王广发
- 作品数：68 被引量：106H指数：5
- 供职机构：南方医科大学更多>>
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- 相关领域：医药卫生理学一般工业技术化学工程更多>>
- 一种咪唑并吡啶类化合物
- 本发明提供了一种新的咪唑并吡啶类化合物，其分子结构如式I所示。该化合物具有抑制蛋白激酶活性的作用，特别是血管内皮生长因子受体2、Flt3、c－Kit等，可用于制备治疗激酶活性异常增高引起的疾病的药物，例如癌症。
- 张嘉杰王广发伍小云吴少瑜刘中秋万山河庞建新徐伟游文玮吴曙光
- 文献传递
- 一种稠三环类化合物及其制备方法、以及含该类化合物的药物组合物及其应用
- 本发明提供了一类如式(I)所示的稠三环类化合物，同时还公开了该化合物的制备方法及应用和含所述稠三环类化合物的药物组合物。这类化合物是蛋白激酶的抑制剂，可用于治疗因蛋白激酶活性异常所引起的疾病，例如肿瘤等。<Image f...
- 张嘉杰朱正光李中皇王广发金宏田元新万山河叶连宝游文玮吴曙光
- 文献传递
- 氨基吡啶类衍生物作为ROS1激酶抑制剂的研究
- 目的:设计合成新的氨基吡啶类衍生物,研究其抗ROS1及相关激酶的生物学活性.方法:通过计算机辅助药物设计,设计合成系列氨基吡啶类衍生物.测定目标化合物的抗ROS1及相关激酶活性;采用MTT法测定目标化合物抑制肿瘤细胞株H...
- 侯举田元新万山河余永环龙丽帆王广发张婷婷李中皇伍小云张嘉杰
- 关键词：计算机辅助药物设计抑制剂抗肿瘤
- 6-吡唑取代喹唑啉类化合物及其衍生物、合成方法及其应用
- 本发明公开了(Ⅰ)或(Ⅱ)或(Ⅲ)所示的化合物或其在药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、多晶型物、互变异构体或前药，<Image file="DDA0001138908410000011.GIF" he="186" im...
- 万山河王广发伍小云田元新叶玲李中皇张婷婷朱正光金宏张嘉杰
- 文献传递
- 高脂饮食+STZ诱导2型糖尿病动物模型的优化和评价被引量：16
- 2010年
- 目的在原有基础上进一步缩短造模时间,优化模型,使模型更加接近于2型糖尿病并且明确模型的适用范围,为抗糖尿病药物的筛选和评价提供一个更好的平台。方法进行三因素三水平的正交实验,考察不同因素间的组合对模型的影响,筛选出最佳的组合。对最佳组合进行模型稳定性和重复性考察:按照正交实验结果,对最佳的组合进行8周以上的观察,以考察其稳定性;用不同批次小鼠进行造模以考察其重复性。对优化后的模型进行药效学评价。结果正交实验筛选出的最佳组合是第三周开始注射streptozotocin(STZ),注射剂量为85mg/kg(注射两次,每次间隔5d),病理切片显示胰岛有一定的破坏但又恰到好处。模型具有很好的重复性和稳定性,造模的成功率在90%以上,血糖水平在注射STZ后稳定上升,注射1周后(第5周)维持稳定并且可以持续到8周以上。模型对药物的评价效果:优化后的模型对二甲双胍和匹格列酮具有很好的评价效果;同时也很好地改善了对促胰岛素分泌类药物如格列美脲的评价功效。结论成功地优化了模型,使得其更加接近于人类2型糖尿病状态,能够更好地用于评价治疗2型糖尿病的常见药物以及新药的筛选。
- 朱文烽刘晓萍曹莹孔焕育刘霭明石光罗超王广发庞建新吴曙光
- 关键词：C57BL/6J正交实验STZ高脂饮食
- 一种具有抗肿瘤活性的1‑(2‑四氢吡喃)‑1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶类化合物及其制备方法
- 本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的1‑(2‑四氢吡喃)‑1H‑吡唑并[3,4‑d]嘧啶类化合物，其通式(Ⅰ)如下。本发明也公开了该化合物的合成方法，以及含所述化合物的药用组合物。本发明还公开了该药物组合物在治疗因蛋白激酶活...
