公共文化服务平台

共 8 条记录，以下是 1-8

全选清除导出

排序方式：

LC-MS/MS法测定人血浆中甲磺酸雷沙吉兰的浓度及其体内药动学研究被引量：7: 2016年; 目的：建立人血浆中甲磺酸雷沙吉兰（ rasagiline mesy-late，PAI）的液相色谱－串联质谱（ LC-MS／MS）测定方法，并应用于研究其在中国健康人体内的药动学特征。方法以氯吡格雷为内标，血浆样品经液－液萃取后，通过三重四级杆串联质谱仪，以选择性正离子反应监测进行测定，检测离子对为m／z172.3→117.1（雷沙吉兰），m／z322.3→184.0（氯吡格雷）。甲磺酸雷沙吉兰线性范围为0.1047～20.93μg· L－1，定量限为0.1047μg · L－1，方法学各项指标均符合要求。应用此法研究24名（男女各半）中国健康志愿者口服甲磺酸雷沙吉兰片的药动学特点及进行了统计学比较。结果结果显示0.5、1.0及2.0 mg 3个剂量组（ n＝12）甲磺酸雷沙吉兰的吸收呈线性动力学特征；中剂量多次给药后，无蓄积现象；性别对雷沙吉兰主要药动学参数的影响差异也无统计学意义；但高脂饮食对雷沙吉兰的药物峰浓度有明显影响，但对吸收程度无明显影响。结论建立的LC-MS／MS测定法专属、灵敏，满足甲磺酸雷沙吉兰片的人体药动学研究。; 刘泽娟赵萍陈娟赵佳佳华晶王凌蒋学华; 关键词：药代动力学血药浓度 LC-MS/MS 人血浆

胡椒碱和(R)-(+)-香茅醛对多药耐药乳腺癌细胞的耐药逆转作用（英文）被引量：1: 2016年; 肿瘤治疗过程中多药耐药(MDR)的发生会降低化疗药物的疗效。转运体的高表达是引起肿瘤MDR的重要机制。P糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)作为ABC(ATP-binding cassette,ABC)转运体家族的一员,经常在耐药肿瘤细胞中高表达,引起MDR。为了克服P-gp引起的MDR,抗肿瘤药物可以与P-gp抑制剂同时给药。胡椒碱和(R)-(+)-香茅醛都是来源于日常饮食的P-gp抑制剂。在本研究中我们评价了胡椒碱和(R)-(+)-香茅醛在多药耐药乳腺癌细胞系MCF-7/DOX细胞中的耐药逆转作用。经过72小时的孵育后,细胞毒性研究结果表明胡椒碱和(R)-(+)-香茅醛均能降低MCF-7/DOX细胞的耐药性。此外,胡椒碱可以浓度依赖性地下调MDR1基因的mRNA水平,而(R)-(+)-香茅醛对MDR1基因的m RNA水平没有影响。因此,胡椒碱和(R)-(+)-香茅醛可以浓度依赖性地逆转MCF-7/DOX细胞的MDR,胡椒碱的耐药逆转作用与下调MDR1基因的mRNA水平相关。; 周毅王婷赵佳佳王凌蒋学华; 关键词：胡椒碱 P糖蛋白

