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叶酸-白蛋白包覆阳离子纳米脂质载体的制备及体内外评价被引量：8: 2015年; 合成叶酸-白蛋白靶向材料,通过薄膜分散法制备白蛋白包覆阳离子纳米脂质载体(BSA-c NLCs)和叶酸-白蛋白包覆阳离子纳米脂质载体(FA-BSA-c NLCs)。对两者粒径、外观、包封率、载药量、体外细胞摄取、血液和肿瘤药代动力学和药效学进行考察。结果表明,BSA-c NLCs和FA-BSA-c NLCs粒径分别为81.4和79.8 nm,Zeta电位分别为+5.12和+3.74 m V,透射电镜照片表明两者均为圆整的类球形结构。两者紫杉醇包封率都大于97%,载药量在3.7%左右。体外细胞试验证实,高表达叶酸受体的SKOV3对FA-BSA-c NLCs的摄取显著高于BSA-c NLCs,说明FA-BSA-c NLCs对SKOV3具有明显的靶向性。血液及肿瘤药代动力学显示两者体内药代动力学行为无明显差异,证实表面修饰叶酸不影响制剂的体内行为。药效学试验显示,BSA-c NLCs和FA-BSA-c NLCs抑瘤率分别为72.08%和80.75%。可见FA-BSA-c NLCs在一定程度上提高了体内外抗肿瘤疗效,在肿瘤的治疗中具有较好应用前景。; 初声英孙维玲张国喜陈文忠李赛孙考祥平其能; 关键词：叶酸白蛋白紫杉醇纳米脂质载体主动靶向

具有溶酶体逃逸能力的功能性纳米载体及其制备方法: 本发明涉及药物制剂领域和生物医药技术领域，具体涉及一种具有溶酶体逃逸能力的功能性纳米载体及其制备方法。其特征是：本发明的功能性载药纳米载体，它含有精氨酸烷基醇酯、药物、载体材料和水，在低pH条件下，功能性纳米载体对生物膜...; 平其能李赛张灿肖衍宇苏志桂

雷公藤内酯醇新型SLN包封率的测定及载体材料筛选被引量：10: 2007年; 目的由于单一载体材料包封药物,易于形成高度结晶的颗粒将药物排出晶格,使传统SLN载药量和包封率较低,为此本实验室运用固、液态复合载体材料制备了包载药物雷公藤内酯醇的新型SLN。方法运用4种包封率测定方法对雷公藤内酯醇在7种载体材料中的包封性能进行考察,结合微观分析手段TEM(透射电子显微镜)和AFM(原子力显微镜)以及激光粒度(LD)和Zeta电位对新型SLN物化性能进行表征。结果发现以液体状态存在的三辛酸甘油酯对药物的包封能力较好,拥有混合载体材料结构Compritol ATO 888对雷公藤内酯醇的包封率亦较高,而运用上述2种复合载体材料制备的雷公藤内酯醇新型SLN更获得高达93%的包封率。TEM和AFM形貌观察,颗粒呈球状,比较规则,平均粒径102 nm,Zeta电位低于-25mV,冰箱长期留样研究表明系统比较稳定。结论最终选择Compritol ATO 888和三辛酸甘油酯作为复合载体材料制备雷公藤内酯醇新型SLN载体系统。; 侯冬枝谢长生平其能杨祥良徐辉碧梁晓晖李赛; 关键词：固体脂质纳米粒雷公藤内酯醇包封率

眼部给药系统的研究进展被引量：8: 2010年; 目的介绍眼部给药系统的研究进展。方法查阅总结近年来眼部给药系统的最新研究成果,展望其发展前景。结果胶粒给药系统使不同阶段眼部疾病的治疗成为可能;靶向给药使得药物能够透过各种屏障到达眼部病变部位;原位凝胶显著延长了药物在眼部的滞留时间;可降解植入剂避免了释药后的二次手术;眼部电离子渗透技术大大降低了眼部治疗的创伤。结论随着临床医学、药物制剂学、高分子材料学的发展及新技术的应用,眼部给药系统在眼部疾病治疗中的应用更加广泛,具有很好的发展前景。; 姚忠李赛操锋张桂森; 关键词：眼部给药系统靶向给药原位凝胶

