林昕
- 作品数：2 被引量：2H指数：1
- 供职机构：华中科技大学生命科学与技术学院分子生物物理教育部重点实验室更多>>
- 发文基金：全球变化研究国家重大科学研究计划更多>>
- 相关领域：生物学更多>>
- GABA_B受体变构剂药学研究进展被引量：1
- 2011年
- γ-氨基丁酸B受体(GABAB receptor,GABABR)是最具有药理学意义的药物靶点之一,具有复杂而精细的激活机制。传统的GABABR靶点药物开发集中于激动剂和拮抗剂,这类药物受到多种因素的制约,包括较强的副作用、药物代谢困难、机体耐药性明显等。变构剂结合于正构位点之外,能够调节GABABR异源二聚体亚基或结构域间的相互作用。正向变构剂(positiveallosteric modulators,PAMs)和负向变构剂(negative allosteric modulators,NAMs)分别可以提高或降低GABABR的活性,并具有较高的特异性和药物安全性,同时还能够保持GABABR信号在时间和空间上的可控性。变构剂为GABABR靶点药物开发提供了新思路。
- 蒋明黄思罗林昕春雷皮振钧孙兵张文华赵菡刘剑峰
- 关键词：GABAB受体药物靶点药物开发
- G蛋白偶联受体转激活酪氨酸激酶受体机制被引量：1
- 2011年
- G蛋白偶联受体(G-protien coupled receptors,GPCRs)和酪氨酸激酶受体(receptor tyrosine kinases,RTKs)是体内两类重要的受体家族,介导着绝大多数信号事件。GPCRs能够"绑架"RTKs进行信号转导,即GPCRs能够在没有外加RTKs配体的情况下激活RTKs,这种现象称为转激活。作为转激活的核心过程,GPCR调控RTK磷酸化主要采取RTK配体依赖模式和非RTK配体依赖模式。不同的G蛋白亚型、酪氨酸磷酸激酶、酪氨酸磷酸酶(protein-tyrosine phosphatases,PTPs)以及活性氧自由基(reactiveoxygen species,ROS)均在此过程中具有重要作用。GPCR和RTK还能形成信号复合体(signaling complex)从而实现蛋白质之间的动态相互作用。对转激活的研究为GPCR靶点药物开发提供了新思路。
- 蒋明郭卉赵菡周爱云林昕许婵娟刘剑峰
- 关键词：G蛋白偶联受体酪氨酸激酶受体信号转导
