- 进口与国产普罗帕酮的人体生物利用度及代谢的对比研究被引量：1
- 1995年
- 本研究对比观察Ｋｎｏｌｌ产普罗帕酮（ｒｙｔｏｍｏｎｏｒｍ）片（Ｒ）与国产普罗帕酮片（Ｄ）在８名中国男性健康志愿者体内的生物利用度及代谢变化。采用同体随机交叉法将志愿者分成口服Ａ与Ｂ及静脉组。每组４人。Ａ、Ｂ组分别单剂口服Ｒ与Ｄ１５０ｍｇ和３００ｍｇ。血清普罗帕酮（ＰＦ）及代谢物５－羟普罗帕酮（５－ＯＨＰ）与Ｎ－去丙基普罗帕酮（ＮＤＰＰ）用反相ＨＰＬＣ方法测定。结果表明Ｒ与Ｄ绝对生物利用度分别是４４．００±３１．７８％与３０．９２±２７．３６％（Ｐ＜０．０２），Ｒ／Ｄ的相对生物利用度是２３５±１９５％。Ａ、Ｂ组ＰＦ的ＡＵＣ及Ｃｍａｘ均是Ｒ大于Ｄ，相差有显著性。Ｒ与Ｄ制剂的血浓度与剂量均呈非线性关系。静脉组未测得代谢物。Ａ组５－ＯＨＰ的Ｃｍａｘ与ＡＵＣ接近或大于ＰＦ，Ｂ组为ＰＦ的５０％。ＮＤＰＰ只在Ｂ组测到，其Ｃｍａｘ为ＰＦ的５％。以上提示单剂口服给药Ｒ制剂的生物利用度大于Ｄ制剂。ＰＦ主要代谢成５－ＯＨＰ，５－ＯＨＰ的抗心律失常作用应予重视。
- 杨露芳江文德诸骏仁
- 关键词：普罗帕酮代谢产物生物利用度药代动力学
- 1，6－二磷酸果糖对心肌细胞胞质游离Ca^（2＋）和pH的影响被引量：2
- 1996年
- 考察外源性的１，６－二磷酸果糖（ＦＤＰ）对心肌细胞内游离Ｃａ２＋浓度和ｐＨ值的影响。用荧光探针（Ｆｕｒａ－２，ＢＣＥＣＦ）技术同时测定成年大鼠心肌细胞内游离Ｃａ２＋浓度和ｐＨ值，并观察其在缺氧／复氧条件下的变化。结果：在缺氧／复氧过程中，胞质游离Ｃａ２＋浓度缓慢升高，从基础值１３０±２９．５ｎｍｏｌ／Ｌ１升至７４２±１５４ｎｍｏｌ／Ｌ，胞质ｐＨ值则从７．１２±０．０８降至６．７１±０．１３。在含有５ｍｍｏｌ／ＬＦＤＰ的细胞悬液中，则胞质游离Ｃａ２＋上升幅度明显低于对照组（Ｐ＜０．０５），在复氧结束时的最高值为５３８±１９３ｎｍｏｌ／Ｌ，但胞质ｐＨ值的变化与对照组比较无显著差别。结论：ＦＤＰ可以减轻由缺氧／复氧所造成的心肌细胞内游离Ｃａ２＋浓度增高的程度，而对胞质ｐＨ值的变化无明显影响。
- 王宏江文德
- 关键词：二磷酸果糖游离CA^2+细胞质
- 外源性谷胱甘肽在大鼠的药代动力学和器官组织分布被引量：14
- 1996年
- 研究外源给予ＧＳＨ的药动学特性及其是否被器官组织利用。采用反相Ｃ１８－ＯＤＳ柱，荧光检测器，经丹磺酰氯衍化反应后分离和测定大鼠血浆及器官组织ＧＳＨ水平。结果：静注２００ｍｇ／ｋｇ，腹腔注射６００ｍｇ／ｋｇ和１２００ｍｇ／ｋｇＧＳＨ给大鼠后，血药浓度－时间曲线均反映ＧＳＨ大鼠体内过程符合二室模型，其Ｔ１／２α分别为０．０６ｈ（ＩＶ），０．７５ｈ（ＩＰ）和０．２２ｈ（ＩＰ），Ｔ１／２β依次为０．５４、０．６９和０．６３ｈ。ＩＰ两个剂量组的达峰时间均为０．２５ｈ，最大峰浓度分别为０．７３５ｍｍｏｌ／Ｌ和１．４６２ｍｍｏｌ／Ｌ，而其生物利用度分别为４４％及３３％。ＩＰＧＳＨ１２００ｍｇ／ｋｇ后，大鼠脑、肝、肾、肺及卵巢组织中的ＧＳＨ水平均显著升高，在２ｈ后血浆ＧＳＨ降至正常水平时，上述器官组织中的ＧＳＨ仍维持高的水平。结论：结果提示外源性给予ＧＳＨ可有效地提高器官组织的ＧＳＨ。
- 石京山江文德
- 关键词：谷胱甘肽药代动力学HPLC
- 进口尼索地平在中国人的人体药代动力学研究被引量：15
- 1996年
- 本研究改良了测定血浆中尼索地平浓度的反相ＨＰＬＣ方法，进行了７例健康志愿者单剂量口服尼索地平片４０ｍｇ，其中两名志愿者又服尼索地平片５ｍｇ，早晚各一次，连续４ｄ后，第５ｄ服４０ｍｇ的临床药代动力学研究。志愿者在服药前（多剂量组第５ｄ服药前）及服药后０．５，１，１．５，２，３，４，６，８，１２，２４ｈ取血，进行ＨＰＬＣ分析，结果表明：单剂量组和多剂量组药物吸收良好，单剂量组Ｔｍａｘ为１．８７±０．５３ｈ，Ｃｍａｘ为２３．６２±２．６４μｇ／Ｌ，ＡＵＣ＿（０－∞）为１３３．８±５０．９０μｇ·ｈ－１·Ｌ－１，Ｔ１／２ｔｅｒｍｉｎａｌ为９．９９±３．００ｈ；两例多剂量组的Ｔｍａｘ分别为１．４０和１．８９ｈ，Ｃｍａｘ为２０．６４和２１．１５μｇ／Ｌ，ＡＵＣ＿（０－∞）为１１２．７和１１０．３μｇ·ｈ－１·Ｌ－１，Ｔ１／２ｔｅｒｍｉｎａ１，为６．５０和１１．９９ｈ。
- 吕鸣芳江文德
- 关键词：尼索地平二氢吡啶药代动力学
- 用高效液相法测定血浆间硝地平及其代谢产物被引量：1
- 1996年
- 用高效液相法测定血浆间硝地平及其代谢产物王宏，江文德（上海医科大学基础医学院药理学教研室２０００３２）间硝地平（Ｍｅｎｉｄｉｐｉｎｅ，Ｍｅｎ）化学名为４－（３’硝基苯基）－２，６－二甲基－３，５－二乙氧基碳基－１，４－二氢吡啶，是我国自行研制合成的二...
