习保民
- 作品数:37 被引量:56H指数:5
- 供职机构:南方医科大学更多>>
- 发文基金:国家高技术研究发展计划国家自然科学基金广东省科技计划工业攻关项目更多>>
- 相关领域:医药卫生理学农业科学文化科学更多>>
- α<Sub>1</Sub>-肾上腺素受体拮抗剂及其制备方法和医药用途
- 本发明涉及药物化学领域,具体涉及一类结构式I的α<Sub>1</Sub>-肾上腺素受体拮抗剂,其中X代表Br或甲基。式I化合物具有较强的α<Sub>1</Sub>-肾上腺素受体拮抗功能,治疗良性前列腺增生和高血压效果显著...
- 习保民倪沛洲江振洲王涛
- 文献传递
- Apabetalone的制备方法
- 本发明涉及Apabetalone的制备方法,具体公开了Apabetalone的合成方法,其包括如下步骤:1)制备第一中间体2‑溴‑4,6‑二甲氧基苯甲酰胺;2)制备第二中间体4‑{2‑[(叔丁基二甲基硅)氧]乙氧基}‑3...
- 刘叔文习保民李超刘子镔李琳
- 氨甲酰取代的苯氧烷胺衍生物的合成及其活性测试
- 2010年
- 目的设计合成氨甲酰取代的苯氧烷胺类α1-肾上腺素受体(α1-AR)拮抗剂,并研究其对大鼠肛尾肌收缩功能的影响。方法以2,4-二羟基苯甲酸甲酯或2,5-二羟基苯甲酸甲酯为原料,经多步反应合成关键中间体4a、4b,该中间体再与取代苯乙胺经还原胺化反应制得目标化合物,并测试它们对α1-AR的拮抗活性。结果共合成12个新的氨甲酰取代的苯氧烷胺类化合物,其结构经IR、MS、1H-NMR谱确证。结论生物活性测试显示目标化合物均具有一定的α1-AR拮抗作用。
- 吴殿庆江振洲张惠斌习保民王涛倪沛洲
- 关键词:生物活性
- 3-氟-5-(三氟甲基)-N-(2-(1-哌啶基)乙基)苯甲酰胺盐酸盐在制备抗H5N1型禽流感病毒的药物和饲料中的应用
- 本发明公开了3-氟-5-(三氟甲基)-N-(2-(1-哌啶基)乙基)苯甲酰胺盐酸盐在制备抗H5N1型禽流感病毒药物和饲料中的应用,该化合物抗病毒活性高,作用位点明确,能在病毒感染的早期阶段打断复制的环节,降低血浆病毒载量...
- 刘叔文张瑞涛习保民郑伯建
- 文献传递
- 6-(4-芳基哌嗪-1-基)哒嗪-3(2H)-酮及其应用
- 本发明涉及一种6-(4-芳基哌嗪-1-基)哒嗪-3(2H)-酮,其化学结构式如下式(I)所示。本发明所述的6-(4-芳基哌嗪-1-基)哒嗪-3(2H)-酮可以由苯基哌嗪哒嗪酮和1-(2-溴乙氧基)-2-氯苯反应得到。本发...
- 习保民王纯叶江振洲陈望忠庞建新陈文华谢宝平曹莹
- 文献传递
- 一种磷脂衍生物、其脂质体及应用
- 本发明涉及一种磷脂衍生物、其脂质体及应用。包含本发明的所述磷脂衍生物在sPLA<Sub>2</Sub>降解作用下具有特殊的磷脂膜破坏效应,此效应的产生基于面双亲分子在磷脂膜的二态性和sPLA<Sub>2</Sub>底物提...
- 朱国东习保民姚新刚
- 一种苯基哌嗪哒嗪酮及其制备方法和应用
- 本发明涉及一种苯基哌嗪哒嗪酮,其化学结构式为下式(I)所示,式(I)中,n是2、3、4、5或者6;R<Sup>1</Sup>是2-(2-甲氧基苯氧基)乙基、2-(2-甲氧基苯基)乙基、2-(4-甲氧基苯基)乙基或2-(3...
- 习保民王海全江振洲陈望忠陈文华庞建新
- 文献传递
- 抗单纯疱疹病毒的药物及其应用
- 本发明公开了抗单纯疱疹病毒的药物及其应用,具体地,公开了式I所示化合物Q308或其药物可接受盐在制备抗单纯疱疹病毒的药物中的应用。本发明首次发现小分子化合物Q308在制备抗单纯疱疹病毒的药物中的应用,尤其是抗2型单纯疱疹...
- 李琳张鑫周晨亮乔馨漫赵康妮陈建军习保民
- 文献传递
- 一种2-胺基-3,4-二氢吡喃-3-甲酰胺类似物及其制备方法和用途
- 本发明涉及一种含有2‑胺基‑3,4‑二氢吡喃‑3‑甲酰胺结构化合物的制备方法,其包括如下步骤:1)将双乙烯酮与R<Sub>2</Sub>NH<Sub>2</Sub>在溶剂中搅拌反应至完全,得到<Image file="D...
- 曾黎燕刘叔文习保民陈鹏
- 文献传递
- 哒嗪酮类α_1-肾上腺素受体拮抗剂的合成和生物活性研究被引量:4
- 2006年
- 将苯(氧)乙胺和苯氧烷胺类α1-肾上腺素受体拮抗剂中的苯(氧)乙胺、苯氧烷胺片段引入哒嗪酮类化合物中,设计、合成了30个新的含哒嗪酮环的α1-肾上腺素受体拮抗剂.所有新化合物的结构均经1H NMR,IR,HRMS确证.生物活性测试表明28个目标物对α1-肾上腺素受体有较好的拮抗作用(pA2>6.00),化合物6o,6p,6q,6v,6x,6y,10c,10d的pA2值>7.00.
- 习保民江振洲王涛倪沛州
- 关键词:哒嗪酮生物活性