刘九雨
- 作品数：11 被引量：68H指数：4
- 供职机构：中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- 5-氨基-8-甲氧基喹诺酮类化合物的合成及体内外抗菌作用被引量：3
- 2007年
- 通过5-氨基-1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸与不同的环胺进行缩合反应,合成了5个未见文献报道的5-氨基-8-甲氧基喹诺酮类化合物。它们的结构均经核磁共振氢谱和高分辨质谱所确证。用环丙沙星及加替沙星作对照,测定了它们的体外抗菌活性,结果表明它们具有广谱活性,其中化合物5、7和9活性十分明显地优于对照药;化合物5和9进一步评价了其体内活性,结果表明化合物5和9分别比对照药加替沙星和莫西沙星具有更优秀的体内活性,值得深入研究。
- 刘九雨吕妍王玉成郭慧元
- 关键词：喹诺酮抗菌作用
- 5－氨基－8－甲氧基喹诺酮羧酸类衍生物及其制法
- 本发明涉及具有优良抗菌活性的新喹诺酮类化合物及其制备方法；涉及含有它们的抗菌剂和饲料添加剂，更具体讲，本发明涉及式(I)的新的喹啉羧酸衍生物，其在喹诺酮核的5位上有氨基，7位为各种环胺取代基，8位上有甲氧基，其与已知对革...
- 郭慧元刘九雨王玉成
- 文献传递
- dl-7-(4,4-二甲基-3-氨甲基-吡咯烷-1-基)-喹诺酮类化合物的合成与抗菌作用被引量：6
- 2006年
- 目的寻找新的高效抗革兰氏阳性菌的喹诺酮类药物。方法设计合成了dl-7-（4，4-二甲基-3-氨甲基-吡咯烷-1-基）-1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-1，4-二氢4-氧代喹啉-3-羧酸及其类似物，测定其体外活性。结果共合成10个目标化合物，经^1H NMR，MS确证其结构。目标化合物具有良好的抗革兰氏阳性菌的活性，尤其是化合物22不仅对4株革兰氏阳性耐药菌（两株MRSA，两株MRSE）的活性表现突出，MIC值为0．015～0．5mg·L^-1，其活性是加替沙星（MIC值为0．125—16mg·L^-1）的4—128倍，而且，对铜绿假单孢菌03-5的MIC值为0．008mg．L^-1，其活性是加替沙星（MIC值为0．03mg·L^-1）的4倍。结论化合物22值得进一步深入评价。
- 王玉成王秀云刘九雨郭慧元
- 关键词：氟喹诺酮抗菌作用
- 5-氨基-6,8-二氟-1-(5-氟-2-吡啶基)-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸及其类似物的合成及其抗菌作用被引量：4
- 2001年
- 目的 设计合成 1 位为 5 氟 2 吡啶基的吡酮酸衍生物 ,并对其抗菌活性进行初步评价。方法 以 2 ,3 ,4 ,5 四氟 6 硝基苯甲酰基乙酸乙酯和 2 ,4 ,5 三氟 3 甲氧基苯甲酰基乙酸乙酯为原料 ,经多步反应合成 8个 5 氨基 6,8 二氟 1 ( 5 氟 2 吡啶基 ) 7 ( 3 甲基 1 哌嗪基 ) 1,4 二氢 4 氧代喹啉 3 羧酸及其类似物。结果 共合成 15个新化合物 ,经1HNMR和MS确证其结构 ,其中 8个 ( 8- 15 )为目标物。结论 8个目标物对金黄色葡萄球菌 16、大肠埃希氏菌 2 6和铜绿假单孢菌
- 刘九雨魏永刚郭惠元
- 关键词：氟喹诺酮抗菌作用
- 加替沙星新合成法的探索被引量：7
- 2001年
- 探索了以 2 ,4,5 -三氟 - 3-羟基苯甲酸为起始原料合成加替沙星的可行性 ,经由化合物 2、3、4、9、10、11、13和14共 13步反应 ,制得目标物 ,但是由于路线长 ,总收率低 ,不适用于工业化生产。工作中合成了 10个新化合物 ,其结构均经 1
- 刘九雨田治明郭惠元
- 关键词：加替沙星氟喹诺酮
- 喹诺酮羧酸类化合物及其制备方法和医药用途
- 本发明公开了一种喹诺酮羧酸类衍生物或它们药学上可接受的盐类或水合物，以及它们的制备方法和医药用途。它对广谱致病菌株显示强抗菌活性，还具有良好的药代动力学性能，并且毒性很低。该喹诺酮羧酸类化合物，其在喹诺酮核的5位上有氢或...
