王圣文
- 作品数:2 被引量:6H指数:1
- 供职机构:中国农业大学理学院应用化学系更多>>
- 发文基金:国家重点基础研究发展计划国家科技支撑计划国家自然科学基金更多>>
- 相关领域:理学化学工程更多>>
- 新型缩氨基硫脲类化合物的设计、合成及杀菌活性研究
- 2022年
- 为发现新型高活性的杀菌剂候选化合物,以天然产物肉桂醛衍生物N-α-戊基-(4-溴苯基)-亚丙烯基-N'-2',3'-O-亚异丙基-5'-O-尿苷甲酰基腙(A16)为先导,用具有杀菌活性的硫脲基团替代先导结构中的酯基尿苷,设计并合成了一系列缩氨基硫脲类化合物.目标物结构均经过^(1)H NMR、^(13)C NMR、IR、元素分析或HRMS确证.离体抑菌活性测试结果表明,在100μg/mL浓度下,部分化合物对多种病原菌表现出明显的抑菌活性.其中,化合物2a对黄瓜灰霉病菌(B.cinerea)、黄瓜炭疽病菌(C.orbiculare)、番茄早疫病菌(A.solani)三种病原菌的抑制率均超过80%,化合物2p对水稻纹枯病菌(R.solani)、小麦赤霉病菌(F.graminearum)、黄瓜炭疽病菌和番茄早疫病菌的抑制率均超过90%.进一步的精密毒力测试(EC_(50))结果表明,化合物2a对黄瓜灰霉病菌(EC_(50)=1.77μg/mL)的抑制活性和化合物2p对于水稻纹枯病菌(EC_(50)=2.07μg/mL)的抑制活性优于对照多氧霉素B.同时,化合物2p在40μg/mL浓度下对几丁质合成酶的抑制活性(69%)优于对照药剂尼克霉素Z(52%).
- 石发胜王圣文徐欢路星星杨新玲孙腾达王长凯张晓鸣杨青凌云
- 关键词:缩氨基硫脲肉桂醛几丁质合成酶杀菌活性
- 新型(3-取代苯基-2-丙烯-1-亚基)-苯甲酰腙类化合物的设计、合成及生物活性研究被引量:6
- 2014年
- 为了发现有高杀菌活性的先导化合物,通过活性亚结构拼接方法,将具有生物活性的肉桂醛与苯甲酰肼进行拼接,设计合成了一系列新型(3-取代苯基-2-丙烯-1-亚基)-酰腙类化合物.该类化合物以取代的苯甲酸为原料,经3步反应制得,结构经1H NMR,IR及元素分析确证.离体生测结果表明部分化合物对蘑菇酪氨酸酶及小麦赤霉病、黄瓜灰霉病和黄瓜炭疽病表现出一定的抑制活性,并对化合物进行了初步构效关系分析,其中化合物5r表现出与多氧霉素B相当的杀菌活性.
- 徐焱雷鹏凌云王圣文杨新玲
- 关键词:肉桂醛苯甲酰腙酪氨酸酶杀菌活性