西野宪和
- 作品数：4 被引量：16H指数：2
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- 发文基金：辽宁省科学技术计划项目国家高技术研究发展计划更多>>
- 相关领域：理学生物学化学工程更多>>
- Apicidin选择性抑制ClassⅠ HDACs分子动力学研究被引量：2
- 2010年
- 采用模拟方法研究组蛋白脱乙酰酶抑制剂(Apicidin)选择性抑制组蛋白去乙酰化酶(Histone deacety-lases,HDACs)中的HDAC1和HDAC8.通过HDAC8晶体结构同源模建HDAC1三维结构模型,将Apicidin分别与HDAC1和HDAC8对接并进行分子动力学模拟,结果表明,HDAC1活性口袋入口处的Arg270是Apici-din-HDAC1形成稳定结构的重要因素;HDAC1中Tyr303及His178与Apicidin形成2个持续存在的氢键,而在HDAC8中未发现,这是Apicidin选择性抑制HDAC1高于HDAC8的另一重要原因.
- 李晓晖赵俊伟滕虎西野宪和修志龙
- 关键词：分子动力学同源模建分子对接
- 基于Chlamydocin骨架设计合成环肽类HDACi及其抗肿瘤活性被引量：4
- 2011年
- 组蛋白去乙酰化酶(HDACs)通过催化各种底物蛋白包括组蛋白、转录因子、α-微管蛋白和核输入蛋白等的ε-赖氨酸残基乙酰化侧链的去乙酰化来影响细胞功能,抑制HDAC活性可以治疗表观遗传异常引起的癌症和其他慢性疾病.以HDAC抑制剂(HDACi)Chlamydocin为骨架设计合成一类新型抑制剂,将HDACi的结合区设计为二硫键结构、在环肽中苯丙氨酸的苯环不同位点引入甲基,合成4种不同序列的环肽类HDACi.考察HDACi体外抗肿瘤细胞(MCF-7,Hela和7721)活性,结果表明HDACi对三种肿瘤细胞系均显示良好的生长抑制作用,细胞形态都发生明显变化,其中对Hela细胞的毒性最高,IC50达到0.1μmol/L.
- 李晓晖黄大卫孙蕾修志龙西野宪和
- 关键词：环肽
- 环肽类组蛋白去乙酰化酶抑制剂被引量：8
- 2007年
- 组蛋白乙酰转移酶(HAT)和组蛋白去乙酰化酶(HDAC)调节组蛋白乙酰化程度,HDAC在基因表达和染色体形成等方面起着重要的调节作用。HDAC抑制剂能够引起肿瘤细胞生长停滞、诱导肿瘤细胞分化和凋亡。通过对各种HDAC抑制剂结构及作用机制的研究有助于该类药物在临床上的应用和拓宽癌症治疗的适用范围。本文概述了近年来天然及合成的环肽类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的研究进展。
- 李晓晖李建勋李世荣修志龙西野宪和
- 关键词：组蛋白乙酰转移酶组蛋白去乙酰化酶组蛋白去乙酰化酶抑制剂环肽
- Boc-L-甲基苯丙氨酸的合成与拆分被引量：2
- 2008年
- 利用Boc-2-氨基丙二酸二乙酯和甲基苄溴为原料,合成邻位、间位、对位甲基取代的Boc-苯丙氨酸乙酯,经枯草杆菌蛋白酶拆分得到对应的Boc-L-甲基苯丙氨酸.通过红外光谱、核磁共振、质谱及旋光度分析对3种物质的结构进行了表征.
- 李晓晖王贯李建勋修志龙西野宪和
- 关键词：非天然氨基酸拆分
