郑志难
- 作品数：6 被引量：25H指数：3
- 供职机构：中南大学湘雅医学院药学院更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 吡喹酮长循环固体脂质纳米粒的制备及体内外质量评价被引量：3
- 2012年
- 采用乳化-超声分散法制备了吡喹酮固体脂质纳米粒(1-SLN),并以二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000为材料同法制备了长循环固体脂质纳米粒(1-LCN)。考察了1-SLN和1-LCN粒径、包封率、固有水化层厚度和体外24 h累积释放率,结果分别为(95.57±1.27)和(77.79±1.01)nm、(72.7±2.7)%和(68.2±3.5)%、(1.56±0.32)和(7.03±0.39)nm,以及(77.7±3.5)%和(87.4±4.2)%。两者的体外巨噬细胞吞噬率分别为(10.21±2.85)%、(1.62±0.41)%。经家兔耳缘静脉注射后,1-LCN较1-SLN和1溶液的半衰期和AUC显著增加,提示其具有长循环效果。
- 邹永华丁劲松郑志难张龙贵马宁
- 关键词：吡喹酮
- 基于半胱天冬酶-3调节的抗肿瘤药物研究进展被引量：6
- 2012年
- 肿瘤细胞的一个重要特征是由于细胞凋亡通路受阻而导致无限增殖[1]。细胞凋亡中关键分子的异常表达和功能改变与肿瘤的发生发展密切相关。目前,通过控制凋亡通路中关键蛋白或酶类的表达及功能,诱导肿瘤细胞凋亡,已成为肿瘤治疗中颇具吸引力的靶点[2]。
- 郑志难罗丽娜丁劲松
- 关键词：PAC-1抗肿瘤细胞凋亡
- 基于procaspase-3激活的抗肿瘤活性分子SM-1吸收机制研究被引量：4
- 2014年
- 摘要：目的初步探讨新型抗肿瘤活性分子SM-1的吸收特征，为其成药性评价以及剂型设计提供研究基础。方法分别采用Caco-2细胞模型及大鼠在体肠灌流模型研究SM．1吸收特征，并通过大鼠体内药动学研究综合评价SM-1在体内的吸收程度。结果在10—40mg·L。时SM-1的吸收以被动扩散为主，其双向转运过程可能与浓度无关。在25—100mg·L。内，SM-1的K与Peff差异无显著性（P〉0．05），说明药物吸收无自身浓度抑制作用，SM-1的小肠吸收表现为被动扩散机制，属于高渗透性化合物。SM-1在十二指肠吸收优于其他肠段（P〈0．05），在空肠、回肠、结肠的吸收差异无显著性（P〉0．05）。初步药动学研究显示，SM-1在大鼠体内绝对生物利用度为29．3％。结论SM-1渗透性高，在肠道内吸收良好，且吸收机制主要以被动扩散为主，不受转运蛋白外排作用影响，大鼠体内绝对生物利用度较低。
- 唐靖罗丽娜张海龙郑志难张杰李溯何花丁劲松
- 关键词：CACO-2细胞模型在体肠灌流模型肠吸收绝对生物利用度
- 薄荷脑和樟脑对复方苯海拉明乳膏透皮作用的影响被引量：11
- 2011年
- 目的研究薄荷脑和樟脑对复方苯海拉明乳膏中盐酸苯海拉明和苯佐卡因透皮作用的影响。方法采用改良Franz直立式扩散池,以离体乳猪皮肤为渗透屏障进行体外透皮扩散试验,以盐酸苯海拉明和苯佐卡因的累积渗透量、稳态流量及皮肤滞留量为指标,考察薄荷脑和樟脑在处方中的透皮调节作用。结果薄荷脑和樟脑对盐酸苯海拉明的累积渗透量、稳态流量及皮肤滞留量均无显著影响(P>0.05);对苯佐卡因的累积渗透量、稳态流量有显著抑制作用(P<0.01),并能提高其12 h皮肤滞留量(P<0.05)。结论薄荷脑和樟脑在复方苯海拉明乳膏中除发挥其药理活性外,还能调节药物的透皮吸收,其对苯佐卡因经皮渗透的抑制及皮肤滞留量的增加可能更有利于复方苯海拉明乳膏发挥局部治疗作用。
- 刘海乐周彦彬孙银香盛小茜张杰郑志难丁劲松
- 关键词：薄荷脑樟脑透皮作用苯海拉明苯佐卡因
- 吡喹酮长循环固体脂质纳米粒的制备及体内外质量评价被引量：1
- 2013年
- 采用乳化一超声分散法制备了吡喹酮固体脂质纳米粒(1-SLN),并以二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000为材料同法制各了长循环固体脂质纳米粒(1-LCN)。考察了1-SLN和l-LCN粒径、包封率、固有水化层厚度和体外24 h累积释放率,结果分别为(95.57±1.27)和(77.79±1.01)nm,(72.7±2.7)%和(68.2±3.5)%,(1.56±0.32)和(7.03±0.39)nm,以及(77.7±3.5)%和(87.4±4.2)%。两者的体外巨噬细胞吞噬率分别为(10.2l±2.85)%,(1.62±0.41)%。经家兔耳缘静脉注射后,1-LCN较1-SLN和1溶液的半衰期和AUC显著增加,提示其具有长循环效果。
- 邹永华丁劲松郑志难张龙贵马宁
- 基于procaspase-3激活的抗肿瘤活性分子SM-1吸收机制研究
- 2015年
- 目的:初步探讨新型抗肿瘤活性分子SM-1的吸收特征,为其成药性评价以及剂型设计提供研究基础。方法:分别采用Caco-2细胞模型及大鼠在体肠灌流模型研究SM-1吸收特征,并通过大鼠体内药动学研究综合评价SM-1在体内的吸收程度。结果:在10~40 mg·L^(-1)时SM-1的吸收以被动扩散为主,其双向转运过程可能与浓度无关。在25~100mg·L^(-1)内,SM-1的Ka与P_(eff)差异无显著性(P>0.05),说明药物吸收无自身浓度抑制作用,SM-1的小肠吸收表现为被动扩散机制,属于高渗透性化合物。SM-1在十二指肠吸收优于其他肠段(P<0.05),在空肠、回肠、结肠的吸收差异无显著性(P>0.05)。初步药动学研究显示,SM-1在大鼠体内绝对生物利用度为29.3%。结论:SM-1渗透性高,在肠道内吸收良好,且吸收机制主要以被动扩散为主,不受转运蛋白外排作用影响,大鼠体内绝对生物利用度较低。
- 唐靖罗丽娜张海龙郑志难张杰李溯何花丁劲松
- 关键词：CACO-2细胞模型在体肠灌流模型肠吸收绝对生物利用度