UPLC-MS/MS同时测定大鼠血浆中他莫西芬与其主要活性代谢物及药动学研究: 2017年; 目的:建立超高效液相色谱-串联质谱法测定大鼠血浆中他莫西芬及其2种主要活性代谢物的浓度,并应用于大鼠口服他莫西芬后的药动学研究。方法:血浆样品中加入适量氘代内标,以甲醇沉淀蛋白处理后,采用UPLC BEH Shield RP18(50 mm×2.1 mm,1.7μm)色谱柱分离,以水(含3.5 mmol·L^(-1)甲酸铵,甲酸调节pH至3.5)为流动相A,甲醇(含3.5 mmol·L^(-1)甲酸铵,甲酸调节pH至3.5)为流动相B;以0.5 mL·min^(-1)的流速进行梯度洗脱,柱温35℃,进样量2μL,样品分析时间为3 min。质谱采用多反应离子监测(MRM)的扫描模式,以电喷雾离子源(ESI)在正离子电离模式下进行测定。选择性监测质荷比为m/z 372.5→72.0(他莫西芬),m/z 388.5→72.0(4-羟基-他莫西芬),m/z 374.5→58.0(4-羟基-N-去甲基-他莫西芬),m/z 377.5→72.0(他莫西芬-d5),m/z 393.5→72.0(4-羟基-他莫西芬-d5),m/z 379.5→58.0(4-羟基-N-去甲基-他莫西芬-d5)。结果:他莫西芬、4-羟基-他莫西芬和4-羟基-N-去甲基-他莫西芬分别在0.956 8~382.7 ng·mL^(-1)、0.500 8~200.2 ng·mL^(-1)和0.500 4~200.2 ng·mL^(-1)浓度内呈良好的线性关系。方法学各项指标均符合要求。药动学参数分别为T_(1/2):(28.00±2.53)、(8.56±0.51)、(13.24±2.20)h,C_(max):(39.97±3.24)、(2.72±0.25)、(2.55±0.13)ng·mL^(-1),T_(max):(3.17±0.98)、(5.50±1.23)、(12.00±0.00)h,AUC_(0-t):(302.62±17.22)、(26.92±1.68)、(82.14±3.75)h·ng·mL^(-1),AUC_(0-∞):(344.19±16.72)、(32.22±1.50)、(88.00±4.91)h·ng·mL^(-1)。结论:本法经方法学验证,适用于大鼠血浆中他莫西芬及其主要活性代谢物的测定。; 赵佳佳熊巍周晓丹王凌蒋学华; 关键词：他莫西芬超高效液相色谱-串联质谱

辣椒素对多柔比星耐药的乳腺癌细胞的耐药逆转作用被引量：1: 2021年; 肿瘤细胞高表达P糖蛋白(P-gp)会抑制化疗的疗效,导致肿瘤耐药,而P-gp抑制剂可逆转P-gp介导的肿瘤耐药。辣椒素是辣椒的主要活性成分,也是P-gp抑制剂。本研究旨在初步探讨辣椒素对多柔比星(DOX)耐药的乳腺癌MCF-7/DOX细胞的耐药逆转作用。细胞毒性研究结果表明,长期处理72 h后,辣椒素(50μM)可以逆转MCF-7/DOX细胞对多柔比星的耐药(逆转倍数为4.68倍),并浓度依赖性地下调MDR1基因m RNA的表达。在短期培养3h后,辣椒素可逆地、浓度依赖性地增加了DOX在MCF-7/DOX细胞中的蓄积,对DOX在细胞内亚细胞分布的影响不同于阳性对照药维拉帕米。辣椒素也能浓度依赖性地抑制线粒体生成ATP。综上所述,辣椒素能够逆转MCF-7/DOX细胞对DOX的耐药,可成为一种很有前途的逆转多药耐药的先导化合物。; 周毅周毅王婷蒋学华; 关键词：辣椒素 P糖蛋白

