顾为
- 作品数：40 被引量：38H指数：3
- 供职机构：军事医学科学院毒物药物研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金北京市自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程更多>>
- 异噻唑酮取代的苯二羧酸衍生物及其用于制备β-分泌酶抑制剂的用途
- 本发明涉及异噻唑酮取代的苯二羧酸衍生物及其用于制备β-分泌酶抑制剂的用途。具体地，本发明涉及式I或式II的化合物：或其所有可能的异构体、前药、可药用盐、溶剂合物或水合物，其中各符号如说明书所述。还涉及本发明化合物的制备方...
- 聂爱华周文霞高善云顾为程军平程肖蕊汤立合周金武陶林孙琰
- 2H-1-苯并吡喃衍生物的合成及其体外抗癌活性的初步评价(英文)被引量：8
- 2008年
- 目的设计并合成2H-1-苯并吡喃衍生物化合库并对其体外抗癌活性进行评价。方法以2′-羟基查耳酮为原料通过微波促进合成得到黄酮衍生物中间体,此中间体与POCl3反应得到4-氯-2H-色原烯-3-醛,通过微波辅助液相平行合成的方法,此醛与R3CONHNH2反应得到2H-1-苯并吡喃衍生物化合库。利用HL-60细胞系评价该化合物库的体外抗癌活性。结果与结论合成了含有32个化合物的2H-1-苯并吡喃衍生物库,体外活性评价表明,部分化合物对HL-60细胞的增殖有一定的抑制作用,其中,化合物9e在浓度为30μmol·L-1的抑制率为70.8 %。
- 聂爱华顾为王勇俊黄子为
- 关键词：抗癌活性
- 基于细胞凋亡机制的抗肿瘤药物研究进展被引量：1
- 2009年
- 基于细胞凋亡机制的抗肿瘤药物的研究是发现新型抗肿瘤药物的重要策略。该机制中与肿瘤发生和发展相关的有死亡受体、Bc l-2家族、IAP家族、MDM2蛋白等,该文对近年来以这些蛋白和受体为靶标的抗肿瘤药物研究进展进行综述。
- 马小根顾为林汉森聂爱华
- 关键词：细胞凋亡抗肿瘤药物死亡受体BCL-2家族蛋白MDM2蛋白抑制剂
- 新型甲磺酰基喹啉衍生物的合成
- 2013年
- 以7-羧基喹啉为原料,经硝化、酯化、喹啉环和硝基的还原、磺酰化和烷基化反应合成了7个新型的甲磺酰基喹啉衍生物,其结构经1H NMR和LC-MS表征。
- 朱晓东顾为聂爱华
- 关键词：磺酰化喹啉衍生物
- 凋亡抑制蛋白抑制剂的设计合成与抗肿瘤活性评价被引量：1
- 2013年
- 目的设计并合成具有抗肿瘤活性的小分子凋亡抑制蛋白广泛性抑制剂。方法运用基于靶点结构的药物设计策略改造前期得到的苗头化合物,设计合成新结构化合物,并进行多靶点的凋亡抑制蛋白家族(IAPs)结合实验和多个细胞系的肿瘤细胞增殖抑制活性评价。结果合成了25个新结构化合物,部分表现出较强的IAPs抑制活性和多种肿瘤细胞增殖抑制能力(微摩尔级别),Ⅱc系列化合物显示出较强的cIAP1选择性(>1000)。结论五元杂环烷当中的4S-甲基是化合物对两类IAPs产生选择性差异的结构基础。
- 顾为王鑫李玉蕾李斐苏瑞斌聂爱华
- 关键词：凋亡抑制蛋白抑制剂
- β分泌酶1抑制剂:从多肽模拟物到小分子被引量：1
- 2016年
- 阿尔茨海默病(AD)是一种慢性神经退行性疾病,脑内β淀粉样蛋白(Aβ)的异常聚集和沉积被认为是导致AD发生的主要原因。β分泌酶1(BACE1)是水解淀粉样前体蛋白(β-APP)生成Aβ的限速酶,成为干预AD进程的理想靶点。自从BACE1被克隆和鉴定后,人们设计和开发了多种结构类型的BACE1抑制剂。本文以基于结构发现的BACE1抑制剂的核心骨架为主线,对BACE1抑制剂的研究情况进行综述。
- 刘家阔顾为聂爱华
- 关键词：抑制剂模拟肽小分子
- 黄酮乙酸类衍生物、其药物组合物、其制备方法及用途
- 本发明属于医药化工领域，涉及一种黄酮乙酸类衍生物、其药物组合物、其制备方法及用途。具体地，本发明涉及式I或式II所示的化合物。本发明的化合物仅有较强的诱导肿瘤细胞产生TNF‑α的作用，以及对鸡胚绒毛尿囊膜当中血管的破坏作...
- 聂爱华顾为李阳周文霞肖智勇马儒
- 文献传递
- 基于二肽肽激酶Ⅳ结构的Ⅱ型糖尿病药物的研究进展被引量：5
- 2004年
- 二肽肽激酶Ⅳ是针对Ⅱ型糖尿病的新靶点。抑制二肽肽激酶Ⅳ的活性能从上游控制Ⅱ型糖尿病。本文就现有的几类二肽肽激酶Ⅳ抑制剂 ,综述基于二肽肽激酶Ⅳ结构的Ⅱ型糖尿病药物。
- 顾为聂爱华李松
- 关键词：药物化学
- 抗炭疽毒素的小分子药物研究进展被引量：2
- 2011年
- 炭疽是由炭疽芽孢杆菌引起的一种人畜共患烈性传染病。炭疽菌主要通过释放炭疽毒素使宿主致病。炭疽毒素包括致死毒素和水肿毒素,这两种毒素是使炭疽感染者死亡的主要因素。该文综述了抗炭疽毒素小分子药物的研究进展。
- 刘家阔顾为聂爱华
- 关键词：炭疽炭疽毒素抑制剂
- 异噻唑酮取代的苯二羧酸衍生物及其用于制备β-分泌酶抑制剂的用途
- 本发明涉及异噻唑酮取代的苯二羧酸衍生物及其用于制备β-分泌酶抑制剂的用途。具体地，本发明涉及式I或式II的化合物：或其所有可能的异构体、前药、可药用盐、溶剂合物或水合物，其中各符号如说明书所述。还涉及本发明化合物的制备方...
- 聂爱华周文霞高善云顾为程军平程肖蕊汤立合周金武陶林孙琰
- 文献传递
