陈国良
- 作品数：76 被引量：224H指数：9
- 供职机构：沈阳药科大学生命科学与生物制药学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家基础科学人才培养基金辽宁省教育厅科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程理学生物学更多>>
- 雌酚酮衍生物EA303对家兔离体空肠平滑肌的舒张作用被引量：1
- 2010年
- 目的探讨雌酚酮衍生物EA303对家兔离体空肠平滑肌的作用及其机制。方法以家兔离体空肠平滑肌条为标本,观察EA303对空肠平滑肌自主活动的影响;通过对比0.1μmol·L^-1普萘洛尔孵育前后EA303对高钾液（KCl）和氯化乙酰胆碱的舒张量效曲线,研究EA303对β受体的作用及对氯化钙累积收缩量效曲线的影响,并与维拉帕米相比较。结果10-100μmol·L^-1EA303可以剂量依赖性地降低家兔离体空肠平滑肌自发性收缩的张力和振幅;加入0.1μmol·L^-1普萘洛尔孵育后,EA303对高钾液（KCl）和氯化乙酰胆碱收缩的空肠平滑肌的舒张量效曲线发生明显变化,EA303对KCl引起收缩的舒张作用被抑制,对氯化乙酰胆碱引起收缩的舒张作用被增强。1、3μmol·L^-1EA303或0.1μmol·L^-1维拉帕米都使CaCl2累积收缩量效曲线呈剂量依赖性右移,且最大反应降低;EA303和维拉帕米对氯化乙酰胆碱引起的第Ⅰ时相、第Ⅱ时相的收缩有明显影响。结论EA303舒张空肠平滑肌作用与β受体有关;EA303舒张作用与维拉帕米相似,可阻断电压依赖性钙通道和抑制细胞内钙释放。
- 朱岚付守廷陈国良韦元元王冰汪慧慧
- 关键词：家兔雌酚酮空肠平滑肌Β受体
- 蓓萨罗汀衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究
- 2014年
- 目的以抗肿瘤药蓓萨罗汀为先导化合物,设计新的蓓萨罗汀羟肟酸衍生物,并对其体外抗肿瘤活性进行初步评价。方法以1,1,4,4,6-五甲基-1,2,3,4-四氢化萘为起始原料,经过傅克反应、还原反应、缩合反应合成目标化合物;以HL-60细胞为测试肿瘤细胞株,采用台盼蓝法(MTT)测试目标化合物体外抗肿瘤活性。结果与结论合成了12个未见文献报道的蓓萨罗汀羟肟酸衍生物,其结构经ESI-MS、1H-NMR谱确认。体外测试结果显示,化合物7、9对HL-60细胞增殖有一定抑制作用,在抗肿瘤方面可能具有发展潜力。
- 张玉娟苏专专王立辉郑洪丽杨静玉陈国良
- 关键词：抗肿瘤MTT法
- 匹维溴铵的合成被引量：2
- 2008年
- 目的研究肠易激综合征治疗药物匹维溴铵的合成工艺。方法以诺卜醇为起始原料,与4-(2-氯乙基)吗啉缩合,氢化后再与2-溴-4,5-二甲氧基溴苄反应制得目标化合物。结果以诺卜醇计三步反应总收率83.3%,目标化合物的结构经元素分析、红外、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、DEPT-135、HMQC和HMBC、质谱确证。结论该方法条件温和、操作简单、收率高,适合工业化生产。
- 甘勇薛忠辉陈国良陈浩季光辉
- 关键词：匹维溴铵肠易激综合征
- 维甲酸X受体拮抗剂HX-531的合成工艺优化被引量：1
- 2016年
- 以邻硝基苯胺和2-溴-5,5,8,8-四甲基-5,6,7,8-四氢萘为原料,经缩合、取代、还原、酰化、环合得到关键中间体4-(5,7,7,10,10-五甲基-7,8,9,10-四氢-5H-苯并[b]萘并[2,3-e][1,4]二氮杂-12-基)苯甲酸甲酯,再经硝化、水解得到目标产物4-(5,7,7,10,10-五甲基-2-硝基-7,8,9,10-四氢-5H-苯并[b]萘并[2,3-e][1,4]二氮杂-12-基)苯甲酸,反应总收率为24.7%,目标化合物结构经1H NMR和ESIMS谱确证。
