刘延平
- 作品数：9 被引量：16H指数：2
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- LC-MS／MS法同时测定犬全血中丁酸氯维地平及其代谢物氯维地平酸
- 2015年
- 本文建立了一种快速、灵敏、简便的可同时测定Beagle犬全血中丁酸氯维地平及其代谢产物氯维地平酸的液相色谱-串联质谱方法。全血样品经甲醇沉淀蛋白后,以甲醇-5 mmol·L-1甲酸铵水溶液为流动相,通过Ecosil C18（150 mm×4.6 mm,5μm）梯度洗脱,色谱运行时间为13.0 min。质谱检测条件为电喷雾离子源多反应监测模式,定量离子对为m/z 454.1[M-H]-→234.1（丁酸氯维地平）,m/z 354.0[M-H]-→208.0（氯维地平酸）,m/z256.1[M-H]-→227.1（乙氧苯柳胺,内标）。测定Beagle犬全血中丁酸氯维地平及其代谢物的标准曲线线性范围分别为0.5～100和1～200 ng·m L-1,定量下限分别为0.5和1 ng·m L-1,日内和日间精密度（RSD）均小于12.9%。应用建立的定量方法成功地研究了Beagle犬静脉输注（5 mg·h-1）丁酸氯维地平注射液30 min后药动学特征。
- 隗慧慧谷元刘延平魏广力陈勇刘昌孝司端运
- 关键词：LC-MS/MS
- LC-MS/MS法测定家兔血浆中二氟可龙的浓度
- 2019年
- 本文建立了一种灵敏、高效的LC-MS/MS分析方法测定家兔血浆中二氟可龙的浓度,并应用于戊酸二氟可龙乳膏经皮给药后家兔体内活性代谢物二氟可龙的血浆药动学研究。以乙氧苯柳胺为内标,血浆样品经过乙酸乙酯提取后,通过Zorbax Eclipse XDB-C18 (50 mm×4.6 mm, 5μm)色谱柱分离,以50%乙腈-甲醇溶液和5 mmol·L^(-1)甲酸铵-0.1%甲酸-5%甲醇水溶液作为流动相进行梯度洗脱;在电喷雾离子化源(ESI)正离子检测条件下,采用多反应离子监测模式(MRM)进行定量分析,检测的离子对分别为[M+H]+m/z 395.2→m/z 355.2 (二氟可龙),[M+H]+m/z 258.1→m/z 120.9 (内标)。二氟可龙在0.01～10 ng·mL^(-1)内线性良好,低、中、高浓度质控样品的准确度平均值在92.7%～97.0%之间,批内、批间精密度分别为4.33%～7.40%和2.27%～7.63%之间。采用该分析方法测定戊酸二氟可龙乳膏经皮给药0.01 g·cm-2后兔血浆中活性代谢物二氟可龙的浓度,计算得出的主要药代学参数tmax、Cmax、AUC0-72 h、t1/2分别为(6.33±1.21) h、(0.168±0.080 0) ng·mL^(-1)、(3.15±0.834) h·ng·mL^(-1)、(32.0±17.4) h。本研究中动物实验方案已获得天津药物研究院新药评价有限公司实验动物管理与使用委员会的批准。
- 杨华娇武丽南刘延平谷元魏广力刘万卉司端运
- 关键词：LC-MS/MS经皮给药药代动力学
- 左布比卡因长效注射剂的比较药代动力学研究
- 目的 左布比卡因是酰胺类局麻药，通过提高电兴奋的阈值、减慢神经冲动的传导、减少动作电位升高的频率来阻断神经冲动的产生和传导，临床上以局部注射的方式产生持续的局部麻醉作用。盐酸左布比卡因的传统剂型是溶液注射剂，给药后药物可...
- 耿雅杰李全胜刘延平魏广力司端运
- 关键词：盐酸左布比卡因药代动力学长效制剂LC-MS/MS
- LC-MS/MS法同时测定犬血浆中延胡索乙素和欧前胡素
- 目的 建立同时测定比格犬血浆中延胡索乙素和欧前胡素的LC-MS/MS测定法.方法 以乙氧苯柳胺作内标,采用甲基叔丁基醚液液萃取方法.色谱柱：ZORBAX Eclipse XDB-C 18柱(5μm,4.6 mm×50 m...
- 李全胜刘延平耿雅杰刘严宏刘昌孝司端运
- 关键词：延胡索乙素欧前胡素LC-MS/MS
- 元胡止痛制剂在Beagle犬体内的药代动力学比较研究
- 目的 对市售的元胡止痛滴丸与市售元胡止痛片进行Beagle犬体内过程比较研究.方法 6只成年健康Beagle犬进行单剂量、单次、双交叉给药试验.以经过验证的LC-MS/MS方法测定犬血浆中有效成分延胡索乙素和欧前胡素的血...
