张强
- 作品数:4 被引量:4H指数:1
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- 非布司他主要杂质的合成与结构鉴定被引量:4
- 2012年
- 目的研究非布司他主要杂质的结构和产生的原因。方法和结果用HPLC法分离该杂质,用波谱法推导其结构,再用合成制备对其结构进行确证。结论该杂质的结构为2-(3-羟基亚胺甲基-4-异丁氧苯基)-4-甲基噻唑-5-羧酸。
- 李丰吴强张强李家明何广卫
- 关键词:非布司他
- 吡拉格雷钠的合成工艺
- 2017年
- 2,3,5,6-四甲基吡嗪(2)经间氯过氧苯甲酸氧化得2,3,5,6-四甲基吡嗪单氮氧化物(3),2反应完全,收率93.5%;3与乙酐经Boekelheide反应后,再经水解、氯化得2-氯甲基-3,5,6-三甲基吡嗪(6);6与阿魏酸乙酯(7)经缩合反应得(E)-3-[3-甲氧基-4-[(3,5,6-三甲基吡嗪-2-基)甲氧基]苯基]丙烯酸乙酯(8),反应结束后加水即可析出晶体,简化了后处理,收率98.6%。8再经水解、成盐得吡拉格雷钠(1),纯度99.7%,总收率34.2%(以2计)。1是作者发现的新一代血栓素合成酶抑制剂,目前处于Ⅱ期临床研究阶段。
- 张强刘为中何广卫
- 关键词:血栓素合成酶抑制剂心脑血管病
- 一种来那度胺中间体的制备方法
- 本发明涉及药物合成领域。具体涉及一种来那度胺中间体的制备方法,它是用于治疗多发性骨髓瘤药物来那度胺的关键中间体N-(4-氨基-1-氧代-1,3-二氢-2H-异氮杂茚-2-基)-L-谷氨酰胺甲酯。本发明选用甲酸铵或甲酸作为...
- 何广卫王奎张强解正东
- 文献传递
- 瑞戈非尼有关物质的制备
- 2019年
- 为控制瑞戈非尼的质量,制备8个工艺杂质:4-[3-氟-4-[[(2-甲胺甲酰基)吡啶-4-基]氨基]苯氧基]-N-甲基吡啶-2-甲酰胺(7)、4-氨基-3-(4-氨基-3-氟苯氧基)苯酚(8)、4-[4-氨基-3-(4-氨基-3-氟苯氧基)苯氧基]-N-甲基吡啶-2-甲酰胺(9)、N,N’-双[[3-氟-4-(2-甲胺基羰基吡啶-4-基)氧基]苯基]脲(10)、4-[4-[[4-氯-3-(三氟甲基)-苯基]氨基甲酰胺基]-3-[4-[[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]氨基甲酰胺基]-3-氟苯氧基]苯氧基]-N-甲基吡啶-2-甲酰胺(11)、[4-氯-3-(三氟甲基)苯胺基]甲酸乙酯(12)、[4-氯-3-(三氟甲基)苯胺基]甲酸(13)及4-[[4-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]氨基甲酰胺基]苯氧基]-N-甲基吡啶-2-甲酰胺(15)。其中有关物质8、10、12及13未见文献报道。以上有关物质的结构均经~1H NMR和MS确证,可作为瑞戈非尼质量研究的对照物。
- 徐茂红汤君张强王奎刘为中
- 关键词:激酶抑制剂