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新型含硫羰基结构的Aspernigerin衍生物的合成及抑菌活性研究被引量：3: 2018年; 基于天然产物Aspernigerin的结构特征,设计合成了一系列含有硫羰基结构的新型四氢喹啉类化合物.化合物结构均经过~1H NMR, ^(13)C NMR, HRMS确证,用X射线单晶衍射测定了(E)-3-(4-氟苯基)-1-[4-(1,2,3,4-四氢喹啉-1-羰基)哌嗪-1-基]丙-2-烯-1-酮(5j)的晶体结构.并对目标化合物的抑菌活性进行了研究.离体真菌抑制活性结果表明,部分目标化合物显示出较好的生物活性,其中(E)-1-[4-(1,2,3,4-四氢喹啉-1-羰基)哌嗪-1-基]-3-(邻甲苯基)丙-2-烯-1-酮(5b)对苹果腐烂病菌的抑制活性(EC_(50)=3.04μg/mL)优于对照药剂氟酰胺(EC_(50)=9.16μg/mL),可作为二级先导进行进一步的优化研究.; 张晓鸣雷鹏李欣潞杨新玲张学博孙腾达凌云; 关键词：抗真菌活性

(E)-3-苯基-1-(4-(1,2,3,4-四氢喹啉-1-硫羰基)哌嗪-1-基)丙-2-烯-1-酮类化合物的设计、合成及生物活性研究: [目的]本文以天然产物Aspernigerin为先导,在前期工作基础上,通过活性亚结构拼接方法,设计了一系列(E)-3-苯基-1-(4-(1,2,3,4-四氢喹啉-1-硫羰基)哌嗪-1-基)丙-2-烯-1-酮类类化合物,...; 张晓鸣雷鹏苏惠飞杨新玲张学博孙腾达马航宇凌云; 关键词：杀菌活性; 文献传递

肉桂醛缩氨基硫脲类酪氨酸酶抑制剂的设计、合成及生物活性研究: 酪氨酸酶是一种酚氧化酶,它广泛存在于动物、植物、微生物体内,是黑色素形成的关键酶。酪氨酸酶具有单酚加氧和双酚氧化双重功能,在生物体内具有重要的生理功能。它在人体内过量积累会导致雀斑、黄褐斑甚至皮肤癌等皮肤性疾病,而且酪氨...; 张学博雷鹏孙腾达张晓鸣马航宇杨新玲凌云; 文献传递

N-取代苯甲酰基-1,2,3,4-四氢喹啉基-1-甲酰胺类化合物的设计、合成及生物活性: 目的：本文在前期工作基础上,通过活性亚结构拼接方法,设计了一系列N-取代苯甲酰基-1,2,3,4-四氢喹啉基-1-甲酰胺类化合物,以期发现有高活性的先导化合物.方法：以取代苯甲酸为起始原料,经4步反应进行目标物的合成,并...; 雷鹏徐焱杨新玲谢瑞龙张学博凌云; 关键词：农药制剂合成工艺杀菌活性; 文献传递

新型N'-苯亚甲基哌啶-1-(硫代)酰肼类化合物的设计、合成及生物活性研究: 为发现高效杀菌活性的先导化合物,通过活性亚结构拼接的方法,将苯甲醛缩氨基硫脲与哌啶环进行拼接,设计合成了系列新型N-哌啶基(硫代)酰肼类化合物。离体抑菌活性测试结果表明,在50μg/mL浓度下,该系列化合物对6种病原真菌...; 张学博雷鹏孙腾达张晓鸣马航宇杨新玲凌云; 关键词：缩氨基硫脲哌啶杀菌活性; 文献传递

新型哌啶基肉桂醛缩氨基硫脲衍生物的设计、合成及抑菌活性研究被引量：5: 2019年; 为了发现高活性杀菌剂先导化合物,利用骨架跃迁原理,以哌啶基苯甲醛缩氨基硫脲为先导化合物,设计并合成了一系列未见文献报道的肉桂醛缩氨基硫脲类衍生物.化合物结构经过1H NMR、13C NMR、IR、元素分析或HRMS确证.离体抑菌活性测试结果表明,一些化合物对多种病原真菌表现出优异的杀菌活性.在50μg/mL浓度下,N'-[(1E,2E)-3-(4-氯苯基)烯丙基]哌啶-1-硫代酰肼(3a)和N'-((1E,2E)-3-苯基烯丙基)哌啶-1-硫代酰肼(3p)对苹果腐烂病菌、油菜菌核病菌菌、瓜果腐霉病菌和水稻纹枯病菌的离体抑菌活性均在95%以上.EC50测试结果表明,化合物3a,3p对这4种病原真菌EC50均在10μg/mL以内,表现出广谱的杀菌活性.初步构效关系分析表明,将苯甲醛骨架替换为具有杀菌活性的肉桂醛骨架结构,有利于活性的提高.; 张学博马航宇孙腾达雷鹏杨新玲张晓鸣凌云; 关键词：肉桂醛缩氨基硫脲杀菌活性

新型(3-取代苯基-2-丙烯-1-亚基)-苯甲酰腙类化合物的设计、合成及生物活性研究被引量：6: 2014年; 为了发现有高杀菌活性的先导化合物,通过活性亚结构拼接方法,将具有生物活性的肉桂醛与苯甲酰肼进行拼接,设计合成了一系列新型(3-取代苯基-2-丙烯-1-亚基)-酰腙类化合物.该类化合物以取代的苯甲酸为原料,经3步反应制得,结构经1H NMR,IR及元素分析确证.离体生测结果表明部分化合物对蘑菇酪氨酸酶及小麦赤霉病、黄瓜灰霉病和黄瓜炭疽病表现出一定的抑制活性,并对化合物进行了初步构效关系分析,其中化合物5r表现出与多氧霉素B相当的杀菌活性.; 徐焱雷鹏凌云王圣文杨新玲; 关键词：肉桂醛苯甲酰腙酪氨酸酶杀菌活性

天然产物Aspernigerin衍生物的合成及生物活性: <正>我国拥有丰富且宝贵的自然资源,选取天然产物中的活性结构进行修饰与改造,是新型绿色农药创制的重要途径及有效手段[1].Aspemigerin（Fig.1）是2006年由谭仁祥等人从狗牙根内生菌Aspergillus ...; 雷鹏吴清来杨新玲张学博张小河张晓鸣凌云; 文献传递

苯甲醛缩氨基硫脲类酪氨酸酶抑制剂的设计、合成及抑菌活性研究: 本文在前期工作基础上,通过活性亚结构拼接方法,设计了一系列取代苯甲醛缩氨基硫脲类化合物,以期发现高活性化合物.经3步反应进行目标物的合成,并对目标化合物进行蘑菇酪氨酸酶活性测试及离体抑菌活性评价.结果表明,大多数化合物在...; 张学博雷鹏孙腾达金小宇王建力杨新玲张晓鸣凌云; 关键词：合成工艺抑菌活性

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雷鹏