徐冲
- 作品数：7 被引量：30H指数：3
- 供职机构：上海中医药大学更多>>
- 发文基金：上海市科委纳米专项基金浙江省教育厅科研计划更多>>
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- 穿心莲内酯抑制肝癌细胞生长及其对细胞内周期调控相关蛋白的影响(英文)被引量：7
- 2009年
- 本文主要探讨了穿心莲内酯在体外抑制肝癌细胞生长的作用及其机制。实验中采用MTT法检测穿心莲内酯(0～50μmol·L·1)对L-02、Hep3B和HepG2细胞存活率的影响,通过软琼脂克隆形成实验检测穿心莲内酯(0～30μmol·L·1)与Hep3B和HepG2细胞孵育14d后对其克隆形成率的影响,通过流式细胞技术检测穿心莲内酯对Hep3B细胞周期的影响。同时采用蛋白印迹方法观察穿心莲内酯(50μmol·L·1)作用不同时间后对细胞周期相关蛋白如Cdc-2、磷酸化Cdc-2、Cyclin B和Cyclin D1表达的影响。MTT检测结果显示,穿心莲内酯能明显抑制肝癌细胞株(Hep3B和HepG2细胞)的生长并呈剂量依赖性关系,而对人正常肝细胞L-02无明显作用。同时,穿心莲内酯能够剂量依赖性地降低肝癌细胞株克隆形成率。流式细胞仪检测到穿心莲内酯(50μmol·L·1)作用Hep3B细胞后,G0-G1期细胞比例减少,G2-M期细胞增多,提示穿心莲内酯将细胞阻滞于G2-M期。蛋白印迹实验发现,穿心莲内酯(50μmol·L·1)作用Hep3B细胞不同时间后,细胞内周期调控相关蛋白Cdc-2、磷酸化Cdc-2、Cyclin B和Cyclin D1的表达下调。研究结果表明,穿心莲内酯特异性地剂量依赖性地抑制肝癌细胞生长,并诱导Hep3B细胞G2-M期阻滞,其机制可能与下调Cyclin D1和Cdc2/Cyclin B等周期相关蛋白有关。
- 沈凯凯刘天瑜徐冲季莉莉王峥涛
- 关键词：穿心莲内酯肝癌细胞克隆形成细胞周期相关蛋白
- 穿心莲根的化学成分研究与穿心莲二萜内酯的结构修饰
- 穿心莲为爵床科(Acanthaceae)植物穿心莲(Andrographis paniculata(Burm.f.)Nees.)的干燥地上部分，原产于印度，在东南亚被广泛用于治疗感冒发热和上呼吸道感染等，性苦、寒，被称之...
- 徐冲
- 关键词：化学成分穿心莲内酯结构修饰
- 乔松素在大鼠体内外代谢产物的UPLC-MS/MS鉴定被引量：2
- 2012年
- 目的:以超高效液相质谱联用法鉴定了乔松素在大鼠体内外的代谢产物。方法:分析乔松素经大鼠肝微粒体体外代谢和大鼠口服给药后的胆汁、尿液、粪便中的代谢产物,以超高效液相质谱联用法分离鉴定代谢产物。结果:在大鼠肝微粒体和胆汁、尿液、粪便中共检测到5个代谢产物,根据裂解规律及与标准品对照,鉴定了其中3个代谢产物的结构,推测了另外2个代谢产物的结构。结论:通过大鼠体内外代谢产物的比较,发现乔松素的代谢途径主要是羟基化和葡萄糖醛酸化。其原型和柚皮素是在体内的主要作用形式,在胃肠道及肝脏中的葡萄糖醛酸化是其代谢失活的主要途径。
- 李元圆赵婷徐冲王峥涛
- 关键词：乔松素代谢产物UPLC-MS/MS
- 穿心莲提取物及其化学成份在制备治疗病理性血管新生疾病的药物中的应用
- 本发明公开了穿心莲提取物或穿心莲二萜内酯类化合物及其衍生物在制备防治病理性血管新生疾病的药物中的应用。本发明发现穿心莲具有调控血管新生的作用，适用于常常出现在慢性炎症与纤维化、肿瘤生长与转移、肥胖、糖尿病视网膜疾病、糖尿...