一种口服降钙素脂质体及其冻干制剂: 本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种口服降钙素脂质体及其冻干制剂，其特征是：将水溶性多肽类药物降钙素包载入脂质体的内水相或紧密吸附在脂质体膜表面，依次用穿膜肽Arg8和高分子聚合物TMC修饰脂质体表面，制备成具有粘膜粘附...; 黄爱文平其能李赛肖衍宇孙敏捷; 文献传递

白蛋白包覆阳离子脂质纳米载体的制备及静脉注射药代动力学和组织分布被引量：5: 2012年; 溶剂蒸发法制备普通阳离子脂质纳米载体(cNLCs)及白蛋白包覆的脂质纳米载体(BSA-cNLCs),cNLCs和BSA-cNLCs的粒径分别为69.9 nm和80 nm,电位分别为+12.5 mV和+5.02 mV。两者透射电镜照片均呈现圆整类球形结构,且BSA-cNlCs可见明显的白蛋白包覆层。紫杉醇包封率均在97%以上,载药量大于3.7%。加入血浆24 h后,cNLCs粒径增加至原来的1.7倍,而BSA-cNLCs仅增加至1.1倍,包覆白蛋白后血浆稳定性显著提高。高效液相色谱法研究大鼠体内药代动力学及荷瘤小鼠体内组织分布行为,静脉注射BSA-cNLCs 12 h后,大鼠血液中紫杉醇浓度为0.64μg/mL,而cNLCs组则无法检测到紫杉醇;BSA-cNLCs和cNLCs在荷瘤小鼠肿瘤组织中最高浓度分别为8.36μg/mL和2.52μg/mL,12 h后分别降至1.56μg/mL和0.57μg/mL。与cNLCs相比,BSA-cNLCs在血液中的滞留时间显著延长,表现出更好的长循环效果,靶向肿瘤组织的能力增加。; 李赛肖衍宇苏志桂施璐平其能张灿; 关键词：白蛋白药代动力学肿瘤靶向

壳聚糖包覆左旋多巴脂质体冻干制剂的制备及大鼠口服药动学被引量：3: 2009年; 目的:制备壳聚糖包覆的左旋多巴脂质体以增加左旋多巴生物利用度,减少血药浓度波动;研究冻干的最佳处方及工艺。方法:逆相蒸发法制备左旋多巴脂质体并以壳聚糖包覆,采用冷冻干燥法制备脂质体冻干制剂,单因素实验考察不同因素对冻干后包封率的影响;高效液相色谱法研究大鼠口服壳聚糖包覆的左旋多巴脂质体的药动学。结果:最佳冻干处方为:磷脂浓度50mg/mL,药脂比1∶10,壳聚糖浓度0.17%,冻干保护剂蔗糖用量2%。其包封率为(34.34±0.65)%(n=6)。与溶液组相比,大鼠口服壳聚糖包覆的左旋多巴脂质体后血药浓度达峰时间后延,且长时间维持在较高水平,生物利用度提高到溶液组的400%以上。结论:选用合适冻干工艺可以得到包封率大于30%的左旋多巴脂质体冻干制剂。壳聚糖包覆脂质体能够提高左旋多巴生物利用度,减少血药浓度波动。; 李赛侯冬枝孙敏捷平其能徐岩; 关键词：左旋多巴壳聚糖脂质体冻干技术药动学

具有溶酶体逃逸能力的功能性纳米载体及其制备方法: 本发明涉及药物制剂领域和生物医药技术领域，具体涉及一种具有溶酶体逃逸能力的功能性纳米载体及其制备方法。其特征是：本发明的功能性载药纳米载体，它含有精氨酸烷基醇酯、药物、载体材料和水，在低pH条件下，功能性纳米载体对生物膜...; 平其能李赛张灿肖衍宇苏志桂; 文献传递

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李赛