MDCKII/MDCKII-BCRP细胞模型用于治疗胎儿快速性心律失常系列药物的跨胎盘转运机制的研究被引量：2: 2015年; 研究治疗胎儿快速性心律失常的一系列药物在过表达乳腺癌耐药蛋白(breast cancer resistance protein,BCRP)的马丁达比犬肾上皮细胞系MDCKII-BCRP单层细胞模型中的跨膜转运机制,筛选BCRP底物。利用MDCKII-BCRP和MDCKII单层细胞模型研究索他洛尔(sotalol)、普萘洛尔(propranolol)、普罗帕酮(propafenone)、普鲁卡因胺(procainamide)及氟卡尼(flecainide)的双向转运特性,采用HPLC或化学发光仪测定药物含量,计算其表观渗透系数(Papp)、外排率(RE)和净外排率(Rnet),将Rnet>1.5的药物进行细胞蓄积实验,考察药物浓度和BCRP抑制剂槲皮素对该药细胞内蓄积的影响。所选择的药物中,索他洛尔、普萘洛尔、普罗帕酮和普鲁卡因胺在两种细胞单层顶侧(apical,A)→基底侧(basolateral,B)的转运与B→A的转运之间无显著性差异,Rnet均小于1.5;氟卡尼浓度为20和5μmol·L-1时,Rnet分别为1.6和1.9。细胞蓄积实验证实氟卡尼在MDCKII、MDCKIIBCRP细胞内蓄积具有浓度依赖性,且MDCKII-BCRP细胞内的蓄积量明显低于MDCKII细胞;当同时在MDCKII-BCRP细胞内加入50μmol·L-1槲皮素时,氟卡尼在细胞中的蓄积量显著增加(P<0.05)。结果初步提示,索他洛尔、普萘洛尔、普罗帕酮和普鲁卡因胺可能不是BCRP底物;而氟卡尼可能是BCRP底物,因此母体用该药治疗胎儿快速性心律失常时,母体胎盘滋养层细胞膜上表达的BCRP极有可能会介导其外排,从而显著影响治疗效果。; 王微赵佳佳王婷王凌蒋学华; 关键词：乳腺癌耐药蛋白转运机制氟卡尼

他莫昔芬药物基因组学研究进展被引量：6: 2016年; 他莫昔芬(tamoxifen,TAM)作为最常用的非甾体类抗雌激素药物,广泛用于雌激素受体/孕激素受体阳性的乳腺癌患者的辅助治疗。TAM主要通过肝脏的细胞色素P450酶代谢为活性产物4-羟基他莫昔芬(4-OHTAM)和N-去甲基-4-羟基-他莫昔芬(EDF),从而发挥药理作用。4-OH-TAM和EDF与受体结合的能力比TAM高30至100倍,从而能够有效的抑制雌激素受体依赖的乳腺癌细胞的细胞周期。CYP3A4和CYP2D6作为TAM主要代谢酶参与其代谢形成活性代谢物,这两种细胞色素酶都具有等位基因多的特点。CYP3A4和CYP2D6的基因多态性会影响TAM在患者体内的活性代谢物的血药浓度,从而可能会影响其治疗效果。参与TAM体内过程的主要转运体的基因多态性也会影响TAM在患者体内的血药浓度,进而影响接受TAM治疗的乳腺癌患者的临床预后效果。本文总结了TAM体内过程相关的代谢酶及转运体等的基因多态性与TAM活性代谢物浓度/疗效/不良反应的相关性,为进一步的药物基因组学研究以及临床合理用药提供参考。; 熊巍赵佳佳王凌蒋学华陶晓秋; 关键词：4-羟基他莫昔芬 CYP3A4 CYP2D6 乳腺癌耐药蛋白

分子印迹智能凝胶光栅及其制备方法与凝血酶检测方法: 本发明提供了一种分子印迹智能凝胶光栅及其制备方法，所述该凝胶光栅由基底和基底上的相互平行的凝胶条组成，凝胶条之间的间隙为凝胶光栅的狭缝，所述凝胶条由凝血酶响应型分子印迹凝胶构成；所述凝血酶响应型分子印迹凝胶是由含凝血酶印...; 褚良银赵佳佳汪伟蔡泉威谢锐巨晓洁刘壮; 文献传递

一种动物卷烟主流烟气暴露装置: 本实用新型公开一种动物卷烟主流烟气暴露装置，包括暴露箱和夹持器，暴露箱与夹持器通过进烟管连通，暴露箱内设置有检测仪，进烟管上安装有抽气泵。本实用新型动物卷烟主流烟气暴露装置能够基于体内毒理学方法进行卷烟主流烟气暴露试验，...; 王凌赵佳佳熊巍蒋学华; 文献传递

全选清除导出

共1页<1>

赵佳佳

合作作者

文献类型

领域

主题

机构

作者

传媒

年份

用户反馈

赵佳佳

合作作者

文献类型

领域

主题

机构

作者

传媒

年份

用户登录

用户反馈