欧美贤
- 作品数：5 被引量：8H指数：2
- 供职机构：上海交通大学医学院药学系更多>>
- 发文基金：上海市自然科学基金更多>>
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- 莨菪烷衍生物的合成及其对大鼠气管的拮抗活性和组织选择性被引量：4
- 2012年
- 目的合成系列莨菪烷衍生物,评价其对大鼠气管的拮抗活性及组织选择性(气管/心脏)。方法以3α-羟基-6β-乙酰氧基莨菪烷(A0)为起始物,通过酰化反应合成系列3α-酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷。分别选取含丰富M2、M3受体并由其介导收缩的大鼠心脏(M2)和气管平滑肌(M3)为测试样本,通过组织功能实验,测试合成物对大鼠离体心脏和气管的拮抗活性。结果制备8个莨菪烷衍生物,A1～A4对心脏和气管有明显拮抗作用,A5～A8对心脏和气管无拮抗活性。A1对气管的拮抗参数pA2值最大(pA2=7.32),且有较高的组织选择性(气管/心脏)(ΔpA2=1.51)。结论减小莨菪烷母核的C-3α位苯环上取代基的体积或增加苯环上π电子云的密度,对提高化合物拮抗气管的活性及组织选择性(气管/心脏)有利。
- 刘慧中欧美贤严忠红朱亮崔永耀钮因尧陈红专陆阳
- 关键词：离体气管选择性
- “明星药物”罗格列酮的衰落被引量：2
- 2011年
- 2007年5月23日,美国克里夫兰医学中心的尼森在《新英格兰医学杂志》发表的临床研究报告中指出：罗格列酮可使患者心脏病和心衰的发生率增加43%,并可能增加患者因心脏疾病致死的风险。其实临床应用中早有关于罗格列酮可致心脏病风险提高的监测报告,而罗格列酮也在美围因此经历过多轮核查和退市风波，导致各国研究人员开展了多项罗格列酮安全评价研究。
- 欧美贤卢金淼
- 关键词：罗格列酮药物明星心脏疾病
- 莨菪烷类化合物的合成、对大鼠离体气管(M3受体)的拮抗活性及组织选择性
- 目的：M3受体拮抗剂已成为治疗慢性阻塞性肺病（chronic obstructive pulmonary disease, COPD）的首选支气管扩张药，但临床应用中大多表现出较高的副反应。本课题以莨菪烷类M受体拮抗剂、...
- 欧美贤
- 关键词：拮抗活性离体气管慢性阻塞性肺病
- 眼科事件中的阿伐斯汀(Avastin)假药,“假”从何来
- 2011年
- 2010年9月8日，上海市第一人民医院数十位眼疾（湿性老年黄斑变性）病人，因注射一种叫做“阿伐斯汀（avastin）”的药品，导致眼睛内发生炎症反应。后来，该批次药物经过罗氏公司验证，证明为假药。竟然是假药，那么是怎样使用到临床上的呢？“假药”这一结论又是根据什么得出的呢？对此，也许很多人还是一头雾水，甚至一些媒体就该医院购进假药为根据，
- 卢金淼欧美贤
- 关键词：阿伐斯汀假药湿性老年黄斑变性眼科炎症反应
- 莨菪烷类化合物的合成及其对M_3受体的拮抗活性被引量：6
- 2011年
- 目的设计、合成系列莨菪烷类衍生物,测试其对M3受体的拮抗活性,并进行构效研究。方法分别以3α-羟基莨菪烷(D0)、3α-羟基-6β-乙酰氧基莨菪烷(T0)为起始物,通过酰化反应合成3α-酰氧基莨菪烷(D类)和3α-酰氧基-6β-乙酰氧基莨菪烷(T类)。以碘甲烷对D类化合物作进一步烷基化改造,合成N-甲基-3α-酰氧基莨菪烷碘季铵盐(S类)。选取大鼠气管平滑肌(其收缩效应主要由M3受体介导)为测试样本,通过离体组织功能实验,评价合成物对M3受体的拮抗活性。结果制备6个新莨菪烷类化合物,其对M3受体都有明显的拮抗作用。S1对M3受体的拮抗参数pA2值最大,而T2的pA2值最小。结论对莨菪烷母核上的N原子作甲基化改造使化合物的拮抗活性增强,6β位的乙酰氧基使化合物的拮抗活性降低。
- 欧美贤史一鸣刘慧中崔永耀朱亮钮因尧陈红专陆阳
- 关键词：酰化离体气管
