刘晓宇
- 作品数：23 被引量：2H指数：1
- 供职机构：中国医学科学院北京协和医学院药物研究所更多>>
- 发文基金：北京市自然科学基金国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程更多>>
- 木脂素类天然产物4-O-甲基三白草醇的结构简化物，其制法和其药物组合物与用途
- 本发明公开了木脂素类天然产物4‑O‑甲基三白草醇的结构简化物，其制法和其药物组合物与用途。具体涉及式(I)化合物或其异构体及其药学上可接受的盐，这类化合物的制备方法。一种新的药物组合物，包括有效剂量的式(I)化合物和药效...
- 李燕谢平刘晓宇焦晓臻杜倩倩李晓宇杨飞龙
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- 咖啡酸苯乙酯类衍生物，其制法和其药物组合物与用途
- 本发明公开了咖啡酸酯类衍生物及其制法和药物组合物与用途。具体涉及式(I)化合物或其异构体及其药学上可接受的盐，以及其制备方法。一种新的药物组合物，包括有效剂量的式(I)化合物和药效学上可接受的载体。本发明还公开了这类化合...
- 谢平李燕焦晓臻刘晓宇唐梅王勇杜倩倩
- 三白脂素结构简化物,其制法和其药物组合物与用途
- 本发明公开了三白脂素结构简化物，其制法和其药物组合物与用途。具体涉及式I所示的通式(I)化合物或其异构体及其盐类，这类化合物的制备方法。一种新的药物组合物，包括有效剂量的式I化合物和药效学上可接受的载体。本发明还公开这类...
- 谢平陈晓光焦晓臻刘晓宇李燕张翼郎立伟王丽萍李人则
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- 四氢萘类天然产物的全合成研究
- 四氢萘类化合物是我所石建功课题组从粗壮润楠树皮中提取的一类化合物,此类化合物主要抑制HIV病毒的逆转录过程.具有良好的抗HIV活性.因此,本课题组对此类化合物及其衍生物进行了首次全合成研究[1-4].对该类化合物的急毒试...
- 李晓宇焦晓臻刘晓宇田承森董梁谢平
- 关键词：HIV病毒逆转录毒性
- Lingzhiol的构效关系研究
- (±)-Lingzhiol是2013年由中国科学院昆明植物所程永现课题组发现的一类旋转门型的混源萜类化合物。因为其独特的分子结构和优异的药理活性,近年来(±)-Lingzhiol逐渐得到广泛的关注。目前已知(±)-Lin...
- 杨飞龙谢平李晓宇刘晓宇施翔王勇焦晓臻
- 咖啡酸苯乙酯类衍生物，其制法和其药物组合物与用途
- 本发明公开了咖啡酸酯类衍生物及其制法和药物组合物与用途。具体涉及式(I)化合物或其异构体及其药学上可接受的盐，以及其制备方法。一种新的药物组合物，包括有效剂量的式(I)化合物和药效学上可接受的载体。本发明还公开了这类化合...
- 谢平李燕焦晓臻刘晓宇唐梅王勇杜倩倩
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- 异隐丹参酮的不对称全合成研究
- 丹参(Salvia miltiorrhiza Bunge)作为一味重要的中药在中国已经有上千年的药用历史,在医学更加发达的今天丹参更是在临床上被广泛用于治疗多种疾病,例如:心绞痛、痛经、病毒性肝炎和高血压等。人们普遍认为...
- 施翔刘晓宇焦晓臻杨飞龙王勇谢平
- 关键词：丹参酮不对称全合成
- 三白脂素-8结构简化物的合成及抗癌活性的研究
- 三白脂素-8（Manassantin A）是从中草药三白草根中分离得到的双木脂素类化合物,对人乳腺癌T47D细胞中的HIF-1α具有强烈的选择性抑制作用。为了进一步研究其构效关系,本文以三白脂素-8为先导化合物,设计并拟...
- 刘晓宇焦晓臻王丽萍吴倩田承森谢平
- 关键词：活性构效关系
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- 2,3-二氢萘并[2,3-b]呋喃-4,9-二酮类化合物及其制备方法和用途
- 本发明提供了2,3‑二氢萘并[2,3‑b]呋喃‑4,9‑二酮类化合物及其制备方法和用途，属于医药技术领域。具体提供了如通式I‑A和I‑B所示的2,3‑二氢萘并[2,3‑b]呋喃‑4,9‑二酮类化合物，含有这类化合物的药物...
- 谢平陈晓光焦晓臻施翔刘晓宇薛妮娜季鸣杜婷婷王振伟
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- 缺氧诱导因子-1抑制剂细胞筛选模型的建立及抑制剂研究被引量：2
- 2012年
- 目的:建立并应用2种缺氧诱导因子-1(HIF-1)抑制剂细胞筛选模型对雷公藤甲素和三白脂素-8活性进行评价,为HIF-1靶点抑制剂的研发提供基础。方法:建立基于报告基因的HIF-1抑制剂细胞筛选模型,U251-HRE和T47D-HRE细胞模型,分别对雷公藤甲素与三白脂素-8活性进行检测,观察其对下游关键调控基因VEGF表达的影响,并用MTT法比较2类抑制剂对多种实体瘤细胞的增殖抑制活性。结果:2种细胞模型在1%O2缺氧20 h,由HIF-1诱导的荧光素酶高表达,可用于抑制剂的活性评价。雷公藤甲素对U251-HRE细胞模型敏感,其HIF-1抑制活性IC50(3.4±0.5)×10-8mol.L-1,而三白脂素-8对T47D-HRE细胞模型敏感,其IC50(2.4±0.6)×10-8mol.L-1;雷公藤甲素和三白脂素-8在1×10-7mol.L-1都可对T47D细胞因缺氧所致的VEGF表达升高产生明显抑制作用,其抑制率分别为85.2%,62.6%;雷公藤甲素对所测肿瘤细胞株都有明显的增殖抑制活性,而三白脂素-8对乳腺癌、胰腺癌细胞株较为敏感。结论:针对不同类别的HIF-1抑制剂建立相应敏感的特异性细胞筛选模型至关重要。
- 郎立伟唐克李燕刘晓宇王超陈晓光
- 关键词：肿瘤缺氧诱导因子-1雷公藤甲素抑制剂