- 伍小云付昱王园园万山河李中皇王广发田元新张婷婷张嘉杰
- 一种新的蛇毒多肽及其制备方法和应用
- 本发明提供了一种新的蛇毒多肽，该多肽是从蝮蛇粗毒里提取出来的，其分子量为7554Da，N端1-15个氨基酸的序列如式I所示，式中E为谷氨酸，A为丙氨酸，D为天冬氨酸，N为天冬酰胺，C为胱氨酸，N表示氨基末端。本发明所述的...
- 王广发吴少瑜张嘉杰饶进军徐伟吕琳吴曙光
- 文献传递
- 二磷酸腺苷核糖基化因子6与肿瘤侵袭和迁移关系的研究进展被引量：3
- 2016年
- 临床上对于肿瘤侵袭和转移缺乏有效的治疗手段,导致了肿瘤疾病的高死亡率。研究显示超过90%肿瘤相关死亡是由肿瘤侵袭和转移引起[1]。肿瘤细胞实现远处侵袭和转移,必须具有降解细胞外基质、侵袭和迁移的运动能力。因此,研究肿瘤细胞获得侵袭和迁移能力的调控机制,将为研究转移性肿瘤治疗新策略提供实验依据和理论基础。
- 单雄威于小明王广发魏强
- 关键词：二磷酸腺苷转移性肿瘤钙黏蛋白肿瘤细胞侵袭黑色素瘤细胞
- 人端粒酶RNA突变体酵母三杂交诱饵质粒的构建被引量：3
- 2009年
- 目的对人端粒酶RNA进行多位点的突变并构建该突变体的酵母三杂交诱饵质粒,且进行毒性检测。方法根据人端粒酶RNA(hTR)序列及突变位点设计引物,运用重叠延伸PCR法对hTR基因的第41位、第80位及第102位碱基进行T→A突变,将突变后的片段克隆入PMD18T载体,经测序正确后再亚克隆到酵母三杂交诱饵质粒PRH3'中,PCR及酶切鉴定。鉴定成功的重组诱饵质粒转化到酵母细胞L40ura3/pHyblex/ZeoMS2进行毒性检测。结果经过测序验证,该基因预期位点突变成功且其他序列未发生随机突变,重组诱饵质粒构建成功,转化酵母菌之后对宿主无毒性。结论成功构建了hTR突变体的重组质粒PRH3'-hTRm,可作为酵母三杂交系统中的"诱饵"。
- 曹莹王卫国李琳张慧敏王广发庞建新吴曙光
- 关键词：人端粒酶RNA重叠延伸PCR定点突变
- 850例门诊精神分裂症患者服用氯氮平或氯丙嗪后血白细胞的变化
- 2005年
- 目的分析门诊精神分裂症患者服氯氮平或氯丙嗪后白细胞增多、减少百分比情况,了解门诊所用抗精神病药对精神分裂症患者这一特殊群体的白细胞影响情况,进一步加强抗精神病药的安全有效使用.方法氯氮平组390例、氨丙嗪组460例.服氯氮平或氯丙嗪后1～2周来门诊检验室抽取静脉血4ml,用雅培CD-1700全自动三分类血细胞计数仪分类计数.分别计算两组白细胞增高、减少、粒细胞缺乏发生率.结果氯氮平组:白细胞增高发生率为7.95%,白细胞减少发生率为2.05%,粒细胞缺乏发生率为0.51%.氯丙嗪组:白细胞增高发生率为7.17%,白细胞减少发生率为2.17%,粒细胞缺乏发生率为0.65%.两组白细胞增高发生率,白细胞减少发生率,粒细胞缺乏发生率差异无显著性.结论氯氮平、氯丙嗪都可作为抗精神病一线药,长期应用于临床虽然比较安全有效,但门诊精神分裂症患者是一个相对较为特殊的群体,在服用此类抗精神病药时,仍应密切注意白细胞的变化.
- 王广发刘玉平
- 关键词：精神分裂症氯氮平氯丙嗪血液检查白细胞
