郭桢
- 作品数：11 被引量：56H指数：5
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- 多维空间三角形面积法研究中药多组分释放-吸收相关性的思路与方法被引量：4
- 2010年
- 提出评价中药多组分释放–吸收体内外相关性的一种新方法,并用示例说明方法的可行性。传统中药一般含有众多组分,不应套用西药制剂的释放-吸收相关性方法进行评价。任一时间点,多组分释放度或多组分吸收度是多维空间中的一个点,连续3个时间点连线的三角形面积反映了多组分释放或吸收的动力学变化特征。计算多维空间中点与点的距离,得到任意连续3个时间点(释放/吸收)形成三角形的3个边长,进而计算其面积。以释放度三角形面积累计值-吸收度三角形面积累计值的相关性来表征中药的多组分释放–吸收体内外相关性。示例表明,"多维空间三角形面积法"能将多组分作为一个整体进行释放动力学-吸收动力学相关性评价。该法体现了中药的整体性,为中药多组分释放动力学-多组分吸收动力学的相关性评价提供了新方法。
- 李海燕顾景凯郭桢石森林张继稳
- 关键词：中药体内外相关性
- 水动力学色谱及其在微粒制剂评价中的应用进展
- 2011年
- 本文在介绍流体动力学色谱中应用最广泛的水动力色谱基本原理、装置和分析方法的基础上,综述了水动力色谱在微粒制剂粒径测定及其分布估算方面的应用。该方法在快速测定纳米、微米尺度颗粒的粒径方面具有经济、便捷和无损伤等独特的优势,在微粒制剂粒径分布特征检测上具有良好的应用前景。
- 刘薇李海燕郭桢张继稳孙立新
- 关键词：粒径粒径分布
- 实时紫外成像研究氯霉素眼用原位凝胶的固有溶出特征被引量：5
- 2013年
- 本文以氯霉素为模型药物,采集氯霉素从原位凝胶中溶出过程的紫外实时成像谱图,从而测得氯霉素原位凝胶的固有溶出速率,考察处方因素和pH、泪液等生理因素对氯霉素原位凝胶固有溶出特征的影响。结果表明,随着泊洛沙姆浓度的增大,氯霉素温敏原位凝胶的固有溶出速率明显减小;加入增稠剂会降低氯霉素的固有溶出速率,其中以卡波姆影响最大;不同泪液稀释比例对胶凝温度影响较大,对氯霉素的固有溶出速率影响较小;不同pH条件下氯霉素固有溶出速率无明显变化。氯霉素pH敏原位凝胶在弱酸性及中性条件下溶出速率比弱碱性条件下慢。氯霉素原位凝胶的固有溶出特征与处方因素、生理因素存在一定的相关性。实时紫外成像测定所需样品量少、检测迅速,可用于眼用原位凝胶的药物释放特征评价。
- 陈建秀郭桢李海燕伍丽何仲贵胡容峰张继稳
- 关键词：原位凝胶氯霉素
- 附子理中渗透泵片释放度与粉体固有溶出特征的相关性研究被引量：5
- 2012年
- 以附子理中渗透泵片为模型,以处方中各成分的紫外吸收谱总强度为释放度指标,研究制剂中促渗剂、崩解剂的组成和制备工艺对该方物质组释放度的影响。以表层溶解/侵蚀成像系统测定粉体的固有溶出特征,研究渗透泵片释放度与粉体固有溶出特征的相关性。结果表明:以乳糖加氯化钠为促渗剂/交联聚维酮用量为5%时,渗透泵片的释放行为最佳。不同促渗剂粉体的固有溶出速率与渗透泵片中物质组的释放速率存在负相关,增加交联聚维酮用量可提高粉体的固有溶出速率和扩散速率,但过量的交联聚维酮会影响渗透泵片的最大累积释放度。
- 陈方伟郭桢李海燕石森林张继稳
- 关键词：渗透泵片
- 脂质包裹与环糊精包合的协同矫味研究被引量：8
- 2014年
- 本文以对乙酰氨基酚为模型药物,研究脂质包裹与β-环糊精(β-CD)包合对难溶性苦味药物的协同矫味。通过建立动力学模型,计算药物在介质、脂质包裹微粒和分子包合等不同制剂单元中的分布,以控制产生苦味的游离药物浓度为目的,在制备、表征对乙酰氨基酚脂质微球基础上,确定β-CD用量,获得协同矫味给药体系,对其进行1H核磁共振(1H NMR)和分子模拟表征,并采用电子舌评价其矫味效果。结果脂质微球呈现一级释放,其速率常数为0.001 270 s-1,据此确定β-CD与对乙酰氨基酚的用量比为6.74∶1(w/w)。协同矫味给药体系中对乙酰氨基酚1H NMR特征峰的化学位移值均增大,且酚羟基上的氧及亚胺基上的氮分别与β-CD中羟基上的氢形成分子间氢键。电子舌实验结合主成分分析(PCA)得到的苦味顺序为:协同矫味给药体系≈脂质微球<β-CD包合物<对乙酰氨基酚原料药,确证了脂质包裹与β-CD分子包合的协同矫味效果。综上,脂质包裹微球以物理包裹方式阻滞药物释放,β-CD通过分子间氢键对游离对乙酰氨基酚进行包合,有效降低产生苦味的游离药物浓度,实现了协同矫味。