- 刘延平李全胜耿雅杰刘严宏刘昌孝司端运
- 关键词：延胡索乙素欧前胡素BEAGLE犬药代动力学
- 宝儿康散大鼠ig给药后血浆暴露成分分析被引量：1
- 2017年
- 目的分析大鼠ig宝儿康散后在血浆中的暴露成分,为其作用机制及药动学研究奠定基础。方法采用超高效液相色谱-高分辨飞行时间质谱联用技术(UPLC-Q-TOF/MS),分离给药后吸收入血成分。根据化合物的保留时间,相对分子质量及二级质谱特征碎片,结合文献报道,分析鉴定大鼠血浆中宝儿康散化学成分。结果大鼠ig宝儿康散1 h后,在血浆中分离鉴定了23个化合物,其中有5个化合物通过与对照品比对保留时间与质谱数据,确定了化学结构,分别为牡荆素、甘草素、橙皮素、甘草次酸、熊果酸。结论本方法可以快速分析宝儿康散大鼠ig给药后血浆暴露成分,对进一步探究其作用机制及其药动学奠定了基础。
- 何坤明刘延平杨元辉魏广力李全胜陈勇司端运
- 关键词：高分辨质谱牡荆素甘草素橙皮素甘草次酸
- 红景天苷在大鼠体内的代谢途径研究被引量：6
- 2018年
- 目的研究红景天苷在大鼠体内的代谢物谱,分析其代谢途径。方法大鼠ig给予红景天苷200 mg/kg后,收集胆汁、尿液、粪便和血浆,应用高分辨质谱技术鉴定可能的代谢产物,分析红景天苷在大鼠体内的代谢途径。结果共检测到除原型药物外的20个代谢产物,提示红景天苷在大鼠体内的主要代谢途径为葡萄糖化、乙酰化、硫酸化和甲基化。结论红景天苷在大鼠体内经历了广泛的Ⅰ相和Ⅱ相代谢,代谢物主要通过尿液排出。应用峰面积归一化法计算主要代谢产物相对生成量,提示红景天苷在大鼠尿、粪、胆汁中的主要代谢途径为Ⅱ相代谢,血浆中红景天苷原型药物为体循环系统中主要暴露物质。
- 周宇刘延平武丽南谷元魏广力李全胜夏媛媛刘万卉司端运
- 关键词：红景天苷代谢途径乙酰化硫酸化甲基化
- 硝苯地平新型缓释制剂在Beagle犬体内的释药特点研究
- 目的 硝苯地平是临床上常用的一种钙离子拮抗剂，是治疗各型高血压的一种极为有效的血管扩张药.因其药物半衰期短，作用持续时间短，已经有多种缓释剂型上市，但是具备新颖释放特点的缓释制剂仍是目前药剂学研究的热点.方法 建立了高灵...
- 李全胜刘延平耿雅杰黄玉荣魏广力司端运
- 关键词：硝苯地平缓释制剂LC-MS/MS
- LC-MS/MS法同时测定犬血浆中延胡索乙素和欧前胡素及其在元胡止痛片药动学研究中的应用被引量：9
- 2016年
- 目的 建立同时测定Beagle犬血浆中的延胡索乙素和欧前胡素的LC-MS/MS分析方法,并应用于元胡止痛片的药动学研究。方法 采用液-液萃取方式进行样品处理,萃取剂为甲基叔丁基醚,内标为乙氧苯柳胺;采用XDB-C18（50 mm×4.6 mm,5μm）柱色谱分离,柱温40℃,体积流量0.4 m L/min;流动相为甲醇-0.1%甲酸水溶液,梯度洗脱;采用电喷雾离子源（ESI）、正离子扫描、多反应离子监测（MRM）进行测定,延胡索乙素：m/z 356.2[M＋H]＋→m/z 192.1,欧前胡素：m/z 271.1[M＋H]＋→m/z 203.0,内标乙氧苯柳胺：m/z 258.1[M＋H]＋→m/z 121.1。应用Win Nonlin 6.3软件非房室模型统计矩方法计算药动学参数。结果 延胡索乙素在0.05~20 ng/m L线性良好,欧前胡素在0.005~2 ng/m L线性良好,延胡索乙素和欧前胡素的定量下限分别为0.05 ng/m L和0.005 ng/m L;批内和批间精密度均小于14.4%,准确度均在–7.19%~5.89%;提取回收率在82.8%~108%,基质效应在88.2%~109%。Beagle犬po给予元胡止痛片后,延胡索乙素的主要药动学参数tmax、Cmax、AUC0~t、AUC0~∞、MRT0~t、MRT0~∞、Vd、CL和t1/2分别为（1.08±0.20）h、（48.70±18.10）ng/m L、（170.00±75.70）h·ng/m L、（178.00±77.50）h·ng/m L、（6.41±1.13）h、（8.09±1.85）h、（133.00±63.00）L、（11.90±5.54）L/h和（7.71±1.07）h;欧前胡素的主要药动学参数tmax、Cmax、AUC0~t、AUC0~∞、MRT0~t、MRT0~∞、Vd、CL和t1/2分别为（1.17±0.26）h、（0.063 4±0.023 5）ng/m L、（0.176 0±0.091 9）h·ng/m L、（0.204 0±0.097 3）h·ng/m L、（2.550±0.669）h、（3.640±0.818）h、（22 351±7 990）L、（7 917±6 030）L/h和（2.390±0.877）h。结论 该分析方法专属性强,灵敏度高,能同时测定犬血浆中延胡索乙素和欧前胡素,可用于元胡止痛片给药后犬的药动学研究。
- 刘严宏刘延平耿雅杰张铁军李全胜刘万卉司端运
- 关键词：元胡止痛片延胡索乙素欧前胡素LC-MS/MS药动学
