李英
- 作品数：18 被引量：77H指数：6
- 供职机构：中国科学院上海药物研究所更多>>
- 发文基金：国家重点基础研究发展计划国家自然科学基金中国科学院知识创新工程更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程理学农业科学更多>>
- 二氢青蒿素和11－羟基二氢青蒿素的酯类衍生物的合成被引量：9
- 1995年
- 为寻找抗疟活性更高和化学性质更稳定的青蒿素衍生物，合成了７个二氢青蒿素和１１－羟基二氢青蒿素的酯类衍生物并进行了鼠疟筛选。（４ａ）和（４ｂ）的抗疟活性与青蒿素相当，而５ａ－５ｅ则远不如青蒿素本身。这一实验结果说明１１－羟基的引入导致抗疟活性的下降，经长期的稳定性观察，发现这些酯类衍生物中大体积取代基团的存在有利于它们的稳定。
- 李英张惠斌叶云鹏
- 关键词：二氢青蒿素
- 从青蒿素类抗疟药的开发历程谈创制新药的体会被引量：7
- 1999年
- 回顾了青蒿素类抗疟药的开发历程,概括了此类药物的研究现状,畅谈了新药开发的若干体会。
- 李英
- 关键词：青蒿素蒿甲醚抗疟药
- 二蒿乙醚基胺马来酸盐诱导活性氧产生促进SU-DHL-4细胞凋亡
- 2015年
- 目的:研究青蒿素衍生物二蒿乙醚基胺马来酸盐(SM1044)诱导活性氧产生促进SU-DHL-4细胞凋亡的机制。方法:流式细胞术检测SM1044对SU-DHL-4细胞活性氧的水平影响;流式细胞术检测SU-DHL-4细胞的凋亡情况及蛋白质印迹检测凋亡相关蛋白的表达;免疫荧光技术检测细胞内钙离子的荧光强度及蛋白质印迹检测内质网应激相关蛋白CCAAT/增强子结合蛋白(C/EBP)腺苷环磷酸反应元件结合转录因子同源蛋白(CHOP)的表达。结果:SM1044可诱导SU-DHL-4细胞产生活性氧,且具有时间依赖性(r=0.951,P=0.003);SM1044可诱导SU-DHL-4细胞凋亡及凋亡相关蛋白的活化,使用N-乙酰半胱氨酸(NAC)清除活性氧后,SM1044诱导SU-DHL-4细胞凋亡的作用被抑制(P<0.01),凋亡相关蛋白的表达也被抑制;SM1044可促进SU-DHL-4细胞内钙离子水平的升高以及内质网应激相关蛋白CHOP的表达,使用NAC清除活性氧后,钙离子水平的升高以及CHOP蛋白的表达被抑制。结论:SM1044可通过诱导SU-DHL-4细胞产生活性氧促进SU-DHL-4细胞凋亡,其机制可能与活性氧激活钙离子-内质网应激有关。
- 苗圣超程春艳赵玲玲王涛宋志群崔雯彭丽君王瑾李英王月英糜坚青
- 关键词：青蒿素衍生物弥漫大B细胞淋巴瘤活性氧细胞凋亡
- 含有苯基的青蒿素类似物的合成被引量：1
- 2008年
- 为考察引入苯基的青蒿素类似物的抗疟活性,我们设计了化合物7.从苯甲醛出发,经过10步反应,制得光化学反应底物环烯醚16.16经光氧化反应得到非期望产物17.17的化学结构由X射线晶体衍射法测定.