- 李雪郭桢郝结兵李彪刘从镖郭涛李海燕石森林汪六一张继稳
- 关键词：脂质微球Β-环糊精电子舌对乙酰氨基酚
- 真空条件下青蒿素类药物的环糊精包结作用机制研究被引量：2
- 2010年
- 研究真空中α-、β-和γ-环糊精对青蒿素类药物(双氢青蒿素、蒿甲醚、蒿乙醚和青蒿琥酯)的包结情况,从原子相互作用角度分析不同大小结合能产生的原因,为难溶性药物环糊精包结物的设计和早期评价提供理论基础。采用分子力学和分子动力学计算程序,考察摩尔比1:1时的各种包结情形,得到真空中每一种包结物的结合能。青蒿素类药物的环糊精包结物在真空中的相互作用力主要是氢键作用和范德华力,不同的结合方式导致了不同的结合能,青蒿素中过氧桥的存在可使包结物更稳定。
- 郭涛李海燕殷宪振郭桢张继稳
- 关键词：青蒿素分子模拟结合能氢键
- 本草物质组概念下的中医药研究被引量：3
- 2010年
- 在中药研究回归整体性、组学学科快速发展和多靶点药物开发的推动下,以中医药整体观为出发点的本草物质组相关理论和方法将促进中医药研发模式的变革。本文针对本草物质组概念产生的背景和挑战,提出其基本研究路径以及学说体系构想。
- 李海燕郭桢张继稳顾景凯
- 关键词：整体性系统生物学
- 基于同步辐射显微CT技术研究冻干口腔崩解片的精细结构被引量：6
- 2014年
- 采用低温冰颗粒直压冻干法制备口腔崩解片,与模制冻干法相比较,以同步辐射显微CT技术(SR-μCT)观测片剂内部的精细结构,得到显示内部结构差异的切片图,构建三维模型,确定灰度阈值后,提取片剂子结构,定量分析子结构,同时测定片剂的崩解性质和脆碎特征,研究片剂内部精细结构与其药剂学性质的关系。SR-μCT观测结果显示,不同制备工艺、处方所得的口腔崩解片的精细结构存在显著的差异,模制冻干法得到一体化致密网状结构,而低温冰颗粒直压冻干法得到松散聚集状态颗粒结构,这些结构特征合理地解释了低温冰颗粒直压法所得冻干口腔崩解片崩解迅速的机制,其微观子结构决定了片剂结构力学的宏观性质。结果显示,SR-μCT表征制剂内部精细结构的研究对阐明速释制剂的崩解特征有重要意义。
- 刘从镖郭桢李彪汪金灿殷宪振朱卫丰汪六一张继稳
- 关键词：口腔崩解片子结构
- 龙胆泻肝丸物质组释放动力学特征研究被引量：11
- 2010年
- 目的研究龙胆泻肝丸的物质组释放动力学特征。方法按《中国药典》桨法100 r/min测定龙胆泻肝丸的释放度,运用紫外吸收光谱法结合Kalman滤波法对龙胆泻肝丸物质组进行定量,并绘制释放曲线,获得龙胆泻肝丸的物质组释放动力学特征和多维释放特征。结果 龙胆泻肝丸的缓释特征明显,动力学特征符合Weibull和Higuchi释放模型。结论龙胆泻肝丸的释放机制可能属于骨架溶蚀型,提示传统丸剂具有明显的缓释特征。
- 郭桢凌昳张继稳张继稳葛卫红
- 关键词：龙胆泻肝丸释放动力学紫外吸收光谱法
- 双氢青蒿素羟丙基-β-环糊精包合物的制备与表征被引量：13
- 2012年
- 采用正交设计法,以双氢青蒿素(dihydroartemisinin,DHA)和羟丙基-β-环糊精(hydroxypropyl-β-cyclodextrin,HP-β-CD)的摩尔比、包合温度和包合时间为考察因素,以包合物中DHA的包封产率和载药量为评价指标,优选包合工艺。用红外光谱法、差示扫描量热法和粉末X-射线衍射法表征制备的包合物,并采用分子模拟技术研究HP-β-CD包合DHA的可行性。结果显示,最佳包合条件:DHA与HP-β-CD的投料摩尔比为1∶5、包合温度为50℃、包合时间为1 h。红外光谱法、差示扫描量热法和粉末X-射线衍射分析均表明DHA与HP-β-CD形成了包合物,分子模拟结果揭示了DHA与HP-β-CD包合物具有较低的结合自由能和较高的溶剂可及表面积,HP-β-CD包合DHA可行,能显著提高DHA的水溶性。DHA-HP-β-CD包合工艺可行,为研究生产工艺提供了理论和实验依据。
- 陈方伟郭涛李海燕郭桢何仲贵石森林张继稳
- 关键词：双氢青蒿素羟丙基-Β-环糊精分子模拟