- 郭慧元刘九雨
- 文献传递
- 莫西沙星8-二氟甲氧基类似物的合成与体内外抗菌作用被引量：5
- 2006年
- 1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯依次经醚键断裂、酯化、二氟甲基醚化得1-环丙基-6,7-二氟-8-二氟甲氧基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯,然后经过螯合、与犤1S,6S犦-2-叔丁氧羰基-2,8-二氮杂双环犤4,3,0犦壬烷缩合、最后脱除叔丁氧羰基保护得到1-环丙基-8-二氟甲氧基-7-犤(1S,6S)-2,8-二氮杂双环犤4,3,0犦壬烷-8-基犦-6-氟-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸。目标化合物的结构经核磁共振氢谱和质谱(ESI)所确证,并测定了其体内外抗菌作用,结果表明该化合物优于对照药环丙沙星,与莫西沙星相当或略优,尤其对肺炎链球菌29074的体内活性突出,值得深入评价。
- 刘九雨吕妍王玉成郭慧元
- 关键词：喹诺酮抗菌作用
- 喹诺酮羧酸类化合物及其制备方法和医药用途
- 本发明公开了一种喹诺酮羧酸类衍生物或它们药学上可接受的盐类或水合物，以及它们的制备方法和医药用途。它对广谱致病菌株显示强抗菌活性，还具有良好的药代动力学性能，并且毒性很低。该喹诺酮羧酸类化合物，其在喹诺酮核的5位上有氢或...
- 郭慧元刘九雨
- 文献传递
- 广谱高效的新喹诺酮类抗菌药莫西沙星被引量：49
- 2002年
- 莫西沙星是一种广谱、高效、低毒性的新氟喹诺酮类抗菌药 ,对链球菌的MIC90 为 0 12～ 0 5mg/L ,活性与曲伐沙星相当 ,是环丙沙星和左氧氟沙星的 4～ 64倍 ;对喹诺酮敏感性金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的MIC90为 0 0 6mg/L ,活性与曲伐沙星相当 ,是环丙沙星和左氧氟沙星的 4～ 16倍。对需氧革兰氏阴性菌的活性总体讲相当于或稍逊于环丙沙星。对砂眼衣原体的MIC90 为 0 0 3～ 0 12 5mg/L ,活性是环丙沙星的 16～ 64倍。对侵肺军团菌的MIC90 为 0 0 15mg/L ,活性是环丙沙星的 8倍。临床研究表明 ,它对社区获得性肺炎、慢性支气管炎急性发作。
- 刘九雨郭惠元
- 关键词：莫西沙星氟喹诺酮类药物药效学毒理学
- 7-(取代-5-氮杂螺[2,4]庚烷-5-基)喹诺酮类化合物的合成与抗菌作用
- 2004年
- 为寻找新的广谱、高效、低毒喹诺酮类抗菌药物,本文设计合成了9个7-(7-甲基氨甲基-5-氮杂螺2,4庚烷-5-基)-1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-1,8-萘啶-3-羧酸及其类似物,其结构均经1H-NMR、MS所确证,并测定了它们的体外抗菌活性。结果表明,9个目标物均具有广谱活性,其中化合物23、26、27对10株革兰氏阳性菌的MIC值为0.01～0.12μg/ml,其活性远优于对照药加替沙星(MIC值为0.12～1μg/ml)和环丙沙星(MIC值为0.25～4μg/ml)。对10株革兰氏阴性菌的MIC值为0.01～2μg/ml,其活性基本与对照药相当或更优。
- 王玉成王秀云刘九雨郭慧元
- 关键词：氟喹诺酮抗菌作用抗菌药物
