王秀云
- 作品数：9 被引量：37H指数：4
- 供职机构：中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- dl-7-(4,4-二甲基-3-氨甲基-吡咯烷-1-基)-喹诺酮类化合物的合成与抗菌作用被引量：6
- 2006年
- 目的寻找新的高效抗革兰氏阳性菌的喹诺酮类药物。方法设计合成了dl-7-（4，4-二甲基-3-氨甲基-吡咯烷-1-基）-1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-1，4-二氢4-氧代喹啉-3-羧酸及其类似物，测定其体外活性。结果共合成10个目标化合物，经^1H NMR，MS确证其结构。目标化合物具有良好的抗革兰氏阳性菌的活性，尤其是化合物22不仅对4株革兰氏阳性耐药菌（两株MRSA，两株MRSE）的活性表现突出，MIC值为0．015～0．5mg·L^-1，其活性是加替沙星（MIC值为0．125—16mg·L^-1）的4—128倍，而且，对铜绿假单孢菌03-5的MIC值为0．008mg．L^-1，其活性是加替沙星（MIC值为0．03mg·L^-1）的4倍。结论化合物22值得进一步深入评价。
- 王玉成王秀云刘九雨郭慧元
- 关键词：氟喹诺酮抗菌作用
- 7－(4－肟基－3－氨基－1－哌啶基)新喹啉羧酸衍生物及其制备方法和医药用途
- 本发明涉及7－(4－肟基－3－氨基－1－哌啶基)新喹啉羧酸衍生物及其制备方法和医药用途；涉及含有它们的抗菌剂和饲料添加剂，更具体讲，本发明涉及式(I)的新氟喹诺酮和萘啶酮甲酸衍生物，其在喹诺酮核7－位上有(4－肟基－3－...
- 郭慧元王秀云蒋锦王玉成刘秉权刘明亮李春波
- 文献传递
- 佳诺沙星的合成与抗菌作用被引量：4
- 2006年
- 佳诺沙星(garenoxacin,1)是第一个对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌以及非典型病原体具有优良广谱活性的6-去氟喹诺酮类抗菌药。本文分7-溴喹诺酮、二氢异吲哚和佳诺沙星三个部分归纳总结了它的合成方法。同时也概述了它对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌和衣原体、支原体等典型病原体的抗菌作用,并与其他氟喹诺酮类抗菌药进行比较。
- 王秀云刘明亮郭慧元
- 关键词：抗菌活性
- 7－(4－肟基－3－氨基－1－哌啶基)喹啉羧酸衍生物及其制备方法
- 本发明涉及7－(4－肟基－3－氨基－1－哌啶基)新喹啉羧酸衍生物，其制备方法和医药用途以及含有它们的抗菌剂和饲料添加剂，更具体地讲，本发明涉及一种新氟喹诺酮甲酸衍生物，该衍生物在喹诺酮核7－位是4－肟基－3－氨基－1－哌...
- 郭慧元王秀云蒋锦王玉成刘秉权刘明亮李春波
- 文献传递
- 近年我国喹诺酮类抗菌剂的研究进展被引量：21
- 2004年
- 对近几年我国喹诺酮类抗菌剂研究开发情况,包括合成工艺改进以及创新药物的研究进行了简要综述。
- 王玉成王秀云郭慧元
- 关键词：喹诺酮抗菌药
- 5-氨基-8-甲氧基-喹诺酮类的合成及其体外抗菌作用被引量：1
- 2007年
- 以1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯为起始原料依次经过硝化、还原和水解三步反应制得5-氨基-1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸,然后分别与2(R)-(-)/2(S)-(+)或2(R,S)-甲基哌嗪缩合,得到3种目标化合物(5a、5b和5c)。测定它们对20株临床分离和标准革兰阴性菌和标准革兰阳性菌的最低抑菌浓度。结果表明,5a和5b的体外抗菌活性与外消旋体5c基本相当。
- 刘明亮王秀云郭慧元
- 关键词：光学异构体体外抗菌活性
- 7β-氨基-3-氯甲基-7α-甲氧基-1-氧代-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯的合成路线图解被引量：2
- 2006年
- 王秀云刘明亮郭慧元
- 关键词：合成路线图解苯甲酯甲氧基氯甲基氧代羧酸
- 7-(取代-5-氮杂螺[2,4]庚烷-5-基)喹诺酮类化合物的合成与抗菌作用
- 2004年
- 为寻找新的广谱、高效、低毒喹诺酮类抗菌药物,本文设计合成了9个7-(7-甲基氨甲基-5-氮杂螺2,4庚烷-5-基)-1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-1,8-萘啶-3-羧酸及其类似物,其结构均经1H-NMR、MS所确证,并测定了它们的体外抗菌活性。结果表明,9个目标物均具有广谱活性,其中化合物23、26、27对10株革兰氏阳性菌的MIC值为0.01～0.12μg/ml,其活性远优于对照药加替沙星(MIC值为0.12～1μg/ml)和环丙沙星(MIC值为0.25～4μg/ml)。对10株革兰氏阴性菌的MIC值为0.01～2μg/ml,其活性基本与对照药相当或更优。
- 王玉成王秀云刘九雨郭慧元
- 关键词：氟喹诺酮抗菌作用抗菌药物
- 7-(3-氨基4-烷氧亚胺基-1-哌啶基)喹诺酮类化合物的合成与抗菌作用被引量：6
- 2008年
- 为寻找新的更加优秀的喹诺酮类抗菌药,设计合成了21个7-(3-氨基-4-烷氧亚胺基-1-哌啶基)喹诺酮类化合物,并测定其体内外抗菌活性。化合物结构经1HNMR和HRMS得到确证,并用单晶X-衍射分析确定其双键构型。化合物14a和14m表现出优秀的广谱抗菌活性,它们对所实验的12株革兰氏阳性菌的活性,总体上明显优于3个对照药,特别是对包括MRSA和MRSE在内的金葡菌和表葡菌的活性是吉米沙星和巴罗沙星的4～16倍、左氧氟沙星的8～64倍。它们对金葡菌的MIC值分别是0.25～1mg·L-1和0.125～1mg·L-1,对表葡菌的MIC值分别是0.5～4mg·L-1和1～8mg·L-1,对小鼠系统感染的体内保护作用与吉米沙星、莫西沙星基本相当(P>0.05)。
- 王秀云郭强王玉成刘秉全刘明亮孙兰英郭慧元
- 关键词：抗感染药氟喹诺酮
