王璐璐
- 作品数：58 被引量：108H指数：7
- 供职机构：中国医学科学院北京协和医学院药物研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家科技重大专项北京市重点实验室更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程理学机械工程更多>>
- 小檗碱对地塞米松所致C57小鼠糖脂代谢紊乱的改善作用被引量：4
- 2020年
- 本文旨在探讨小檗碱(berberine,BBR)对地塞米松(dexamethasone,Dex)引起的糖脂代谢紊乱的改善作用及其机制。采用Dex诱导3T3-L1前脂肪细胞分化,给予BBR(2.5、5和10μmol·L^-1)处理,油红O染色检测细胞脂质沉积。动物实验方案由中国医学科学院药物研究所伦理委员会审核并批准。雄性C57BL/6N小鼠随机分为3组,BBR治疗组小鼠皮下植入Dex渗透泵,同时灌胃给予BBR(100 mg·kg^-1·day^-1)治疗4周;模型组同期植入Dex渗透泵;对照组植入内容物为生理盐水的渗透泵。每周测量小鼠食物摄入量和体重。小动物核磁成像检测小鼠皮下脂肪及内脏脂肪含量。实验结束时测定小鼠血浆中总胆固醇(cholestrol,CHO)、甘油三酯(triglyceride,TG)、低密度脂蛋白胆固醇(low-density lipoprotein cholesterol,LDL-c)、高密度脂蛋白胆固醇(high-density lipoprotein cholesterol,HDL-c)和葡萄糖(glucose,Glu)水平。检测小鼠肌肉质量。采用RT-PCR和Western blot技术检测过氧化物酶体增殖物激活受体γ(peroxisome proliferator-activated receptorγ,PPARγ)和腺苷酸活化蛋白激酶α(AMP-activated protein kinaseα,AMPKα)在3T3-L1细胞及小鼠附睾脂肪组织中的表达。实验结果表明,BBR可剂量依赖性地抑制Dex诱导的3T3-L1前脂肪细胞分化,抑制率分别为11.5%、16.6%和22.5%。在C57BL/6N小鼠中,小檗碱能减轻Dex引起的高脂血症和高血糖,减少小鼠内脏脂肪堆积。RT-PCR和Western blot分析结果显示,BBR可降低3T3-L1细胞和小鼠脂肪组织中PPARγ的表达,促进AMPKα的磷酸化。综上所述,BBR可通过调节PPARγ和AMPK减轻Dex诱导的代谢紊乱。
- 马晓蕾蒋卫樊伟明傅小峰王璐璐蒋建东
- 关键词：小檗碱地塞米松代谢紊乱高血糖
- 经皮吸收的妥洛特罗控释贴剂及其制备方法
- 本发明涉及以抗哮喘药妥洛特罗作为活性成分的透皮吸收贴剂。妥罗特洛贴剂可以用以下方法得到：将妥洛特罗以及压敏胶，成膜剂溶解于良好的溶剂之中，加热回流后,使用涂布器将其均匀涂布于背衬层之上，干燥，即可得到妥罗特洛贴剂。其特征...
- 郑稳生谭晓川张宇佳王璐璐
- 文献传递
- 天然来源化合物治疗非酒精性脂肪性肝病研究进展
- 2022年
- 非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)是最常见的慢性肝脏疾病,其在世界范围的患病率逐年上升,严重威胁着公众生命健康。NAFLD发病机制复杂,目前尚无特效治疗药物。天然来源化合物具有多靶点、多机制的特点,可以通过调控疾病的多个环节提高疗效,降低毒副作用,经常是治疗复杂性疾病的理想药物,对改善NAFLD具有独特优势。但许多化合物口服吸收差、生物利用度低,单药疗效不显著,进一步的药物开发及临床应用具有挑战。本文综述了近年来天然来源化合物防治NAFLD研究的进展,分析存在的问题并探讨了改进的策略,以期为相关研究提供参考。
- 余孝游蒋建东王璐璐
- 关键词：非酒精性脂肪性肝病药物递送系统纳米制剂
- 卡维地洛脂质体体外释放度与刺激性研究
- 2013年
- 目的考察卡维地洛脂质体体外释放效果及其对皮肤的刺激性。方法采用扩散池法测定卡维地洛脂质体体外释放度,苏木精-伊红染色法考察卡维地洛脂质体对大鼠皮肤刺激性。结果卡维地洛脂质体体外释放度约50%,对大鼠皮肤无刺激性。结论卡维地洛脂质体可外用皮肤给药。
- 毛小明方夏琴郑稳生刘盟盟张秀立王璐璐
- 关键词：卡维地洛脂质体体外释放度刺激性皮肤
- 盐酸二甲双胍缓释片释放度的研究
- 对自制的盐酸二甲双胍缓释片进行了释放度研究,结果表明:该缓释片体外释放持续时间为6h,较国外同类产品(4h)长,本品在1h内释放40%,然后5h接近零级释放。
- 郑稳生李绍贤文瑾张会红王璐璐
- 关键词：盐酸二甲双胍缓释片释放度
- 文献传递
- miRNAs与肿瘤被引量：5
- 2016年
- 微小RNA（micro RNA,mi RNA）是一类长19～24 nt的单链、内源性非编码RNA,其序列高度保守。成熟miRNA的转录生成首先是在细胞核内经RNA多聚酶Ⅱ和（或）多聚酶Ⅲ的作用形成初始miRNA（pri-miRNA）,然后在核内切酶Drosha Rnase Ⅲ作用下,去除pri-miRNA的5＇-cap和3＇-poly（A）结构形成含茎环结构的前体miRNA（pre-miRNA）,再经由Ran-GTP/Exportin-5受体将pre-miRNA从核内输出到细胞质。
- 黄帅郭慧慧王璐璐韩燕星蒋建东
- 关键词：MIRNAS肿瘤RNASE细胞核内切酶
- 小檗碱-双环醇共不定形复合物，其制备方法和应用
- 本发明涉及一种小檗碱‑双环醇共不定形复合物，其制备方法和应用，所述的小檗碱‑双环醇共不定形复合物中的两药的溶出行为具有一致性；所述共不定形复合物的制备方法包括如下步骤，(1)小檗碱与双环醇按摩尔比6:1～36混合；(2)...
