章俊麟
- 作品数：6 被引量：2H指数：1
- 供职机构：北京大学药学院药剂学系更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家重点基础研究发展计划国家高技术研究发展计划更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 一种生长抑素受体介导的肿瘤靶向药物组合物
- 本发明涉及一种生长抑素受体介导的肿瘤靶向药物组合物，采用靶向生长抑素受体的功能多肽和聚乙二醇同时修饰药用载体，将抗肿瘤药物或/和抗血管药物输送到肿瘤部位，增强肿瘤治疗效果。
- 张强王坚成张烜张元金武章俊麟
- 文献传递
- 奥曲肽修饰的阿霉素隐形脂质体
- 章俊麟
- 关键词：奥曲肽隐形脂质体阿霉素生长抑素受体抗肿瘤活性
- 自乳化微乳对9-硝基喜树碱内酯型的保护效应被引量：1
- 2008年
- 目的制备9-硝基喜树碱(9-nitrocamptothecin,9-NC)自乳化微乳(自微乳),并考察其对9-NC内酯型的体内外保护效应。方法以油酸乙酯为油相,Cremophor EL或Tween 80为乳化剂,PEG-400和无水乙醇为助乳化剂,制得2种9-NC自微乳。以9-NC溶液剂为对照,考察自微乳对9-NC内酯型结构的体内外保护效应。结果分别以Cremophor EL和Tween 80为乳化剂的自乳化油(油相-乳化剂-助乳化剂=20∶40∶40)在稀释倍数为20倍的水相中均可自发形成O/W型微乳液(9-NCME-C或9-NCME-T),粒径分别为(30.2±4.6)和(21.8±4.2)nm,Zeta电位分别为-(2.9±0.7)和-(8.1±0.9)mV,且具有良好的物理稳定性。与溶液剂(9-NCSol)相比,微乳能显著降低内酯型水解开环转变为羧酸盐型的速度,有利于提高体内9-NC活性结构(内酯型)的比例。大鼠静脉注射微乳(9-NCME-C和9-NCME-T)和溶液剂(9-NCSol)后血浆中内酯型9-NC的AUC0-∞分别为23072.24,20676.33和8954.97μg·min·L-1。结论自微乳对9-NC内酯型具有显著的体内外保护效应。
- 赵淑欣吕娟丽章俊麟姜娟王坚成崔征张强
- 关键词：9-硝基喜树碱静脉注射药动学
- 维生素A修饰的阿霉素隐形脂质体对肝星状细胞的靶向性被引量：1
- 2013年
- 目的:制备维生素A(VA)修饰的阿霉素隐形脂质体,考察其对肝星状细胞(HSC)的靶向性。方法:采用前插法和后插法优化VA修饰的阿霉素隐形脂质体的处方和工艺;采用流式细胞术对所得脂质体进行靶向性考察。结果:后插法中VA的加入量最高可以达卵磷脂的282%,包封率在90%以上;前插法VA的加入量只能达到卵磷脂的0.147%,包封率在80%左右。与普通的阿霉素隐形脂质体相比,VA修饰的阿霉素隐形脂质体对HSC-T6细胞具有更好的靶向性。当VA与EPC摩尔比为1∶2时,VA修饰的阿霉素隐形脂质体可被HSC-T6最大程度地摄取。结论:VA修饰的阿霉素隐形脂质体具有良好的HSC-T6细胞靶向性。
- 杨爱华张华章俊麟金武王学清张强
- 关键词：隐形脂质体维生素A肝星状细胞阿霉素
- 奥曲肽修饰的PEG隐形脂质体用于改善阿霉素对生长抑素受体Ⅱ阳性肿瘤的抗癌效果(英文)
- 2010年
- 主动靶向给药系统(targeting drug delivery system,TDDS)因其能在提高药物疗效的同时降低毒副作用而成为科学研究的焦点,尤其是在癌症的治疗领域。已经证实隐形脂质体(sterically stabilized liposome,SSL)能够延长药物在体内的循环时间,促进药物在肿瘤部位蓄积,同时又能够被某些特异性的配体修饰,实现主动靶向。许多肿瘤细胞表面过度表达生长抑素受体(somatostatin receptors,SSTRs),因此,与生长抑素受体,特别是亚型Ⅱ(SSTR2),具有高亲和力的奥曲肽(octreotide,OCT),成为了一个具有应用价值的配体。本研究将奥曲肽与DSPE-PEG_(2000)相连(DSPE-PEG_(2000)-OCT),并制备了含DSPE-PEG_(2000)-OCT不等的阿霉素(doxorubicin,DOX)隐形脂质体(OCT-SSL-DOX)。所有脂质体粒径约为90nm,表面带弱的负电荷,对阿霉素的包封率均在95%以上。奥曲肽的修饰没有对脂质体的物理性质产生明显的影响。用流式细胞术检测细胞摄取,优化了脂质体表面奥曲肽密度,发现脂材中DSPE-PEG_(2000)-OCT百分数为1.5%时,主动靶向脂质体促进细胞摄取作用最强。体外释放实验结果表明奥曲肽的修饰没有改变所包载药物阿霉素的释放行为。在SSTR2阳性细胞模型和荷瘤动物模型中,奥曲肽修饰后的隐形脂质体提高了所包载药物阿霉素对细胞的杀伤作用,并增强了其体内抗肿瘤疗效。综上,奥曲肽修饰的隐形脂质体作为抗肿瘤药物的载体,能够将药物靶向输送到高表达生长抑素受体亚型Ⅱ的肿瘤细胞内,提高抗肿瘤疗效。
- 章俊麟金武王学清王坚成张烜张强
- 关键词：奥曲肽隐形脂质体阿霉素生长抑素受体MTT
- 一种生长抑素受体介导的肿瘤靶向药物组合物
- 本发明涉及一种生长抑素受体介导的肿瘤靶向药物组合物，采用靶向生长抑素受体的功能多肽和聚乙二醇同时修饰药用载体，将抗肿瘤药物或/和抗血管药物输送到肿瘤部位，增强肿瘤治疗效果。
- 张强王坚成张烜张元金武章俊麟
- 文献传递
