周大铮
- 作品数：171 被引量：793H指数：16
- 供职机构：天津天士力之骄药业有限公司更多>>
- 发文基金：“重大新药创制”科技重大专项国家科技重大专项国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学生物学化学工程更多>>
- 太平洋侧花海葵中四个新神经酰胺的鉴定被引量：2
- 2003年
- 目的 研究太平洋侧花海葵 (Anthopleurapacifica)中的生物活性成分。方法 采用稻瘟霉模型生物活性追踪方法 ,应用色谱技术进行分离 ,根据理化性质和波谱分析鉴定结构。结果 得到了 1个对稻瘟霉显示活性的组分 ,并鉴定为 4个神经酰胺的混合物 :N 羟乙基 N 十四酰 (2S ,3R) 十八碳鞘氨醇 4(E) ,8(E) 二烯 (a) ,N 羟乙基 N (9Z 十六烯酰 ) (2S ,3R) 十八碳鞘氨醇 4(E) ,8(E) 二烯 (b) ,N 羟乙基 N 十六酰 (2S,3R) 十八碳鞘氨醇 4(E) ,8(E) 二烯 (c)和N 羟乙基 N (1 3Z 二十二烯酰 ) (2S ,3R) 十八碳鞘氨醇 4(E) ,8(E) 二烯 (d)。
- 张淑瑜汤海峰易杨华李玲周大铮邹峥嵘
- 关键词：神经酰胺稻瘟霉活性测试
- 一种丹参水溶性成分新化合物、制备方法及其应用
- 本发明涉及一种丹参水溶性成分新化合物，其化学名称为2(R),3(S)‑4‑[(1E)‑3‑[1‑羧基‑2‑(3,4‑二羟基苯基)乙氧基]‑3‑氧‑1‑丙烯‑1‑基]‑2‑(3,4‑二羟基苯基)‑2,3‑二氢‑7‑羟基‑，...
- 宫俊李德坤鞠爱春叶正良周大铮
- 文献传递
- 海参皂苷研究进展被引量：54
- 2004年
- 在我国 ,海参是重要的食品和药材 ,具有较高的营养和药用价值。海参皂苷作为海参次生代谢产物对其生存有重要意义 ,同时又具有多种药理活性。本文就国内外对海参皂苷的研究状况进行了较为系统的综述 。
- 邹峥嵘易杨华张淑瑜周大铮汤海峰
- 关键词：海参皂苷海洋生物
- 正交试验法优选红参加工工艺被引量：21
- 2011年
- 目的优化红参加工工艺。方法采用正交设计试验,对红参蒸制时间、烘干温度、烘干时间进行条件优选,考察指标为人参总皂苷以及活性皂苷Rg3。结果红参最优加工工艺为A2B3C1,即蒸制4 h,70℃下烘8 h。结论 3批验证试验结果表明该工艺稳定可行。
- 李卓艳李德坤周大铮叶正良李萍
- 关键词：正交设计人参总皂苷人参皂苷RG3
- HPLC同时测定丹参多酚酸中丹酚酸D、迷迭香酸、紫草酸、丹酚酸B的含量被引量：24
- 2013年
- 目的:建立用HPLC同时测定丹参多酚酸中丹酚酸D、迷迭香酸、紫草酸、丹酚酸B 4个水溶性成分的方法,并对6批丹参多酚酸进行测定。方法:采用Venusil XBP C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相0.02%磷酸水-0.02%磷酸80%乙腈水梯度洗脱;流速1 mL.min-1;检测波长280 nm;柱温30℃。结果:丹酚酸D线性回归方程为A=13 979C-1 739.2,R2=0.999 6,线性范围2.11～21.10 mg.L-1,平均回收率100.12%(RSD 1.52%),迷迭香酸线性回归方程为A=42 007C-448.58R2=0.999 7,线性范围3.94～39.40 mg.L-1,平均回收率100.60%(RSD 1.83%);紫草酸线性回归方程A=23 061C-6 319.2,R2=0.999 6,线性范围4.14～41.40 mg.L-1,平均回收率102.47%(RSD 1.53%);丹酚酸B线性回归方程A=22 186C-21 435,R2=0.999 8,线性范围为53.90～539.00 mg.L-1,平均回收率104.53%(RSD 2.00%)。结论:方法操作简单,且重复性好,可用于丹参多酚酸中丹酚酸D、迷迭香酸、紫草酸、丹酚酸B的含量测定。
- 薛静叶正良李德坤周大铮李兵
- 关键词：丹参多酚酸迷迭香酸丹酚酸B
- 一种中药提取物中聚酰胺残留物的检测方法
- 本发明涉及一种中药提取物中的杂质检测方法，特别涉及一种中药提取物中聚酰胺残留物的检测方法。
- 叶正良刘君动李德坤周大铮
- 文献传递
- 基于网络药理学的注射用益气复脉(冻干)作用机制研究被引量：11
- 2018年