- 吴锦明李英
- 关键词：光氧化反应
- 嵩乙醚的抗血吸虫作用被引量：7
- 1992年
- 实验感染日本血吸虫的小鼠,用蒿乙醚或蒿甲醚100～200mg·kg^(-1)·d^(-1)×2d灌胃治疗,显示两药对小鼠体内不同发育期血吸虫的减虫率相仿。特别是d7童虫和d35成虫组的减虫率较高,分别达77.5～87.2％和51.7～61.3％。经蒿乙醚作用后,d7童虫和d35成虫的糖原明显减少或消失,虫的皮层和实质组织中的碱性磷酸酶活力亦明显受抑制,表明蒿乙醚具有抗日本血吸虫童虫和成虫的作用。
- 肖树华殷静雯梅静艳尤纪青李英姜洪建
- 关键词：日本血吸虫蒿甲醚
- 与青蒿素相关的1,2,4-三恶烷及臭氧化物的研究进展被引量：8
- 2005年
- 杨忠顺李英
- 关键词：青蒿素抗疟药物构效关系
- 具有免疫抑制作用的含有聚乙二醇基的青蒿素衍生物的合成被引量：14
- 2006年
- 目的寻找免疫抑制活性更高的青蒿素类化合物。方法以二氢青蒿素为原料,通过缩合、酯化反应合成两类含有聚乙二醇基的青蒿素衍生物,测定它们对体外T细胞和B细胞增殖的抑制活性。结果合成了23个含有聚乙二醇基的青蒿素衍生物(2a^2f,3a^3d,4a^4f,6a,6b和7a^7g),通过1HNMR和元素分析确定其化学结构。结论这些化合物都有一定的体外免疫抑制活性。青蒿素母核对称取代2和6的活性高于青蒿素母核单取代的3,4和7。化合物2a^2f的活性比青蒿素、青蒿琥酯高。
- 张建新王峻霞张瑜左建平吴锦明隋毅李英
- 关键词：青蒿素衍生物免疫抑制活性
- 青蒿素衍生物SM1044诱导弥漫大B细胞淋巴瘤细胞株SU-DHL-4凋亡的机制研究被引量：2
- 2014年
- 目的:研究青蒿素衍生物SM1044诱导弥漫大B细胞淋巴瘤细胞株SU-DHL-4凋亡的相关机制。方法:流式细胞术检测SU-DHL-4细胞的凋亡情况;蛋白质印迹(Western blotting)检测凋亡相关蛋白和内质网应激相关蛋白的表达;实时PCR检测内质网应激相关基因的表达;免疫荧光技术检测细胞内钙离子的荧光强度。结果:SM1044可诱导SU-DHL-4细胞凋亡,且具有剂量依赖性(r=0.98,P=0.02);促进胱天蛋白酶3剪切片段及多腺苷二磷酸核糖聚合酶剪切片段的产生,差异有统计学意义(P<0.05);SM1044可使SU-DHL-4细胞中内质网应激相关基因和蛋白的表达显著上调,差异有统计学意义(P<0.05);SM1044可促进细胞内钙离子的水平显著升高。钙离子螯合剂1,2-二(2-氨基苯氧基)乙烷-N,N,N’,N’-四乙酸四乙酰氧甲基酯(BAPTA-AM)和SM1044联用组,抗CCAAT增强子结合蛋白(C/EBP)环腺苷酸反应元件结合转录因子同源蛋白(CHOP)基因的表达改变是对照组的(2.494±0.289)倍,明显低于SM1044单用组的(4.204±0.429)倍,差异有统计学意义(P<0.01);CHOP的表达也由SM1044单用组(5 734.46±713.66)下调为联用组的(2 006.17±710.43),差异有统计学意义(P<0.01);同时钙离子螯合剂BAPTA-AM也可显著下调SM1044诱导的胱天蛋白酶3剪切片段及多腺苷二磷酸核糖聚合酶剪切片段的表达,差异有统计学意义(P<0.001)。结论:SM1044可以诱导SU-DHL-4细胞发生凋亡,其机制可能与SM1044促进细胞内钙离子水平升高和内质网应激相关。
- 宋志群赵玲玲崔雯苗圣超王瑾李英糜坚青
- 关键词：青蒿素衍生物弥漫大B细胞淋巴瘤
- 青蒿素及其衍生物对菜青虫的生物活性被引量：2
- 2010年
- 以二氢青蒿素为原料合成了10种双二氢青蒿素醚和5种单二氢青蒿素醚,用常规的非选择性叶碟法测定了质量浓度为1.0g/L的合成化合物、青蒿素和二氢青蒿素对菜青虫的生物活性。结果表明:双醚对菜青虫的拒食活性最为显著,处理后24、48h的拒食率分别为85.4%～96.9%和90.9%～98.6%,单醚分别为45.5%～60.6%和50.9%～68.2%,二氢青蒿素为36.6%和42.4%,青蒿素为40.1%和47.0%;双醚同样具有较高的杀虫活性,其处理后96h的校正死亡率为72.7%～95.5%,单醚为45.4%～54.6%,二氢青蒿素为49.9%,青蒿素的杀虫活性不显著。结合活性数据,初步讨论了青蒿素衍生物的构效关系。
- 吴锦明沈爱宝郁伟范崇光李英
- 关键词：青蒿素衍生物生物活性拒食剂菜青虫
- 蛋白酶体抑制剂筛选模型的建立被引量：2
- 2005年
- 米毅张建新李英楼丽广
- 关键词：蛋白酶体抑制剂PS-341特异性蛋白小鼠肿瘤靶点抗肿瘤活性
