谭远贞
- 作品数：6 被引量：5H指数：1
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- 载H102肽的PEG-PLGA纳米粒的制备、表征及其体内研究被引量：2
- 2014年
- 目的制备载H102肽的聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PEG-PLGA)纳米粒(H102-NP),考察其体内外特性。方法采用正交设计法优化纳米粒的处方及制备工艺,并对载H102肽的聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物的形态、粒径、Zeta电位、包封率、体外释药及稳定性进行表征;小鼠尾静脉注射载H102肽的聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物,液质联用测定血和脑中药物浓度。结果载H102肽的聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物呈球状、均一性好,平均粒径为137 nm,Zeta电位为-38 mV,包封率为64%。载H102肽的聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物在pH 7.4 PBS和血浆中12 d累积释放分别为93%和95%。载H102肽的聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物与血浆及脑匀浆孵育12 h,药物降解约5%。静注H102肽溶液,血中消除快,脑内含量低;而将其载于纳米粒中,药物血中消除减慢,且脑内H102浓度较高、维持时间较长。载H102肽的聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物在血和脑内AUC值分别是溶液剂的245倍和11倍。结论所制备的载H102肽的聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物具有良好的体内外特性,有望应用于阿尔茨海默病的治疗。
- 谭远贞邵夏炎陈洁张奇志徐淑梅
- 关键词：正交设计稳定性
- 一种H102肽鼻腔脂质体型喷雾剂
- 本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种以H102肽为主药的鼻腔脂质体型喷雾剂及其制备方法。本发明制剂由H102肽、磷脂辅料、防吸附剂以及冻干支架剂组成。本制剂的制备工艺包括薄膜分散法制备脂质体、粒径调整和冷冻干燥。本发明制...
- 张奇志邵夏炎谭远贞郑晓瑶蒋新国徐淑梅
- 文献传递
- 载H102肽聚乙二醇—聚乳酸羟基乙酸纳米粒给药系统的研究
- 目的:制备载H102肽聚乙二醇—聚乳酸羟基乙酸纳米粒,并考察其体外特性;对其进行药代动力学及脑内递药研究和初步安全性评价。方法:第一部分,采用反相高效液相色谱法(RP-HPLC)建立测定H102肽的体内外分析方法,并考察...
- 谭远贞
- 关键词：体外释放
- 文献传递
- 聚山梨醇酯80修饰H102聚乳酸-羟基乙酸纳米粒的脑靶向性研究及细胞毒性评价被引量：1
- 2013年
- 目的:考察聚山梨醇酯80修饰H102聚乳酸-羟基乙酸纳米粒(PS-H102-NP)的脑靶向性,并对其细胞毒性进行评价。方法:将H102-NP和PS-H102-NP两种制剂经小鼠静脉注射给药,采用LC-MS液质联用分析法测定给药后5、15、30、45、60和120 min时的血浆及脑组织中的药物浓度。采用MTT法评价聚山梨醇酯80和纳米粒对BCECs细胞的毒性。结果:PS-H102-NP在脑内的半衰期和滞留时间延长,清除率下降,其AUC值是H102-NP的1.42倍。2%以下浓度的聚山梨醇酯80具有较佳的安全性,PS-H102-NP的毒性较H102-NP小。结论:PS-H102-NP具有较好的脑靶向性和低毒性,为其应用于阿尔茨海默病的治疗提供实验依据。
- 谭远贞邵夏炎徐淑梅张奇志
- 关键词：细胞毒性
- 一种用于治疗阿尔兹海默症的H102肽鼻腔溶液型喷雾剂
- 本发明属药物制剂领域，涉及一种用于治疗阿尔茨海默症的H102肽鼻腔溶液型喷雾剂及其制备方法；该鼻腔溶液型喷雾剂包含H102肽、吸收促进剂、稳定剂以及其它药剂学上有效的辅料。本发明所述鼻腔溶液型喷雾剂制成冻干粉末形式，临用...
- 张奇志邵夏炎谭远贞蒋新国徐淑梅
- 文献传递
- HPLC-ESI/MS法测定大鼠血浆及脑组织中H102肽的浓度被引量：1
- 2013年
- 目的建立大鼠血浆和脑组织中H102肽浓度测定的HPLC-ESI/MS法。方法血浆和脑组织样品采用甲醇沉淀蛋白后进样测定。色谱柱:Gemini C_(18)(50 mm×2.00mm,5μm),流动相:乙腈(0.1%甲酸)-水(0.1%甲酸)(14.5:85.5),流速0.4mL·min_(18),柱温40℃。采用电喷雾正离子模式离子化,选择m/z 645.3和m/z 843.2分别作为H102肽及内标安普利泰的检测离子。结果血浆及脑组织中H102肽在5~500μg·L^(-1)内线性良好(r=0.999 2,0.999 3);日内、日间精密度良好(RSD均<15%);提取回收率>85%。SD大鼠鼻腔给予H102肽溶液(2 mg·kg^(-1))后,主要药动学参数:t_(max)5 min,ρ_(max)103.13μg·L^(-1)。大鼠嗅球、大脑、小脑及海马中H102肽的AUC_(0→60min)分别为3 149.07、266.98、243.72及407.77μg·min·L^(-1)。结论本方法快速、准确、重复性好,适用于大鼠体内H102肽浓度的测定。
- 邵夏炎谭远贞刘青锋张弛查媛钱勇张奇志
- 关键词：血浆脑组织药动学
