李亚平
- 作品数：15 被引量：42H指数：4
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- 多西他赛脂质体冻干粉的制备及质量评价被引量：8
- 2008年
- 采用薄膜分散法结合冷冻干燥工艺制备多西他赛脂质体冻干品。采用正交试验,以包封率为指标优化处方,并考察了形态、粒径、包封率、体外释放和稳定性。结果表明,按优化处方制得的脂质体冻干品复溶后颗粒呈球形,平均粒径为(167.1±71.2)nm,平均包封率为(85.9±0.6)%;24h累积释放70.3%,释放曲线符合Weibull方程。多西他赛脂质体冻干品4℃放置3个月稳定性良好。
- 张洪记丁盛顾王文李亚平陈伶俐
- 关键词：多西他赛脂质体薄膜分散法冷冻干燥包封率体外释放
- 光敏感型盐酸多柔比星脂质体逆转乳腺癌耐药被引量：8
- 2017年
- 本文旨在构建一种新型光敏感共输送脂质体,联合光动力学治疗与化疗,逆转乳腺癌耐药。采用薄膜水化挤出-硫酸铵主动载药法制备共输送光敏剂二氢卟吩e6三甲酯(chlorin e6 trimethyl ester,Ce6t M)与盐酸多柔比星(doxorubicin hydrochloride,DOX)的脂质体(liposomes loaded with Ce6t M and DOX,CDL),对CDL的粒径、zeta电位、光敏感释药行为及释药机制进行了研究。在此基础上,进一步考察该脂质体对人乳腺癌耐阿霉素MCF7/ADR细胞的细胞毒性、摄取、胞内三磷酸腺苷(adenosine triphosphate,ATP)水平和细胞周期的影响。最后探究了CDL中DOX在荷MCF7/ADR肿瘤裸鼠中的组织分布和抗肿瘤效果。结果表明,CDL具有良好的光敏感释药特性,在671 nm(2 W·cm^(-2))激光照射过程中,2 min内DOX的累积释放就达到(96.52±0.11)%。低功率、短时间(15 s,0.25 W·cm^(-2))光照后,CDL中DOX仍可继续快速释放。这种光敏感释药行为有助于增加DOX在MCF7/ADR细胞中的蓄积。与未光照组比较,光照CDL组中DOX对MCF7/ADR细胞的半数抑制浓度(inhibitory concentration 50,IC_(50))降低了601.9倍,这可能与肿瘤细胞内DOX的蓄积增加、单线态氧(singlet oxygen,~1O_2)产生、ATP水平下降以及细胞周期的阻滞有关。药效学实验结果表明,光照CDL组的肿瘤抑制率达到(94.7±6.2)%。光敏感CDL在逆转乳腺癌耐药治疗方面具有明显的潜在应用价值。
- 孟庆硕张鹏程尹琦张志文于海军李亚平
- 关键词：乳腺癌多柔比星耐药光动力学治疗光敏感
- 前列地尔固体脂质纳米粒的制备及质量评价被引量：8
- 2009年
- 采用薄膜分散法结合高压匀质技术和冷冻干燥工艺制备前列地尔固体脂质纳米粒。测得其平均粒径为(137.2±7.7)nm,包封率大于90%。在磷酸盐缓冲液(pH7.4)中24h累积释放率为43.6%。产品于(4±2)℃和(25±2)℃下保存6个月稳定性良好。
- 邹姜甫顾王文李亚平陈伶俐
- 关键词：前列地尔固体脂质纳米粒薄膜分散法冷冻干燥包封率
- 硫酸铵梯度法制备重酒石酸长春瑞滨脂质体及其在大鼠体内的药动学参数被引量：2
- 2015年
- 目的:采用硫酸铵梯度法制备重酒石酸长春瑞滨脂质体,并研究其理化性质及在大鼠体内的药动学行为。方法:采用硫酸铵梯度法制备重酒石酸长春瑞滨脂质体,并考察其形态、粒径、包封率、稳定性;采用HPLC测定长春瑞滨在大鼠体内的血药浓度。结果:重酒石酸长春瑞滨脂质体的平均粒径为(88.7±11.2)nm(n=3);包封率为(90.71±0.16)%(n=3);在10%胎牛血清中48 h释放率低于20%;SD大鼠尾静脉注射重酒石酸长春瑞滨脂质体后,药物半衰期为(5.38±0.29)h;AUC0→t=(98.11±0.12)mg·h-1·L-1。结论:重酒石酸长春瑞滨脂质体包封率较高,在血清中的稳定性良好,能够显著延长体内循环时间,提高其生物利用度。