- 王宏江文德
- 关键词：代谢物高效液相色谱
- 两次国际会议有关肽类药理进展的介绍被引量：2
- 1988年
- 在第三届世界临床药理与治疗学会议与第十届国际药理学代表会议上,关于肽类药理的研究共发表88篇论文。现将其与临床药理学有关的部分作如下概述。心房肽(Atriopeptin) 心房肽的全称应为心房排钠肽(Atrial Natriuretic Peptide,ANP),通用的缩写有:ANP,AP,ANF。人体ANP为α型,缩写为α-hANP。
- 江文德
- 关键词：递质支气管平滑肌ANP交感神经NPY
- 微粒型优降糖的疗效观察
- 1993年
- 76例NIDDM随机分成2组。40例用MIG(微粒型优降糖)、36例用OVG(国产优降糖)治疗3个月,所有病人每月随访用药后FPG、IRI、C-P、FMN、血脂以及药代动力学情况。其结果示MIG组FPG的总有效率(分别为51.3％,57.5％,79.5％)较OVG组(47.2％,55.9％,45.7％)高。治疗3个月后MIG组较之OVG组有更明显的HbA_1下降,P<0.05。二种制剂的优降糖治疗后空腹血IRI、C-P较治疗前明显升高,但是它们的增高并不是随时间而递增的。药物敏感试验示该类药的降糖效果在60分钟出现,240分钟达高峰,血糖下降超过一半。
- 程梅芬朱禧星陈国芳江文德崔化东Hartmutkarraz
- 关键词：糖尿病优降糖降血糖药
- 中华人民共和国心血管药临床药理学研究概述被引量：4
- 1989年
- 心血管药理虽然80年代初开始起步,但是在心血管药药代动力学、药代与药效学、临床药效、血药浓度监测与药代动力学及不良反应监测已做了不少工作。如:心血管药药代动力学的研究,在我国已报告的品种约为22个药等;强心甙地高辛和β甲基基高辛、利多卡因等等。同时,在我国民族用药和中草药中的临床和实验药代动力学测定也已初步开展。
- 江文德
- 关键词：药理学心血管药药代动力学
- 离体大鼠心脏对外源性1,6-二磷酸果糖的摄取和利用被引量：6
- 1996年
- 研究外源性１，６－二磷酸果糖（ＦＤＰ）被心肌细胞摄取和利用时的影响因素。在Ｌａｎｇｅｎｄｏｒｆｆ离体心脏灌流装置下，采用４种不同灌流液逆行循环灌流，通过测定灌流液中ＦＤＰ的消耗量和心肌蛋白释出量，结合心脏作功总量，测算心肌细胞摄取、利用ＦＯＰ的情况。结果：在缺氧灌流和无葡萄糖的供氧灌流条件下，ＦＤＰ组的心脏作功总量均明显高于对照组（Ｐ＜０．０５）；循环灌流液中ＦＤＰ的含量分别减少（１６．２±２．８）％和（２０．１±３．７）％；心肌蛋白释出量低于对照组。结论：在缺氧、供能物质缺乏所导致心肌受损等异常条件下，更有利于外源性ＤＤＰ跨膜进入心肌细胞参与细胞的能量代谢。
- 王宏江文德
- 关键词：1,6-二磷酸果糖
- 异喹胍及4-羟异喹胍的HPLC测定
- 1990年
- 本文报道用高效液相色谱法(HPLC)检测尿中异喹胍(Debrisoquine,D)及其在体内的代谢产物4-羟异喹胍(4-hydroxydebrisoquine,HD)排泄量的新方法。并依此计算人体对D的代谢比值,进行志愿者药物羟化代谢的初步研究。胍生(G)为内标,样本用乙酰丙酮衍生化后,经碱化-酸化-碱化溶剂提取。流动相为甲醇:水73:27(v/v),pH3.5,分析柱ODS C_(18),紫外检测波长248nm。尿中D和HD的浓度在0.1～20μg/ml范围内直线相关,r=0.9998,最低检测浓度为0.01μg/ml,四个浓度的方法回收率为97％～103％,天内精密度(CV)1.4％～3.3％,天间精密度(CV)3.0％～5.2％,10例健康志愿者一次口服10 mg D,测算服药后8h内尿中D和HD的含量,代谢比值在0.16—7.95间,均属快代谢型者。
- 王宏徐晓蒙江文德诸骏仁郭璎Kelvin ChanKeith Arnold
- 关键词：异喹胍HPLC羟化代谢药代动力学
