公共文化服务平台

共 4 条记录，以下是 1-4

全选清除导出

排序方式：

青蒿素类抗疟药与药物代谢酶相互作用研究: 目的：青蒿素类抗疟药是一类具有内过氧桥结构的倍半萜内酯类化合物。已有研究表明青蒿素口服吸收迅速但不完全，多剂量给药后的血药浓度-时间曲线下面积明显降低，具有自身诱导代谢现象。青蒿素类药物自身诱导代谢现象主要与CYP2B6...; 孙坤; 关键词：青蒿素双氢青蒿素药物代谢酶荧光光谱法实时荧光定量PCR

青蒿素类药物对大鼠肝内组成型雄烷受体和CYP2B的诱导作用被引量：4: 2010年; 目的探讨青蒿素(ART)和双氢青蒿素(DHA)对大鼠肝内组成型雄烷受体(CAR)和细胞色素P450s(CYP450s)的诱导作用。方法 SD大鼠随机分为8组:口服ART诱导组(80mg·kg-1·d-1);口服DHA诱导组(10mg·kg-1·d-1);口服溶剂对照组;静脉注射ART诱导组(16mg·kg-1·d-1);静脉推注DHA诱导组(5mg·kg-1·d-1);静脉推注溶剂(ART)对照组;静脉推注溶剂(DHA)对照组;空白对照组。连续给药5d,第6天处死大鼠,取肝组织,采用实时荧光定量聚合酶链反应方法检测各组大鼠肝内核受体和CYP450s mRNA水平。结果相比溶剂对照组和空白对照组,口服ART诱导组大鼠CAR和CYP2B1 mRNA水平显著增加(P<0.01),口服DHA诱导组中CYP2B1 mRNA水平显著增加(P<0.01),而静脉推注ART和DHA诱导组大鼠CAR及CYP450s mRNA水平与对照组间差异无统计学意义。结论多剂量口服青蒿素类药物很可能激活核受体CAR,进而上调CYP2B mRNA水平,从而增加自身代谢。而多剂量静脉注射ART和DHA对核受体CAR及CYP450s mRNA水平均没有影响,说明青蒿素类药物对于CYP450s的诱导作用基于首过代谢。; 王向白克华孙坤张淑秋; 关键词：青蒿素类

荧光光谱法研究青蒿素类抗疟药与CYP2B6酶的相互作用被引量：4: 2011年; 在模拟人体生理条件下,采用荧光光谱法及同步荧光法研究了抗疟药青蒿素（ART）和双氢青蒿素（DHA）与药物代谢酶CYP2B6之间的相互作用。结果表明,在温度为296~303 K时,ART和DHA对CYP2B6的猝灭机制均以静态猝灭为主,当温度由303 K升高至310 K时,则为静态猝灭和动态猝灭共同作用的混合猝灭机制;在生理体温310 K时DHA对CYP2B6的结合能力强于ART;当温度范围由296~303 K上升为303~310 K时,ART-CYP2B6体系的主要结合力由氢键和范德华力转变为疏水作用力,而DHA-CYP2B6体系则由静电引力转变为氢键和范德华力,均为自发的热力学反应;同步荧光光谱显示DHA比ART与CYP2B6的结合位点更靠近色氨酸残基,且在室温（298 K）下二者对CYP2B6的构象均影响不大。; 孙坤张爱平王锐利李赟张立伟张淑秋; 关键词：荧光光谱法同步荧光光谱法青蒿素双氢青蒿素 CYP2B6

荧光光谱法研究青蒿素及双氢青蒿素与肝微粒体的相互作用: 2011年; 目的研究抗疟药青蒿素(ART)与双氢青蒿素(DHA)和大鼠肝微粒体(RLM)以及人肝微粒体(HLM)之间的相互作用。方法在模拟人体生理条件下,采用荧光光谱法,得出青蒿素、DHA与RLM和HLM的结合参数。结果青蒿素和DHA对RLM和HLM的猝灭机制不同,它们对RLM的猝灭机制均为静态猝灭,而对HLM的猝灭作用为混合猝灭;其相互间作用力均为氢键和范德华力,其结合反应均为自发的热力学反应。结论青蒿素和DHA对大鼠和人肝微粒体均有结合,且结合力存在种属差异,同时青蒿素和DHA与同种肝微粒体的结合能力也存在差异。; 孙坤张爱平王锐利李赟张淑秋; 关键词：青蒿素

全选清除导出

共1页<1>

孙坤