闫玉刚
- 作品数：7 被引量：0H指数：0
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- 相关领域：化学工程医药卫生自动化与计算机技术更多>>
- 毛细管电泳法测定(S)-2-(6-羟基-2,3-二氢苯并呋喃-3-基)乙酸甲酯中R异构体
- 2017年
- 目的建立毛细管电泳法测定(S)-2-(6-羟基-2,3-二氢苯并呋喃-3-基)乙酸甲酯中R异构体的方法。方法采用毛细管电泳法。以磺酸-β-环糊精(S-β-CD)为选择剂;25 mmol/L硼酸盐缓冲液(pH 8.9,含S-β-CD 1.8%)为运行缓冲液;运行电压为25 kV;柱温为15℃;检测波长:214 nm;3.4 kPa压力进样10 s。结果 (S)-2-(6-羟基-2,3-二氢苯并呋喃-3-基)乙酸甲酯与R异构体的分离度为2.9。R异构体在2~30μg/m L与峰面积线性关系良好(r=0.999 5),平均回收率为96.6%,RSD值为4.9%(n=6)。结论建立的毛细管电泳法操作简便,结果准确可靠,可用于(S)-2-(6-羟基-2,3-二氢苯并呋喃-3-基)乙酸甲酯中R异构体的控制。
- 潘文燕闫玉刚侯准杨新颖方浩
- 关键词：毛细管电泳
- TAK-875类似物及其制备方法与应用
- 本发明涉及TAK-875类似物及其制备方法与应用。具体而言，本发明涉及具有通式(Ι)结构的化合物，还涉及其各种光学异构体，药学上可接受的盐，溶剂合物以及前药。本发明还涉及含有式(Ι)结构化合物的药物组合物及其制药用途。<...
- 张颖杰闫玉刚徐文方
- G蛋白偶联受体40激动剂TAK-875亚砜类似物的合成、绝对构型确证及生物活性研究
- 2017年
- G蛋白偶联受体40(GPR40)是治疗二型糖尿病的潜在靶点.本研究首先合成TAK-875(1)作为检测GPR40激动活性的对照药物.进一步合成化合物1的亚砜类似物11.手性制备HPLC分离化合物11得到光学纯化合物12(S,S,100.0%de)和13(R,S,100.0%de).其绝对构型通过圆二色谱确证.评价化合物1(EC_(50)=84.3 nmol·L^(-1)),11(EC_(50)=77.5nmol·L^(-1)),12(EC_(50)=76.1 nmol·L^(-1)),13(EC_(50)=114.0 nmol·L^(-1))对GPR40的激动活性,发现所合成的化合物体外保持了对照药物的活性.并通过计算机模拟对接的方法对活性保持的原因进行了解释.鉴于化合物12和13的良好活性与绝对构型的差别,下一步可分别对它们的成药性进行评价.
- 闫玉刚陈雪英杨新颖徐文方张颖杰
- 关键词：亚砜圆二色谱
- 手性ND-322，ND-364或ND-364亚砜类似物及其制备方法
- 本发明涉及手性ND-322，ND-364或ND-364亚砜类似物及其制备方法，属于药物活性化合物合成技术领域。本发明以手性缩水甘油为起始原料，最终制备了手性ND-322，ND-364，以及ND-364亚砜类似物。制备过程...
- 张颖杰徐文方闫玉刚
- 文献传递
- 手性亚砜类GPR40激动剂与MMP-9抑制剂的设计、合成及活性研究
- 1.手性亚砜类GPR40激动剂的设计、合成及活性研究 研究背景 糖尿病是影响人类健康的重大代谢性疾病，其中二型糖尿病占90％以上。GPR40近年来被发现是治疗二型糖尿病的新型靶点。根据该靶点的作用机制，人们发现其促胰...
- 闫玉刚
- 关键词：手性药物圆二色谱
- 手性 ND‑322，ND‑364 或ND‑364 亚砜类似物及其制备方法
- 本发明涉及手性ND‑322，ND‑364或ND‑364亚砜类似物及其制备方法，属于药物活性化合物合成技术领域。本发明以手性缩水甘油为起始原料，最终制备了手性ND‑322，ND‑364，以及ND‑364亚砜类似物。制备过程...
- 张颖杰徐文方闫玉刚
- 文献传递
- TAK‑875类似物及其制备方法与应用
- 本发明涉及TAK‑875类似物及其制备方法与应用。具体而言，本发明涉及具有通式(Ι)结构的化合物，还涉及其各种光学异构体，药学上可接受的盐，溶剂合物以及前药。本发明还涉及含有式(Ι)结构化合物的药物组合物及其制药用途。<...
- 张颖杰闫玉刚徐文方
- 文献传递
