罗丽娜
- 作品数：6 被引量：20H指数：3
- 供职机构：中南大学湘雅医学院药学院更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 基于procaspase-3激活的抗肿瘤活性分子SM-1吸收机制研究被引量：4
- 2014年
- 摘要：目的初步探讨新型抗肿瘤活性分子SM-1的吸收特征，为其成药性评价以及剂型设计提供研究基础。方法分别采用Caco-2细胞模型及大鼠在体肠灌流模型研究SM．1吸收特征，并通过大鼠体内药动学研究综合评价SM-1在体内的吸收程度。结果在10—40mg·L。时SM-1的吸收以被动扩散为主，其双向转运过程可能与浓度无关。在25—100mg·L。内，SM-1的K与Peff差异无显著性（P〉0．05），说明药物吸收无自身浓度抑制作用，SM-1的小肠吸收表现为被动扩散机制，属于高渗透性化合物。SM-1在十二指肠吸收优于其他肠段（P〈0．05），在空肠、回肠、结肠的吸收差异无显著性（P〉0．05）。初步药动学研究显示，SM-1在大鼠体内绝对生物利用度为29．3％。结论SM-1渗透性高，在肠道内吸收良好，且吸收机制主要以被动扩散为主，不受转运蛋白外排作用影响，大鼠体内绝对生物利用度较低。
- 唐靖罗丽娜张海龙郑志难张杰李溯何花丁劲松
- 关键词：CACO-2细胞模型在体肠灌流模型肠吸收绝对生物利用度
- HPLC-UV法测定人血浆及尿液中比阿培南的浓度被引量：3
- 2011年
- 目的建立HPLC-UV法测定人血浆及尿液中比阿培南的浓度。方法血浆样品经超滤离心法提取后,采用XB-C18柱分离,流动相：乙腈-0.1 mol.L-1醋酸铵缓冲液（pH 4.6）=3∶97（v/v）,流速：1.0 mL.min-1,检测波长：300 nm,柱温：40℃,进样量：30μL;尿样处理方法同血样,但以甲醇代替乙腈,进样量20μL。结果比阿培南与血浆、尿液中内源性物质分离度好,血药、尿药浓度分别在0.1~50、0.5~300 mg.L-1与峰面积线性关系良好,定量下限分别为0.1、0.5 mg.L-1,绝对回收率分别在90.9%~97.3%、99.1%~102.5%,相对回收率分别为102.1%~110.1%、100.3%~104.4%,日内精密度（RSD）分别〈3.4%、2.1%,日间精密度（RSD）分别〈5.7%、2.8%。均满足生物样本测定要求。结论所建立方法高效、灵敏、简捷快速、专属性好、重现性高,可用于比阿培南药动学研究。
- 罗芳梅何建群罗丽娜张海龙周彦彬丁劲松
- 关键词：比阿培南血药浓度尿药浓度
- 基于半胱天冬酶-3调节的抗肿瘤药物研究进展被引量：6
- 2012年
- 肿瘤细胞的一个重要特征是由于细胞凋亡通路受阻而导致无限增殖[1]。细胞凋亡中关键分子的异常表达和功能改变与肿瘤的发生发展密切相关。目前,通过控制凋亡通路中关键蛋白或酶类的表达及功能,诱导肿瘤细胞凋亡,已成为肿瘤治疗中颇具吸引力的靶点[2]。
- 郑志难罗丽娜丁劲松
- 关键词：PAC-1抗肿瘤细胞凋亡
- 注射用比阿培南在健康人体内的药动学被引量：5
- 2011年
- 12名健康志愿者分别于30 min内静注比阿培南150、300和600 mg,采用三向交叉拉丁方设计单剂量给药;多剂量给药时12名志愿者分别静注比阿培南300mg(2次/d),连续给药5d。采用高效液相色谱法测定血浆和尿液中的比阿培南。志愿者单剂量和多剂量给药后,比阿培南体内过程均符合二房室模型,单剂量给药低、中、高剂量的主要药动学参数分别为:t_(1/2)(1.16±0.12)、(1.14±0.11)和(1.17±0.12)h,c_(max)(9.41±1.64)、(17.75±2.59)和(35.32±4.60)μg/ml,AUC_(0→6h)(11.86±1.61)、(23.45±3.66)和(46.06±7.05)h·μg·ml^(-1)。多剂量末次给药后的主要药动学参数分别为:t_(1/2)(1.19±0.26)h,c_(max)(19.76±2.83)μg/ml,AUC_(0→6h)(24.47±3.26)h·μg·ml^(-1),c_(ss_av)(1.98±0.27)μg/ml,AUC_(ss)(23.78±3.22)h·μg·ml^(-1)。中剂量12 h尿累积排出率为(49.58±5.36)%。
- 罗丽娜阳国平张海龙罗芳梅丁劲松
- 关键词：比阿培南高效液相色谱药动学
- 氟非尼酮干预大鼠皮肤瘢痕形成的实验研究被引量：2
- 2017年
- 目的:探索氟非尼酮(AKF-PD)在大鼠皮肤瘢痕形成的抑制作用及可能的作用机制。方法:建立大鼠线性瘢痕模型,在切口区涂抹AKF-PD外用制剂,观察其对创伤修复的影响;以成纤维细胞(FB)数目和胶原纤维密度为指标,考察药物对瘢痕形成的影响;以皮肤损伤部位中转化生长因子β1(TGF-β1)表达水平变化,探讨AKF-PD对瘢痕抑制作用的可能机制。结果:与空白对照相比,AKF-PD实验组明显延缓伤口愈合(P<0.01)、同时实验组FB的增殖和胶原密度明显降低(P<0.01);用药d 7,实验组皮损部位中TGF-β1表达较空白对照组显著降低(P<0.01)。结论:AKF-PD可抑制皮肤瘢痕的形成,其机制可能与抑制瘢痕形成过程中TGF-β1的表达有关。
- 许启荣王胜峰罗丽娜丁劲松周彦彬
- 关键词：瘢痕成纤维细胞胶原TGF-Β1
- 基于procaspase-3激活的抗肿瘤活性分子SM-1吸收机制研究
- 2015年
- 目的:初步探讨新型抗肿瘤活性分子SM-1的吸收特征,为其成药性评价以及剂型设计提供研究基础。方法:分别采用Caco-2细胞模型及大鼠在体肠灌流模型研究SM-1吸收特征,并通过大鼠体内药动学研究综合评价SM-1在体内的吸收程度。结果:在10~40 mg·L^(-1)时SM-1的吸收以被动扩散为主,其双向转运过程可能与浓度无关。在25~100mg·L^(-1)内,SM-1的Ka与P_(eff)差异无显著性(P>0.05),说明药物吸收无自身浓度抑制作用,SM-1的小肠吸收表现为被动扩散机制,属于高渗透性化合物。SM-1在十二指肠吸收优于其他肠段(P<0.05),在空肠、回肠、结肠的吸收差异无显著性(P>0.05)。初步药动学研究显示,SM-1在大鼠体内绝对生物利用度为29.3%。结论:SM-1渗透性高,在肠道内吸收良好,且吸收机制主要以被动扩散为主,不受转运蛋白外排作用影响,大鼠体内绝对生物利用度较低。
- 唐靖罗丽娜张海龙郑志难张杰李溯何花丁劲松
- 关键词：CACO-2细胞模型在体肠灌流模型肠吸收绝对生物利用度
