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赵恒毅

作品数:4 被引量:1H指数:1
供职机构:上海交通大学医学院更多>>
发文基金:国家自然科学基金国家科技重大专项更多>>
相关领域:医药卫生更多>>

文献类型

  • 2篇期刊文章
  • 2篇专利

领域

  • 3篇医药卫生

主题

  • 2篇调节剂
  • 2篇毒蕈碱
  • 2篇毒蕈碱受体
  • 2篇青光
  • 2篇青光眼
  • 2篇青光眼治疗
  • 2篇阻塞性
  • 2篇阻塞性肺炎
  • 2篇慢性
  • 2篇慢性阻塞性
  • 2篇慢性阻塞性肺...
  • 2篇多肽
  • 2篇肺炎
  • 2篇M1
  • 1篇胆碱
  • 1篇胆碱酯酶抑制...
  • 1篇动力学
  • 1篇动力学模拟
  • 1篇药代
  • 1篇药代动力学

机构

  • 4篇上海交通大学
  • 1篇复旦大学

作者

  • 4篇王昊
  • 4篇史玉欢
  • 4篇赵恒毅
  • 4篇王宇
  • 3篇郑兆浠
  • 3篇徐见容
  • 2篇陈红专
  • 2篇侯丽娜
  • 1篇谢琼
  • 1篇仇缀百
  • 1篇祁红
  • 1篇荣征星

传媒

  • 2篇现代生物医学...

年份

  • 3篇2017
  • 1篇2015
4 条 记 录,以下是 1-4
排序方式:
作为毒蕈碱受体M1亚型调节剂的多肽及其制备方法和用途
本发明涉及作为毒蕈碱受体M1亚型调节剂的多肽及其制备方法和用途,所述多肽的氨基酸序列如SEQ ID NO.1所示,或者所述多肽是氨基酸序列如SEQ ID NO.1所示的多肽经过一个或几个氨基酸残基的取代、缺失或添加获得的...
陈红专王昊徐见容侯丽娜王宇赵恒毅郑兆浠史玉欢
文献传递
M1毒蕈碱乙酰胆碱受体同源建模模板的选取及验证
2017年
目的:探讨不同同源模板所获得M1毒蕈碱乙酰胆碱受体模型的合理性及可靠性。方法:以牛视紫红素受体、人源β2-肾上腺素受体、M2胆碱受体和M3胆碱受体为模板,分别对M1胆碱受体进行同源建模;采用分子对接获得各M1胆碱受体同源模板与配体的互作模式,并与已报道的M胆碱受体晶体结构进行静态比对,得到最佳M1胆碱受体同源模板;采用分子动力学模拟分析配体与关键残基距离的变化,对M1胆碱受体同源模板进行动态验证。结果:M2胆碱受体与M1胆碱受体的序列相似度较高,为67.9%;以Inactive M2胆碱受体为模板构建的M1胆碱受体(M1R_(inactive-M2R))与其他晶体结构间RMSD值的均值最低,为1.39;M1R_(inactive-M2R)别构位点K392及E397残基侧链与结合口袋距离更近,与配体结合构象更匹配;分子对接结果显示,双位点别构激动剂VU0184670与M1R_(inactive-M2R)别构结合位点Y85、Y381的距离分别为4.8、6.8,优于其他模型;分子动力学模拟后,配体与Q177残基的距离由7.4降至2.9,提示配体VU0184670向Q177方向偏转,与文献结果一致。结论:以Inactive M2受体结构为模板构建的M1胆碱受体模型最为合理,更接近M1胆碱受体的晶体结构。本研究为M1胆碱受体药物开发提供重要工具,为其他GPCRs受体同源建模提供创新范式。
赵恒毅胡梦薇史玉欢王宇祁红荣征星徐见容王昊
关键词:同源建模分子对接分子动力学模拟
新型乙酰胆碱酯酶抑制剂Bis(9)-(-)-Meptazinol的小鼠和大鼠药代动力学研究被引量:1
2017年
目的:研究新型乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AChE)抑制剂Bis(9)-(-)-Meptazinol(B9M)在小鼠和大鼠体内的药代动力学、组织分布和排泄过程。方法:应用本课题组前期报道的大鼠血浆中B9M的LC-MS/MS定量方法:检测B9M皮下和静脉给药后小鼠血浆和脑组织中的含量,计算相应的药代动力学参数,测定B9M小鼠(1.5 mg/kg)和大鼠(1.0 mg/kg)皮下给药后不同时间点的组织分布和粪便、尿液中排泄量。结果:小鼠经皮下注射后,B9M可迅速进入血液(Tmax=0.25 h)血液中消除速度较慢(T_(1/2)=18.09h)绝对生物利用度为115.95%。皮下注射后,B9M在脑内的达峰时间和半衰期分别是8h和18.75h,生物利用度为44.67%。小鼠和大鼠皮下给药后广泛分布于各组织,以脾、肺、肾等血流量大的组织中分布最多。B9M从体内排泄迅速原型药物在小鼠和大鼠尿液和粪便中的排泄量低于3%。结论:皮下给药B9M在小鼠和大鼠体内具有易吸收、分布广泛、易排泄的特点药代动力学特征优良,是极具研发潜力的抗阿尔茨海默病(Alzheimer's disease,AD)新药。
史玉欢赵恒毅葛新星郑兆浠王宇谢琼仇缀百王昊
关键词:药代动力学LC-MS/MS
作为毒蕈碱受体M1亚型调节剂的多肽及其制备方法和用途
本发明涉及作为毒蕈碱受体M1亚型调节剂的多肽及其制备方法和用途,所述多肽的氨基酸序列如SEQ ID NO. 1所示,或者所述多肽是氨基酸序列如SEQ ID NO. 1所示的多肽经过一个或几个氨基酸残基的取代、缺失或添加获...
陈红专王昊徐见容侯丽娜王宇赵恒毅郑兆浠史玉欢
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