苏亚彬
- 作品数：4 被引量：2H指数：1
- 供职机构：河南大学更多>>
- 发文基金：中国博士后科学基金国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- 双烟碱衍生物作为胆碱酯酶和β-淀粉样蛋白双功能抑制剂的设计、合成及活性
- 2013年
- 本文设计合成了一系列双烟碱衍生物(3a^3i)作为双功能的抗阿尔茨海默症药物。活性测试结果表明这类衍生物对乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AChE)和丁酰胆碱酯酶(butyrylcholinesterase,BChE)的抑制活性达到微摩尔级,其中化合物3f活性最强,对AChE和BChE的IC50值分别为2.28和1.67μmol·L 1,优于对照药物rivastigmine。酶动力学及分子对接表明3f能够同时作用于AChE的催化活性位点(catalytic active site,CAS)和外周结合位点(peripheral anionic site,PAS)。而且这类衍生物在20μmol·L 1浓度下能够明显抑制β-淀粉样蛋白(β-Amyloid,Aβ)的自聚集。
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- 关键词：胆碱酯酶Β-淀粉样蛋白抑制剂阿尔茨海默症
- 联苯双酯类似物的合成及表征
- 2013年
- 以香草醛为起始原料,通过溴代,羟基化等六步反应,设计合成了三个新的联苯双酯类似物,通过1H NMR,MS和元素分析对其结构进行了表征。
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- 关键词：联苯双酯类似物
- 4-二甲氨基黄酮衍生物的合成及其活性评价被引量：1
- 2014年
- 设计合成了10个4-二甲氨基黄酮衍生物,产物结构均经1H NMR,ESI-MS和元素分析确认.采用噻唑蓝(MTT)法测试了化合物对HepG2(人肝癌细胞)的抑制作用,结果表明目标化合物在30μmol/L浓度下对HepG2细胞损伤均有一定的抑制作用,大部分化合物优于对照药物槲皮素,其中化合物5c,5e,5f和5j活性最强,抑制率分别为91.0%,90.1%,95.7%和92.1%,而且化合物5f在10μmol/L浓度下对HepG2的抑制率为93.1%,具有深入研究的价值.
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- 关键词：黄酮衍生物抗肿瘤
- 4-二甲氨基黄酮衍生物的设计、合成及其活性评价
- 黄酮类化合物是一种广泛存在于自然界中的天然多酚类化合物，属于植物经过光合作用产生的次级代谢产物，黄酮类化合物具有多种生物活性如抗氧化、抗肿瘤、抗辐射、抗炎、降血糖、抗菌抗病毒作用、抗骨质疏松、抗心脑血管疾病以及免疫调节作...
- 苏亚彬
- 关键词：黄酮类化合物阿尔兹海默症
- 文献传递
