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GABA_B受体变构剂药学研究进展被引量：1: 2011年; γ-氨基丁酸B受体(GABAB receptor,GABABR)是最具有药理学意义的药物靶点之一,具有复杂而精细的激活机制。传统的GABABR靶点药物开发集中于激动剂和拮抗剂,这类药物受到多种因素的制约,包括较强的副作用、药物代谢困难、机体耐药性明显等。变构剂结合于正构位点之外,能够调节GABABR异源二聚体亚基或结构域间的相互作用。正向变构剂(positiveallosteric modulators,PAMs)和负向变构剂(negative allosteric modulators,NAMs)分别可以提高或降低GABABR的活性,并具有较高的特异性和药物安全性,同时还能够保持GABABR信号在时间和空间上的可控性。变构剂为GABABR靶点药物开发提供了新思路。; 蒋明黄思罗林昕春雷皮振钧孙兵张文华赵菡刘剑峰; 关键词：GABAB受体药物靶点药物开发

GABA受体与脆性X染色体综合征研究新进展被引量：4: 2013年; 脆性X染色体综合征(fragile X syndrome,FXS)是由于fmr1基因沉默导致脆性X精神迟滞蛋白(fragile X mental retardation protein,FMRP)表达不足而引起的一种常见的遗传性精神发育迟滞疾病。除了导致智力障碍外,FXS不同个体在临床还表现出神经发育障碍导致的其它缺陷,如注意力缺陷、多动症、自闭症、语言障碍和攻击性行为等。目前,其治疗手段主要集中在对FMRP调节的下游基因或蛋白信号的恢复和缓解上,但并不能够完全治愈。现有的针对FXS疾病的药物靶点除了I型代谢型谷氨酸受体(metabtropic glutamate receptors,mGluRs)外,近几年研究表明,γ-氨基丁酸(γ-aminobutyric acid,GABA)受体的激动剂也在动物模型和临床实验中表现出显著的效果。本文就GABA受体在FXS中的作用进展进行综述。; 张文华王云云丁明柳刘剑峰; 关键词：MGLUR GABAA受体 GABAB受体

γ氨基丁酸B型受体信号通路与衰老相关性: 外培养的小鼠小脑颗粒神经元(CGNs)为模型,发现GABAB受体特异性激活可以通过PI3K激活ERK1/2,然后激活核内转录因子CREB(Cell signal.,2007).进一步研究发现GABAB受体激活后可以转激活...; 张文华张辟龚健科春雷许献忠刘剑峰; 关键词：衰老机制信号通路

GABA_B受体与跨膜受体交叉对话研究新进展: 2013年; γ-氨基丁酸(γ-aminobutyric acid,GABA)B型受体是中枢神经系统中抑制性神经递质GABA的代谢型受体,属于G蛋白偶联受体(G-protein-coupled receptor,GPCR)C家族成员,激活后介导缓慢持久的神经抑制效应,在突触可塑性方面起重要调节作用,是很多神经类疾病的重要药物靶点。GABAB受体必须由GABAB1(GB1)和GABAB2(GB2)两个亚基形成异源二聚体才能发挥功能。近期研究发现,GABAB受体除了单独激活下游信号通路外,还可以和其它跨膜受体,包括离子型受体、其它GPCR以及受体酪氨酸激酶等通过直接或间接相互作用发生交叉对话(crosstalk),并在不同水平上动态调节GABAB受体介导的下游信号,从而影响新的细胞生理功能。膜受体之间信号通路上的crosstalk将为相关疾病提供新的治疗策略。; 张文华孙倩胡勇箭刘剑峰; 关键词：G蛋白偶联受体 GABAB受体受体酪氨酸激酶

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张文华