参数,筛选协变量因素Q-BMI有显著性影响。
- 过怿赟李相鸿梁大虎孙华周理想谢海棠
- 关键词：罗氟司特健康志愿者群体药代动力学
