田润果
- 作品数：5 被引量：0H指数：0
- 供职机构：河南大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金中国博士后科学基金更多>>
- 相关领域：理学医药卫生更多>>
- 双烟碱衍生物作为胆碱酯酶和β-淀粉样蛋白双功能抑制剂的设计、合成及活性
- 2013年
- 本文设计合成了一系列双烟碱衍生物(3a^3i)作为双功能的抗阿尔茨海默症药物。活性测试结果表明这类衍生物对乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AChE)和丁酰胆碱酯酶(butyrylcholinesterase,BChE)的抑制活性达到微摩尔级,其中化合物3f活性最强,对AChE和BChE的IC50值分别为2.28和1.67μmol·L 1,优于对照药物rivastigmine。酶动力学及分子对接表明3f能够同时作用于AChE的催化活性位点(catalytic active site,CAS)和外周结合位点(peripheral anionic site,PAS)。而且这类衍生物在20μmol·L 1浓度下能够明显抑制β-淀粉样蛋白(β-Amyloid,Aβ)的自聚集。
- 罗稳赵永梅田润果苏亚彬洪琛
- 关键词：胆碱酯酶Β-淀粉样蛋白抑制剂阿尔茨海默症
- 1,8-萘内酰胺多胺衍生物的合成
- <正>1,8-萘内酰胺最早用于染料,随后日本的科学家又把它应用在电子打印喷墨上。近年来人们发现萘内酰胺类衍生物是一种重要的人工合成的抗肿瘤化合物母体,基于苯并[c,d]吲哚-2(H)-酮衍生物所表现出来的良好生物活性,陆...
- 田润果王月乔曲永政常元王超杰王玉霞
- 文献传递
- 苯并[c, d]吲哚‑2(H)‑酮‑多胺缀合物及其制备方法和应用
- 本发明涉及一种苯并[c,d]吲哚‑2(H)‑酮‑多胺缀合物或其药用盐，其具有如式Ⅰ所示的结构：<Image file="DEST_PATH_IMAGE001.GIF" he="104" imgContent="drawi...
- 王超杰王玉霞田润果谢松强刘晓旦李景华
- 文献传递
- 一种萘酰亚胺衍生物的合成及其体外抗癌活性测定
- 2012年
- 合成了萘酰亚胺衍生物2-[2-(二甲基氨基)乙基]-6-2-(2-羟乙胺基)乙胺基-1H-苯并异喹啉-1,3(2H)-二酮;利用元素分析、核磁共振谱及质谱分析了其组成和结构;利用MTT法测定了其对人肝癌细胞(HepG2)、人乳腺癌细胞(MDA-MB-231)及人结肠癌细胞(HCT-116)的体外活性.结果表明,标题化合物的体外抗肿瘤活性优于对照品氨萘非特.
- 王玉霞田润果范攀越王江张幸博
- 关键词：萘酰亚胺衍生物抗肿瘤活性
- 苯并[c, d]吲哚-2(H)-酮-多胺缀合物及其制备方法和应用
- 本发明涉及一种苯并[c,d]吲哚‑2(H)‑酮‑多胺缀合物或其药用盐，其具有如式Ⅰ所示的结构：<Image file="100004_DEST_PATH_IMAGE001.GIF" he="104" imgContent...
- 王玉霞王超杰田润果谢松强刘晓旦李景华
- 文献传递
