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新型三脚架型多苯并咪唑季铵盐类化合物的合成及性能被引量：1: 2015年; 合成了14个具有复合功能的三脚架型多苯并咪唑季铵盐类化合物3a^3n,并对其进行了结构表征.探究了目标化合物3对Cdc25B和PTP1B的抑制活性,结果发现,目标产物3d、3e、3i、3j和3l对Cdc25B表现出优良的抑制活性,其中3d、3e、3j和3l的IC50值低于参照物钒酸钠,有望成为用于治疗癌症的潜在的Cdc25B抑制剂;3d、3e、3i和3l对PTP1B表现出良好的抑制活性,3l的IC50值低于参照物齐墩果酸,有望作为用于治糖尿病潜在的PTP1B抑制剂.研究了生命体系中重要的6种不同阴离子对4个代表性目标化合物的荧光猝灭,结果发现,I-对目标化合物表现出了优良的猝灭效果,其中对3c和3e猝灭作用最为明显,有望成为一种潜在的I-荧光识别探针.; 张成路国阳陈莹孙丽杰程安琪赵娜赵宝成唐杰袭焕; 关键词：苯并咪唑药物活性荧光探针 CDC25B PTP1B

具有复合性能的新型三脚架型多苯并咪唑季铵盐类化合物的合成、表征和应用: 2015年; 合成了15种新型三脚架结构苯并咪唑季铵盐类化合物(3a^3o)。通过IR、NMR和HRMS等技术手段对目标产物(3a^3o)进行了结构表征。并对目标化合物调节植物生长活性进行了评价。结果表明,目标化合物浓度为10 mg/L时,化合物3a、3c、3f、3g、3h、3i和3j均具有优良的促细胞分裂活性,最高达88.3%,比参照物三唑酮(50.2%)的促细胞分裂活性更高,但生长素活性不明显;目标化合物均具有优异的除草活性,其中化合物3i效果最明显,可以达到95.6%。同时利用荧光光谱,探究了4种代表性目标分子对人体中常见的6种阴离子的荧光识别,结果发现目标化合物能较好的识别I-,可作为I-荧光识别探针。; 张成路孙丽杰松布尔国阳赵宝成唐杰袭焕; 关键词：苯并咪唑生物活性植物生长调节阴离子识别

新型1,3,5-三嗪-1H-吡唑-三唑并噻二唑衍生物的合成及活性评价被引量：2: 2018年; 以具有优秀药理活性的吡唑杂环为核心,连接1,3,5-三嗪杂环,引入三唑并噻二唑稠并环,设计合成了21个新型1,3,5-三嗪-1H-吡唑-三唑并噻二唑衍生物.应用IR,1H NMR和HRMS等对21种新物质进行了结构表征.评价了21种新型目标产物对Cdc25B和PTP1B的抑制活性,结果发现,大部分目标分子显示了优良的抑制活性.在Cdc25B抑制活性测试中,14个目标分子抑制活性高于阳性参照物Na3VO4,有望成为潜在的Cdc25B抑制剂,在PTP1B抑制活性测试中,9个目标分子抑制活性优于阳性参照物齐墩果酸,有望成为潜在的PTP1B抑制剂.; 张成路李传银顾耀东孙晓娜唐杰王静李益政王华玉; 关键词：吡唑 1,3,5-三嗪

新型5-脂肪基-1,2,4-三唑曼尼希碱的合成及生物活性被引量：1: 2016年; 设计并合成了22个具有长脂肪链取代的新型三唑曼尼希碱,研究了其植物生长调节活性、除草活性和对细胞周期分裂蛋白25B(CDC25B)抑制活性,结果发现,多数目标分子表现出优良的促进细胞生长素活性和除草活性,表明该类分子有望成为优良的新型农药;对CDC25B抑制活性筛选发现一种曼尼希碱具有优良的CDC25B抑制活性,其IC50值低于阳性参照物正钒酸钠,有望成为肿瘤治疗的药物先导物。; 张成路程安琪唐杰国阳孙丽杰袭焕; 关键词：曼尼希碱植物生长调节

一锅法合成3-取代-1-吗啉基-1,2,4-均三唑Mannich碱及其活性评价被引量：8: 2016年; 将3-对氯苯基、3-对甲氧基苯基和3-正十一烷基-1,2,4-均三唑分别与5个芳香醛反应合成了15个Schiff碱,然后将Schiff碱、甲醛和吗啉进行多组分一锅反应,合成14个新型Mannich碱(PCTABM、PMTABM和PUTABM).为了对比探究3-取代基对分子生物活性的影响,以3-二茂铁基-1,2,4-均三唑为原料,利用相似的方法合成了4个3-二茂铁基-1,2,4-均三唑Mannich碱(Fc TABM).应用IR,1H NMR和HRMS等对15种新物质进行了结构表征.评价了目标分子对植物生长调节活性、除草活性和抑制Cdc25B活性.结果发现,目标化合物在植物生长调节和除草活性中均表现出优良的活性,14个目标分子对Cdc25B表现出优良的抑制活性,其中7c、8e、9e、10b^10e的IC50值低于参照物Na3VO4,有望成为Cdc25B抑制剂.; 张成路唐杰殷立莹袭焕国阳孙丽杰; 关键词：MANNICH碱植物生长调节

新型咪唑[4,5-f][1,10]邻菲啰啉衍生物的合成及对Zn^(2+)荧光识别: 2017年; 邻菲啰啉二酮(1)在醋酸与醋酸铵的作用下与芳香醛通过脱水缩合构筑咪唑环,首次合成了3个新型芳基咪唑化合物(3a^3c).利用IR和1 H NMR等对目标分子3进行了结构表征.首次探究了11种金属离子对目标产物3的荧光猝灭,选取了包括主族和副族的11种金属离子Ca^(2+)、Cr^(3+)、Hg^(2+)、Al^(3+)、Mn^(2+)、Na+、Pb^(2+)、Fe^(3+)、Cu^(2+)、Zn^(2+)、Fe^(2+).通过荧光测试研究了金属离子的荧光猝灭现象,并通过经典的方法计算出了荧光猝灭系数KSV.研究结果表明:Zn^(2+)对配体3a、3b、3c均产生优良的猝灭效果,并产生红移,因此可对Zn^(2+)进行荧光识别.荧光猝灭系数KSV的计算结果表明,金属离子的最低检出限可达10^(-5)mol/L.利用产生荧光猝灭现象可以广泛应用于金属离子荧光探针识别,从而达到检测金属离子的目的.因此,目标产物可作为Zn^(2+)的荧光探针.; 张成路袭焕王丽娜李思雨唐杰徐德清李传银孙晓娜; 关键词：邻菲啰啉

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唐杰