王奎
- 作品数：3 被引量：0H指数：0
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- 1-(4-甲基苄基)-2-甲基-八氢异喹啉盐酸盐的合成
- 2016年
- 化合物1-(4-甲基苄基)-2-甲基-八氢异喹啉盐酸盐(1)是制备新型镇咳药磷酸二甲啡烷的关键中间体。对化合物1的合成工艺进行研究,以4-甲基苯乙酸为原料,采用氯化亚砜氯代制得4-甲基苯乙酰氯,再与2-环己烯基乙胺反应,再经环化、还原、N-甲基化和成盐酸盐纯化得到目标产物1,总收率约54%,纯度大于98%。该工艺具有原料易得、操作简便、产率和纯度高、成本低等优点,适合工业化生产。
- 刘为中何广卫王银虎何建勋王奎
- 关键词：中间体镇咳药
- 瑞戈非尼有关物质的制备
- 2019年
- 为控制瑞戈非尼的质量,制备8个工艺杂质:4-[3-氟-4-[[(2-甲胺甲酰基)吡啶-4-基]氨基]苯氧基]-N-甲基吡啶-2-甲酰胺(7)、4-氨基-3-(4-氨基-3-氟苯氧基)苯酚(8)、4-[4-氨基-3-(4-氨基-3-氟苯氧基)苯氧基]-N-甲基吡啶-2-甲酰胺(9)、N,N’-双[[3-氟-4-(2-甲胺基羰基吡啶-4-基)氧基]苯基]脲(10)、4-[4-[[4-氯-3-(三氟甲基)-苯基]氨基甲酰胺基]-3-[4-[[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]氨基甲酰胺基]-3-氟苯氧基]苯氧基]-N-甲基吡啶-2-甲酰胺(11)、[4-氯-3-(三氟甲基)苯胺基]甲酸乙酯(12)、[4-氯-3-(三氟甲基)苯胺基]甲酸(13)及4-[[4-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]氨基甲酰胺基]苯氧基]-N-甲基吡啶-2-甲酰胺(15)。其中有关物质8、10、12及13未见文献报道。以上有关物质的结构均经~1H NMR和MS确证,可作为瑞戈非尼质量研究的对照物。
- 徐茂红汤君张强王奎刘为中
- 关键词：激酶抑制剂
- 一种来那度胺中间体的制备方法
- 本发明涉及药物合成领域。具体涉及一种来那度胺中间体的制备方法，它是用于治疗多发性骨髓瘤药物来那度胺的关键中间体N-(4-氨基-1-氧代-1,3-二氢-2H-异氮杂茚-2-基)-L-谷氨酰胺甲酯。本发明选用甲酸铵或甲酸作为...
- 何广卫王奎张强解正东
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