杨旋
- 作品数：4 被引量：6H指数：2
- 供职机构：遵义医学院更多>>
- 发文基金：贵州省科技厅国际合作项目更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 一种含氨基酸片段的膦酸酯衍生物的制备方法及抗肿瘤应用
- 本发明公开了一种含氨基酸片段的膦酸酯衍生物（I）的制备方法及其抗肿瘤应用，属于抗肿瘤药物研究领域。采用基于片段的药物发现方法，对前期研究的膦酸酯化合物进行优化，寻找抗肿瘤先导化合物。本发明设计了系列全新结构的膦酸酯衍生物...
- 杨家强杨旋曾发奎黎鹏
- 文献传递
- 一种含氨基酸片段的膦酸酯衍生物的制备方法及抗肿瘤应用
- 本发明公开了一种含氨基酸片段的膦酸酯衍生物（I）的制备方法及其抗肿瘤应用，属于抗肿瘤药物研究领域。采用基于片段的药物发现方法，对前期研究的膦酸酯化合物进行优化，寻找抗肿瘤先导化合物。本发明设计了系列全新结构的膦酸酯衍生物...
- 杨家强杨旋曾发奎黎鹏
- 文献传递
- 含氨基酸片段的膦酸酯衍生物合成与抗肿瘤作用被引量：4
- 2016年
- 采用基于片段的药物发现方法,对前期研究的膦酸酯化合物进行优化,寻找抗肿瘤先导化合物。设计合成了15个含氨基酸片段的膦酸酯衍生物,经IR、~1H NMR、^(13)C NMR及元素分析确认结构。采用溴化噻唑蓝四氮唑(MTT)法进行了初步体外抗肿瘤细胞增殖活性研究。结果表明:目标化合物呈现不同的抗肿瘤活性,其中化合物4e、4n对A-549有明显增殖抑制作用,IC_(50)分别为8.7±0.8、8.2±1.0μmol·L^(-1);化合物4c对SGC-7901的IC50为9.8±0.9μmol·L^(-1);化合物4l、4n对肿瘤细胞EC-109的增长具有显著抑制作用,IC50分别为9.5±0.6、9.4±0.5μmol·L^(-1)。
- 杨家强曾发奎杨旋黎鹏
- 关键词：膦酸酯氨基酸抗肿瘤活性
- 基于膦酸酯骨架的氨基酸衍生物的合成与抗肿瘤作用被引量：4
- 2016年
- 为了获取抗肿瘤活性化合物,通过拼合原理,设计合成了9个目标化合物,经IR、~1HNMR、^(13)CNMR及元素分析确认结构。采用溴化噻唑蓝四氮唑(MTT)法进行了抗肿瘤活性测试。结果表明,该类化合物对所测肿瘤细胞有增殖抑制作用,其中化合物Ⅲf、Ⅲi有较好抗肿瘤活性,尤以Ⅲi最为突出,对肿瘤细胞A-549、SGC-7901和EC-109均有显著抑制作用,IC50分别为(7.0±0.8)、(6.9±0.8)、(7.3±0.7)μmol/L,与对照药cisplatin相当。该类化合物值得进一步研究。
- 杨家强杨旋张德华邓从玲陈磊
- 关键词：膦酸酯氨基酸抗肿瘤活性医药原料
