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含氨基酸片段的膦酸酯衍生物合成与抗肿瘤作用被引量：4: 2016年; 采用基于片段的药物发现方法,对前期研究的膦酸酯化合物进行优化,寻找抗肿瘤先导化合物。设计合成了15个含氨基酸片段的膦酸酯衍生物,经IR、~1H NMR、^(13)C NMR及元素分析确认结构。采用溴化噻唑蓝四氮唑(MTT)法进行了初步体外抗肿瘤细胞增殖活性研究。结果表明:目标化合物呈现不同的抗肿瘤活性,其中化合物4e、4n对A-549有明显增殖抑制作用,IC_(50)分别为8.7±0.8、8.2±1.0μmol·L^(-1);化合物4c对SGC-7901的IC50为9.8±0.9μmol·L^(-1);化合物4l、4n对肿瘤细胞EC-109的增长具有显著抑制作用,IC50分别为9.5±0.6、9.4±0.5μmol·L^(-1)。; 杨家强曾发奎杨旋黎鹏; 关键词：膦酸酯氨基酸抗肿瘤活性

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黎鹏