- 王峥涛季莉莉沈凯凯徐冲龚陈媛
- 文献传递
- 穿心莲根的化学成分研究被引量：16
- 2011年
- 为研究常用中药爵床科植物穿心莲(Andrographis paniculata)根的化学成分,运用各种色谱方法从安徽临泉产穿心莲根的80%乙醇提取物中分离并鉴定了28个化合物,其中20个黄酮:5,5'-二羟基-7,8,2'-三甲氧基黄酮(1)、5-羟基-7,8,2',6'-四甲氧基黄酮(2)、5,3'-dihydroxy-7,8,4',-trimethoxyflavone(3)、2'-羟基-5,7,8-三甲氧基黄酮(4)、5-羟基-7,8,2',3',4'-五甲氧基黄酮(6)、wightin(7)、5,2',6'-trihydroxy-7-methoxyflavone 2'-O-β-D-glucopyranoside(8)、5,7,8,2'-四甲氧基黄酮(10)、5-羟基-7,8-二甲氧基二氢黄酮(11)、5-羟基-7,8-二甲氧基黄酮(12)、5,2'-二羟基-7,8-二甲氧基黄酮(13)、5-羟基-7,8,2',5'-四甲氧基黄酮(14)、5-羟基-7,8,2',3'-四甲氧基黄酮(15)、5-羟基-7,8,2'-三甲氧基黄酮(16)、5,4'-二羟基-7,8,2',3'-四甲氧基黄酮(17)、二氢黄芩新素(18)、andrographidine A(19)、andrographidine B(20)、andrographidine C(21)和5,2'-dihydroxy-7,8-dimethoxyflavone 2'-O-β-D-glucopyranoside(22);3个二萜内酯:新穿心莲内酯苷元(23)、新穿心莲内酯(24)和穿心莲内酯(25);2个苯丙素类:反式肉桂酸(26)和4-羟基-2-甲氧基肉桂醛(5);齐墩果酸(9),β-谷甾醇(27)和β-胡萝卜苷(28)。化合物1为新化合物,化合物4为新天然产物,化合物2、3、5为首次从该属植物中分离得到,化合物6～9为首次从该植物中分离得到。
- 徐冲王峥涛
- 关键词：穿心莲化学成分
- 12-[N-酰基氨甲基]-14-去氧穿心莲内酯衍生物的合成及抗肿瘤活性被引量：4
- 2011年
- 在中药穿心莲主要有效成分穿心莲内酯的12位引入N-酰基氨甲基,合成一系列衍生物,并研究其抗肿瘤活性。在甲醇钠作用下,穿心莲内酯(1)与硝基甲烷进行Michael加成反应,重排生成12-硝基甲基-14-去氧穿心莲内酯(2),再以锌粉盐酸还原硝基生成12-氨基甲基-14-去氧穿心莲内酯(3),最后以HOBt和EDC催化缩合羧酸反应生成一系列目标酰胺(4)以及与磺酰氯反应生成磺酰胺(5);制备的穿心莲内酯衍生物(4a～4n和5a～5c)的结构经质谱和磁共振谱分析证实。初步的抗肿瘤活性筛选显示制得的化合物抗肿瘤活性较弱;12位引入较长亲水基团可能会导致抗肿瘤活性降低。
- 徐冲王峥涛
- 关键词：穿心莲内酯酰化衍生物抗肿瘤活性
- 12-亚甲基脲-14-去氧穿心莲内酯衍生物的合成与抗肿瘤活性(英文)被引量：2
- 2011年
- 目的:通过对穿心莲内酯引入亲水性基团,探索衍生物的抗肿瘤活性和构效关系。方法:碱性条件下,穿心莲内酯1与硝基甲烷进行Michael加成反应,重排生成12-硝基甲基-14-去氧穿心莲内酯,再以锌粉盐酸还原硝基生成12-氨基亚甲基-14-去氧穿心莲内酯2,最后与异氰酸酯反应成脲3a～3n,所有化合物考察了抗肿瘤和抑制NA活性。结果:经结构改造后,两个化合物(3f和3m)显示了中等的抗肿瘤活性,并且都是单取代芳环,提示芳环的引入优于脂肪链(环)和杂环;所有衍生物都无抑制NA活性。结论:穿心莲内酯对流感病毒神经氨酸酶无抑制活性;12位引入芳环有意义,但芳环所处的支链不能过长;水溶性基团的引入对活性提高没有帮助,具体有待进一步研究。
- 徐冲王峥涛
- 关键词：穿心莲内酯细胞毒活性构效关系