- 范文进吴之波周林波陈国良
- 关键词：邻硝基苯胺
- 2-(E)-(2-甲氧基苯亚甲基)环戊酮Mannich碱类化合物的合成及其抗癌、抗炎活性被引量：6
- 1999年
- 设计合成了14 个2( E)(2甲氧基苯亚甲基) 环戊酮Mannich 碱类化合物,其中11 个为未见文献报道的新化合物.初步药理实验结果显示:6 个化合物在200 mg·kg- 1 剂量下对二甲苯致小鼠耳肿胀的抑制率为30 % ～53 % ;5 个化合物对小鼠移植性肿瘤S180
- 徐莉英董金华陈国良王敏伟张宝凤计志忠
- 关键词：MANNICH碱抗癌抗炎
- 米罗那非的合成工艺改进被引量：1
- 2015年
- 目的改进米罗那非的合成工艺。方法以2-羟基苯甲酸甲酯为原料,经醚化、氯磺化、N-酰化得到中间体2-丙氧基-5-[[4-(2-羟乙基)-1-哌嗪基]磺酰基]苯甲酸甲酯,水解后与4-丙基-1-苄基-3-氨基-1H-吡咯-2-甲酰胺发生酰化反应,再经O-乙酰化、N-脱苄基、N-乙基化、酯水解"一锅法"得到1-乙基-4-丙基-3-[5-[[4-(2-羟乙基)-1-哌嗪基]磺酰]-2-丙氧基苯甲酰胺基]-1H-吡咯-2-甲酰胺,最后经环合生成米罗那非。关键中间体4-丙基-1-苄基-3-氨基-1H-吡咯-2-甲酰胺的合成以甘氨酸为原料,经甲酯化、还原胺化、烯胺化、氨解、环合反应得到。结果与结论经5步反应合成目标化合物,收率为25.9%(以2-羟基苯甲酸甲酯计)。关键中间体经6步反应合成,收率为36.5%,目标化合物和中间体的结构经1H-NMR和MS谱确证。
- 孙兆柱范文进周林波陈国良
- 关键词：磷酸二酯酶-5抑制剂
- N-甲基硝酰胺的合成被引量：1
- 2016年
- 以对甲苯磺酰氯为起始原料,经酰胺化、硝化、氨解3步反应,合成了目标化合物N-甲基硝酰胺,对各步反应进行了考察与优化,优化条件下,目标化合物的总收率达83.3%,其结构经^1H NMR和熔点确证。该合成工艺操作简单、条件温和、试剂价廉易得,具有工业化前景。
- 高勋鲁萌萌周启璠陈国良
- 关键词：氨解
- 胺化剂O-(2,4-二硝基苯基)羟胺的合成改进
- 2013年
- 以氯苯为原料,经硝化再与N-羟基邻苯二甲酰亚胺缩合成芳醚,然后肼解合成标题化合物。操作简单,反应条件温和,原料易得,总收率达77.5%。
- 周启璠邢磊陈国良
- PAF受体拮抗剂的研究进展被引量：3
- 2011年
- 目的综述血小板活化因子(platelet activating factor,PAF)受体拮抗剂的研究进展。方法根据已报道的介绍PAF及PAF受体拮抗剂的相关文献,将诸多PAF受体拮抗剂分为天然及合成2类,合成类再按结构分相关类别具体介绍。结果 PAF参与人体很多生理活动,异常途径生成的PAF会引起很多疾病的发生,归纳总结迄今为止研发的多种PAF受体拮抗剂。结论为PAF受体拮抗剂进一步的研究提供参考。
- 王秋月董亮王曼丽陈国良
- 关键词：血小板活化因子血小板活化因子受体拮抗剂抗炎抗血栓抗哮喘
- Fluciclovine(Axumin)
- 2016年
- 2016年5月27日由英国Blue Earth Diagnostics公司开发的新型放射性诊断试剂fluciclovine经FDA批准上市,商品名为Axumin。该试剂用于正电子发射断层扫描（PET）显像,根据患者先前治疗后升高的前列腺特异抗原（PSA）水平,诊断复发性前列腺癌。
- 宋大坷陈国良
- 关键词：药物分析化学分析