- 郑召磊李亚平陈伶俐
- 关键词：重酒石酸长春瑞滨脂质体硫酸铵梯度法药动学
- 硫酸铵梯度法制备盐酸拓扑替康脂质体及其在大鼠体内的药动学被引量：2
- 2014年
- 采用硫酸铵梯度法,以氢化磷脂、胆固醇为脂质材料,制备了二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇修饰的盐酸拓扑替康脂质体。采用单因素法考察了处方工艺因素对包封率的影响,并比较了优化后制品与普通注射液在体外释放及大鼠体内药动学行为的差异。结果显示,按优化工艺制备的盐酸拓扑替康脂质体包封率为(93.14±1.52)%,平均粒径为69.6 nm,在10%胎牛血清中144 h才能完全释放,脂质体组AUC0→t是普通注射液的61倍。
- 许磊磊陈宪智李亚平顾王文
- 关键词：硫酸铵梯度法盐酸拓扑替康脂质体药动学体外释放
- 依普黄酮固体分散体的制备和溶出特性(英文)被引量：2
- 1999年
- 目的:制备和鉴定依普黄酮固体分散体,测定它的体外溶出度。方法:用溶剂法制备依普黄酮固体分散体,用DSC,X衍射和红外光谱鉴定固体分散体,浆法测定它的溶出度。结果:由依普黄酮和聚维酮(1:8)组成的固体分散体,其体外溶出度是依普黄酮的6.15倍,DSC曲线,X衍射图谱和红外光谱均产生了明显变化。结论:依普黄酮被制成固体分散体能明显增加依普黄酮的体外溶出度。
- 李亚平张贤英周建军裴元英
- 关键词：依普黄酮异黄酮制剂聚维酮
- ＂纳米药＂话新知
- 2014年
- 纳米科技与信息技术、生命科学的学科交叉之光照进现实，并以无与伦比的速度、广度和深度影响和改变着我们的生活。
- 王当歌李亚平
- 关键词：信息技术生命科学
- 盐酸伊立替康脂质体的制备及体外抗肿瘤活性被引量：4
- 2013年
- 采用硫酸铵梯度法制得了平均粒径为(45.3±12.6)nm、包封率为(93.8±0.7)%的盐酸伊立替康脂质体。制品在pH7.4磷酸盐缓冲液中约120 h释放完全,提示其具有缓释作用。体外细胞毒性试验显示,制品在较高浓度(25 g/ml以上)对人结肠癌细胞株HT-29的抑制作用稍优于游离药物,IC50分别为28.1和33.0 g/ml。细胞凋亡试验表明,30 g/ml的脂质体和游离药物均能诱导HT-29细胞的凋亡,与游离药物相比,脂质体具有更强的凋亡诱导效果。
- 樊继涛曹海强刘泽莹李亚平陈伶俐
- 关键词：盐酸伊立替康脂质体硫酸铵梯度法体外抗肿瘤活性
- 抗肿瘤耐药的纳米载体制剂研究进展被引量：1
- 2011年
- 克服肿瘤多药耐药是癌症化疗中的一个重大挑战,基于纳米技术的药物输送系统为药物向肿瘤组织、肿瘤细胞和亚细胞的有效输送提供了条件。纳米载体可通过被动靶向、主动靶向和刺激响应性靶向等方式增加药物在肿瘤部位的蓄积,克服外排蛋白作用,提高药物在肿瘤细胞内的浓度,控制药物在特定细胞器释放和释放时间以及修复被阻断的细胞凋亡通路,增强细胞对化疗药物的敏感性等。作者根据纳米载体制剂实现药物有效输送的方式综述了近几年其在逆转肿瘤多药耐药中的应用。
- 尹琦张鹏程李亚平
- 关键词：肿瘤耐药靶向
- 依普黄酮固体分散体在大鼠的药物动力学评价(英文)
- 1999年
- 目的:评价依普黄酮固体分散体在大鼠体内的药物动力学行为。方法:测定它的药物动力学参数和相对生物利用度,采用高压液相色谱法测定大鼠血浆中依普黄酮的浓度。结果:大鼠灌胃依普黄酮固体分散体250mg·kg^(-1),其血药浓度-时间曲线符合一室模型,药物动力学参数为:K_e=0.21h^(-1),T_(1/2K_e)=5.19h,K_a=1.71h^(-1),T_(1/2K_a)=0.41h,T_(max)=0.67h,C_(max)=429μg·L^(-1),AUC=3916μg·h·L^(-1),相对生物利用度是323％。结论:依普黄酮固体分散体与依普黄酮的物理混合物比较,在大鼠体内有更多被吸收。
- 李亚平周建军张贤英裴元英
- 关键词：药物动力学依普黄酮生物利用度固体分散体
