赵明霞
- 作品数：5 被引量：11H指数：2
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- 新型蒽环类衍生物HYY-014大鼠体内药代动力学和组织分布的研究被引量：1
- 2015年
- 目的研究新型蒽环类衍生物HYY-014在大鼠体内的药代动力学和组织分布特征,为临床研究提供实验依据。方法大鼠单次尾静脉注射1.5 mg/kg的HYY-014后,采用LC-MS/MS法测定各时间点血浆和组织中HYY-014及其代谢物HYY-M3的浓度,药代动力学参数经DAS 3.0统计软件计算获得。结果采用统计矩方法处理药物浓度时间数据,HYY-014药代动力学参数Cmax、T1/2、Vd、CL、AUC0-t、MRT0-t分别为(1 628.6±618.6)μg/L、(24.4±3.6)h、(23.4±5.2)L/kg、(0.66±0.08)L/kg/h、(2 219.5±276.9)μg/L·h、(15.1±2.4)h;HYY-M3药代动力学参数Cmax、AUC0-t分别为(2.2±0.6)μg/L、(103.1±13.7)μg/L·h。静脉注射该药后,很快向机体的各组织广泛分布,且具有明显的靶向性,主要分布在脾、肾、肺、心脏、肝等组织,脑组织中浓度极低。结论静脉注射HYY-014组织分布广泛,具有明显的靶向性,肺、肝组织中的药物浓度均较高,不能通过血脑屏障。
- 赵明霞鲁晓蓉张俊东刘胜利王界永魏伟
- 关键词：药代动力学液相色谱-串联质谱
- 盐酸西布曲明滴丸人体药动学和生物等效性被引量：4
- 2009年
- 目的:研究盐酸西布曲明滴丸在健康人体的药动学和相对生物利用度并求证其生物等效性。方法:男性健康志愿者20名,随机交叉单剂量口服受试制剂盐酸西布曲明滴丸和参比制剂盐酸西布曲明胶囊各15mg,采用高效液相色谱-质谱联用法测定血浆中西布曲明的活性代谢产物之一双去甲基西布曲明的浓度。计算药动学参数和相对生物利用度,评价其生物等效性。结果:口服受试和参比制剂后的主要药动学参数经统计矩参数计算:试验制剂t1/2为(20.8±6.0)h和(21.2±6.2)h;tmax为(4.2±1.0)h和(4.8±1.2)h;Cmax为(7.3±2.1)μg.L-1和(7.6±2.0)μg.L-1;AUC0-96h为(159.5±56.4)μg.h.L-1和(168.4±57.3)μg.h.L-1。受试制剂与参比制剂比较的相对生物利用度F为(96.4±18.2)%。结论:两制剂具有生物等效性。
- 董海军李见春赵明霞张俊东刘胜利高署
- 关键词：西布曲明滴丸高效液相色谱-质谱联用法药动学生物等效性
- 卡维地洛片人体药动学和生物等效性研究被引量：2
- 2009年
- 目的：研究卡维地洛片在健康人体的药动学和相对生物利用度并求证其生物等效性。方法：男性健康志愿者20例,随机交叉单剂量口服卡维地洛片受试制剂和参比制剂各12.5 mg,采用高效液相色谱-质谱联用法测定血浆中卡维地洛的浓度。应用DAS软件计算药动学参数和相对生物利用度,评价其生物等效性。结果：口服受试和参比制剂后的主要药动学参数：t1/2为（9.05±4.49）和（8.64±4.99）h;Tmax为（1.00±0.57）和（0.90±0.81）h;Cmax为（50.7±30.9）和（50.2±24.3）ng.mL^-1;AUC0-48 h为（205.5±123.7）和（182.3±93.6）ng.h.mL^-1;AUC0-∞为（211.5±124.0）和（187.2±94.2）ng.h.mL^-1。受试制剂与参比制剂比较的相对生物利用度F为（110.5±33.5）%。结论：受试和参比制剂具有生物等效性。
- 张俊东李见春董海军高署赵明霞汪志娟
- 关键词：卡维地洛高效液相色谱-质谱联用法药动学生物等效性
- 注射用盐酸罗沙替丁醋酸酯健康人体的药动学
- 2009年
- 目的:研究注射用盐酸罗沙替丁醋酸酯在健康人体单、多次剂量的药动学。方法:32名健康志愿者,随机平均分为4组(男女各半),单次给药分别恒速滴注75,150,225mg,多次给药75mg,q12h×6d。按试验方案采血,高效液相色谱-质谱联用法测定血浆中罗沙替丁浓度,DAS2.0软件计算药动学参数。结果:健康受试者单次给药75,150,225mg主要药动学参数分别为:tmax(0.58±0.28),(0.63±0.23),(0.50±0.00)h;Cmax(512.3±187.6),(924.2±208.0),(1515.9±221.6)μg.L-1;t1/2β(4.2±2.0),(4.6±1.3),(4.4±0.8)h;AUC0-36h(1883.5±332.9),(3530.9±779.9),(4947.4±858.7)μg·L-1.h。多剂量给药75mg达稳态时,主要药动学参数为tmax(0.44±0.12)h;Cmax(744.9±107.4)μg·L-1;t1/2β(4.6±2.1)h;AUC0-36h(2274.2±557.0)μg.h.L-1;Cmin(21.9±5.7)μg·L-1;AUCSS(2079.5±444.3)μg·L-1.h;Cav(173.3±37.0)μg·L-1;DF(4.3±0.7)。结论:盐酸罗沙替丁醋酸酯连续多次给药后,体内无蓄积现象,血药浓度第5天已达稳态。盐酸罗沙替丁醋酸酯剂量的增加与Cmax、AUC0-36h的增加呈正相关;男女性别间差异无显著性。
- 赵明霞李见春董海军张俊东高署
- 关键词：活性代谢物高效液相色谱-质谱联用法药动学
- 匹多莫德干混悬剂人体药动学及生物等效性研究被引量：4
- 2008年
- 目的:研究匹多莫德干混悬剂在健康人体的药动学及生物等效性。方法:健康男性志愿者20名,随机交叉单剂量口服匹多莫德干混悬剂(受试制剂)和颗粒剂(参比制剂)各0.8g,采用液-质联用法测定血浆中匹多莫德的浓度。应用DAS软件计算药动学参数和相对生物利用度,评价其生物等效性。结果:口服受试制剂和参比制剂后的主要药动学参数:t1/2分别为(1.84±0.35)、(1.93±0.51)h;tmax分别为(2.23±0.82)、(2.25±1.01)h;Cmax分别为(4.72±1.75)、(4.72±2.16)μg·mL-1;AUC0～20分别为(22.34±6.97)、(21.07±8.04)μg·h·mL-1;AUC0～∞分别为(23.01±7.10)、(21.74±8.14)μg·h·mL-1。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(111.2±31.7)%。结论:2种制剂具有生物等效性。
- 董海军李见春高署赵明霞张俊东朱小利
- 关键词：匹多莫德干混悬剂液-质联用法药动学生物等效性