- 王璐璐蒋建东马晓蕾任玲于昊杨李瑞崔瑾锦
- 野黄芩苷改善糖脂代谢作用及促口服吸收技术的研究进展
- 2023年
- 野黄芩苷(scutellarin,Scu)又名灯盏乙素,化学式C_(21)H_(18)O_(12)(图1),是从菊科植物灯盏细辛中提取的黄酮类化合物,结构为5,6,7,4'-四羟基黄酮在7-O位的葡萄糖苷缀合物。Scu具有广泛的药理活性,如抗心室肥厚[1]、改善缺血再灌注损伤[2-4]、抗纤维化[5-6]、抗菌[7]、抗病毒[8]、治疗青光眼[9]、抗肿瘤[10]等。Scu在水中溶解度极低,仅为(14.4±0.7)μg/ml,油水分配系数Log P=-2.56±0.04[11],跨单层Caco-2细胞速度仅为6.4×10^(-6)cm/s[12]。由于溶解性差、生物膜渗透性差、肝脏首过效应、血浆半衰期短等原因导致其生物利用度极低,严重影响了Scu的临床应用。本文就Scu的抗代谢性疾病的最新研究进展进行了综述,阐述了其药理作用及分子机制,并结合其药代特征,提出了提高其口服利用度的方法,以期为进一步研究提供参考。
- 于昊杨郑稳生郭修平王璐璐
- 关键词：血浆半衰期野黄芩苷心室肥厚口服吸收油水分配系数
- 盐酸地尔硫液的制备及稳定性考察被引量：4
- 2003年
- 目的:设计盐酸地尔硫(艹卓)注射液的处方及制备工艺并考察其稳定性。方法:采用HPLC测定注射液的含量及有关物质,考察制剂对强光、热的稳定性及有效期。结果:盐酸地尔硫(艹卓)注射液对光、热稳定性较差。结论:本品制备方便,工艺可行,对强光、热不稳定。
- 王璐璐郑稳生
- 关键词：盐酸地尔硫ZHUO注射液稳定性
- 固体分散体载体材料研究新进展被引量：5
- 2021年
- 随着组合化学和高通量筛选方法的进步,人们发现了越来越多具有药理作用的活性化合物。然而,其中约70%存在溶解性差、生物利用度低等问题[1]。改善药物的溶出度和口服生物利用度是新药研发的关键问题。目前,用来改善难溶性药物溶出度和溶出速率的方法主要有环糊精包合、制备固体分散体(SD)、合成前体药物、采用自微乳化技术等[2-5]。其中,固体分散技术是改善药物释放、提高胃肠道吸收和口服生物利用度的最成功的技术之一。固体分散体是指将药物以分子、无定形、微晶态等高度分散状态均匀分散在载体中形成的一种以固体形式存在的分散系统[6-7]。固体分散体的制备方法主要有溶剂法、熔融法、研磨法、溶剂喷雾干燥法或冷冻干燥法等。相比于其他增溶技术,固体分散技术操作简单、制备工艺成熟,目前已有多个产品上市。例如由Merck公司开发的治疗丙型肝炎药物Zepatier,其以HPMC为载体,采用喷雾干燥法制备了艾尔巴韦格拉瑞韦固体分散体,增加了药物的溶解度,从而发挥更好的治疗丙型肝炎作用[8-9]。另如在美国批准上市的Mavyret,其采用固体分散技术显著改善了glecaprevir以及pibrentasvir两种组分的不良反应[9]。
- 杜鹏王璐璐郑稳生蒋建东
- 关键词：固体分散体固体分散技术难溶性药物溶出速率冷冻干燥法组合化学