- 目的基于网络药理学平台研究注射用益气复脉(冻干,YQFM)治疗心血管疾病的作用机制。方法在前期研究基础上结合文献选出YQFM主要化合物结构母核,通过DRAR-CPI服务器对结构母核进行模拟分子-靶蛋白对接,筛选靶点;对获取的靶点信息通过KEGG数据库进行注释,结合文献对所得通路进行分析;利用Cytoscape 3.6.0软件,构建上述靶点的"化合物-靶点-通路-网络"整合模型;阐述YQFM治疗心血管疾病的作用机制。结果本研究共筛选了7个化合物母核:20(S)-原人参三醇、齐墩果酸、2'-羟基异麦冬黄酮A、麦冬黄酮B、麦冬皂苷元、五味子甲素、五味子乙素;主要对应GASP、AKT、INS、AKT、GSK3β、JNK、GSK3β、ERK1、ERK2等127个作用靶点,以及丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)、腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK)心血管功能及糖脂代谢相关、肿瘤坏死因子(TNF)、雷帕霉素靶蛋白(m TOR)炎症相关等信号通路。结论 YQFM主要通过心血管保护、炎症与免疫调节、以及糖脂代谢干预等多条途径实现气阴两虚证的心血管疾病治疗作用。网络药理学方法可以简便、系统地预测YQFM的主要药效成分的网络机制,为中医药治疗心血管疾病提供研究方向。
- 焦燕婷周垚垚陶瑾张琦侯媛媛李德坤周大铮鞠爱春白钢
- 关键词：网络药理学靶点
- 基于实时细胞分析技术评价注射用益气复脉(冻干)类过敏反应被引量：4
- 2018年
- 目的建立中药注射剂体外类过敏反应评价方法,快速评价不同批次注射用益气复脉(冻干)类过敏反应表现。方法体外培养嗜碱性白血病细胞株RBL-2H3细胞,选择Compound 48/80为阳性药,采用实时细胞分析(real-time cell analysis,RTCA)系统检测药物干预后引起的细胞指数(CI)值变化,并利用甲苯胺蓝、鬼笔环肽染色观察细胞形态、骨架变化,以及检测组胺和β-已糖苷酶释放量验证RBL-2H3细胞的脱颗粒情况。选择20个批次的注射用益气复脉(冻干,100μg/m L)作用于RBL-2H3细胞,进行基于RTCA技术的类过敏反应评价。结果阳性药Compound 48/80(20μg/m L)能够使RBL-2H3细胞的CI值在加药后30 min内呈先快速上升后下降趋势;形态学研究发现,Compound 48/80使细胞形态和细胞骨架均发生明显改变,发生明显的脱颗粒现象;组胺和β-己糖苷酶释放实验进一步证实Compound 48/80导致炎症介质的释放,引起了明显的脱颗粒现象;提示RTCA系统可以用于快速敏感的评价RBL-2H3细胞脱颗粒。不同批次的注射用益气复脉(冻干)对RBL-2H3细胞CI值无明显影响,提示所选批次为合格批次,无类过敏反应现象的发生。结论建立了一套基于RTCA系统的类过敏反应体外快速评价技术,可用于注射用益气复脉(冻干)等中药注射剂类过敏反应的体外快速评价。
- 范姗姗陈瑞尹清晟韩娟张艳军周大铮鞠爱春李德坤庄朋伟
- 关键词：类过敏反应RBL-2H3细胞脱颗粒
- 注射用益气复脉(冻干)对CYP450药物代谢酶1A2、2B6和3A4诱导作用的体外研究被引量：2
- 2018年
- 目的评价注射用益气复脉(冻干,YQFM)对人原代肝细胞中的药物代谢酶CYP1A2、2B6和3A4是否具有诱导作用。方法采用3个单供体的人原代肝细胞分别与不同质量浓度(0.026、0.260和2.600 mg/m L)的YQFM或特异性诱导剂(CYP1A2诱导剂:50μmol/L奥美拉唑;CYP2B6诱导剂:1 000μmol/L苯巴比妥;CYP3A4诱导剂:25μmol/L利福平)于37℃、5%CO2条件下共孵育3 d,液质联用技术(LC-MS/MS)检测酶活性,实时荧光定量PCR技术检测CYP1A2、2B6和3A4 m RNA表达量。结果 YQFM在测试浓度条件下对人原代肝细胞的CYP1A2、CYP2B6和CYP3A4的酶活性和m RNA的表达均无诱导作用。结论 YQFM不具有显著的基于药物代谢酶诱导的中药和化学药的相互作用。
- 罗瑞芝余斐斐周大铮苏小琴鞠爱春胡卓汉李伟赵利斌胡利民
- 关键词：CYP1A2CYP2B6
- 注射用丹参多酚酸对阿司匹林在大鼠体内的药动学与药效学影响被引量：1
- 2018年
- 目的:研究注射用丹参多酚酸对阿司匹林在大鼠体内的药动学和药效学影响。方法:药动学方面,12只Wistar大鼠随机分为2组(阿司匹林组、注射用丹参多酚酸与阿司匹林联合用药组),采用建立的LC-MS/MS法,测定不同时间大鼠血浆中阿司匹林活性代谢产物水杨酸的浓度。药效学方面,24只Wistar大鼠随机分为4组(正常对照组、阿司匹林组、注射用丹参多酚酸组、联合用药组)采血测定凝血时间、血小板聚集率,采用剪尾法测定出血时间。结果:与单用阿司匹林组相比,联合用药组水杨酸C_(max),T_(max),t_(1/2),AUC_(0～t),AUC_(0～∞)以及凝血、出血时间均未有显著性差异,血小板抑制率有明显的增高(P<0.05)。结论:注射用丹参多酚酸不会对阿司匹林在大鼠体内的代谢造成显著影响,二者联用能有效增强血小板抑制率,但不会造成出血风险。
- 张文静褚扬刘万卉李德坤李德坤陈丽萍周大铮李伟鞠爱春
- 关键词：阿司匹林水杨酸药动学药效学药物相互作用
