- N-甲基硝酰胺的合成被引量:1
- 2016年
- 以对甲苯磺酰氯为起始原料,经酰胺化、硝化、氨解3步反应,合成了目标化合物N-甲基硝酰胺,对各步反应进行了考察与优化,优化条件下,目标化合物的总收率达83.3%,其结构经^1H NMR和熔点确证。该合成工艺操作简单、条件温和、试剂价廉易得,具有工业化前景。
- 高勋鲁萌萌周启璠陈国良
- 关键词:氨解
- 膜蛋白受体蛋白抑制剂的研究进展
- 2016年
- 膜蛋白受体Smoothened(Smo)是Hedgehog(Hh)信号通路的核心组成部分,Smo蛋白是含有7次跨膜结构域的Class F类的G蛋白偶联受体家族成员。近年来,对Smo蛋白抑制剂的研究取得了较大进展,对其在肿瘤发生、发展中的作用有了新的认识,为肿瘤和癌症的治疗提供了新的靶点。本文对近年来上市的或在研的Smo蛋白抑制剂的研究进展进行综述。
- 周林波高勋周启璠陈国良
- 关键词:肿瘤抑制剂
- 降低纳豆激酶过敏性的组方及其应用
- 本发明属于医药技术领域,提供了一种降低纳豆激酶过敏性的组方,所述的组方是将聚唾液酸、透明质酸与纳豆激酶形成静电复合物,达到降低纳豆激酶过敏性的目的。所述的静电复合物在微观结构上是一聚集体,将纳豆激酶进行包裹,减少纳豆激酶...
- 邓意辉陈国良梁凯帆高勋傅凭平冯瑞宋艳志刘欣荣胡雅维王硕
- 文献传递
- 阿魏酸与细辛醚类似物拼合的化合物及其制备方法与应用
- 本发明属医药技术领域,公开了阿魏酸与细辛醚类似物拼合的化合物及其制备方法和用途。化合物的结构如下所示,其制备主要以阿魏酸为起始原料,经乙酰化、氯代成乙酰阿魏酸酰氯;以1,2,4‑三甲氧基苯为原料,与丙酰氯或丙酸酐经傅克酰...
- 陈国良裴钢毛坚鑫刘子奥黄世超高勋鲁萌萌
- 文献传递
- 六氢嘧啶的合成
- 2016年
- 以甲醛水溶液(37%~40%)和1,3-丙二胺为原料合成了六氢嘧啶,并进行纯化处理,其结构经MS和^1HNMR确证。通过对反应条件优化,最终找到一条适宜的路线,该合成工艺操作简单,条件温和,试剂价廉易得。具有工业化前景。
- 陈承文高勋周启璠陈国良
- 关键词:缩合
- 赖氨酸甲基转移酶抑制剂研究进展
- 目的:对赖氨酸甲基转移酶抑制剂的研究进展进行综述.方法:通过系统的文献调研,以近年来的外文文献为依据描述了赖氨酸甲基转移酶与肿瘤的关系,以及小分子赖氨酸甲基转移酶抑制剂的研究进展.结果:与结论目前已经涌现出大量的小分子化...
- 周启璠高勋陈国良
- 关键词:抗肿瘤药物组蛋白翻译后修饰表观遗传
- 阿哌沙班衍生物及其制备方法和用途
- 本发明属医药技术领域,公开了阿哌沙班衍生物与类似物及其制备方法和用途。化合物的结构如下所示,廉价易得的对硝基苯胺为起始原料,经酰胺化‑环合、氯代、缩合‑消除、环合‑消除、还原、酰胺化‑环合得到关键中间体,再经脱水、氨解或...
- 陈国良包雪飞周启璠刘子奥高勋
- 文献传递
- 阿魏酸与细辛醚类似物拼合的化合物及其制备方法与应用
- 本发明属医药技术领域,公开了阿魏酸与细辛醚类似物拼合的化合物及其制备方法和用途。化合物的结构如下所示,其制备主要以阿魏酸为起始原料,经乙酰化、氯代成乙酰阿魏酸酰氯;以1,2,4-三甲氧基苯为原料,与丙酰氯或丙酸酐经傅克酰...
- 陈国良裴钢毛坚鑫刘子奥黄世超高勋鲁萌萌
- 桂利嗪顺式杂质的合成被引量:1
- 2017年
- 目的采用新的方法合成桂利嗪的顺式杂质(Z)-1-二苯甲基-4-(3-苯基-2-丙烯基)哌嗪。方法以3-苯基-2-丙炔-1-醇为原料,经过H_2/林德拉催化剂还原、甲磺酰氯氯代,最后与二苯甲基哌嗪发生缩合反应得到目标化合物。结果与结论目标化合物的结构经ESI-MS和~1H-NMR谱确证,3步总收率为41.6%。该合成路线收率较高,操作简便。
- 鲁萌萌刘子奥高勋陈国良
- 关键词:桂利嗪
- 阿哌沙班衍生物及其制备方法和用途
- 本发明属医药技术领域,公开了阿哌沙班衍生物与类似物及其制备方法和用途。化合物的结构如下所示,廉价易得的对硝基苯胺为起始原料,经酰胺化‑环合、氯代、缩合‑消除、环合‑消除、还原、酰胺化‑环合得到关键中间体,再经脱水、氨解或...
- 陈国良包雪飞周启璠刘子奥高勋