赵凯
- 作品数：2 被引量：9H指数：2
- 供职机构：上海交通大学药学院更多>>
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- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 3-氟或3-氨基-6-取代-5,6-二氢吡咯[3,4-b]吡啶-7-酮的合成及其初步抗肿瘤活性被引量：3
- 2017年
- 以沙利度胺为先导化合物,对其结构进行改造。以3-甲基-2-氰基吡啶为起始原料,经一系列反应合成得到3-氟-6-取代-5,6-二氢吡咯[3,4-b]吡啶-7-酮(12a^12g)和3-氨基-6-取代-5,6-二氢吡咯[3,4-b]吡啶-7-酮(16a^16g)2个系列共计14个新型沙利度胺类似物,结构经1H NMR与高分辨质谱表征确证。并选取MCF-7、A549、HCT-116、MG-63和HUVEC这5种细胞,采用MTT法对目标化合物的抗肿瘤活性进行初筛。结果表明,3-氨基取代的系列化合物活性总体优于3-氟取代系列,且16a、16b和16f对MCF-7细胞表现出高选择性,其中16a活性最好,其IC_(50)值为34μmol/L。
- 王帅周恒赵凯詹晓平毛振民
- 关键词：抗肿瘤活性
- 4-(甲氧基噻吩基)-3-(取代苯甲酰基)-吡咯类化合物的合成与抗肿瘤活性研究被引量：6
- 2017年
- 分别以2-甲氧基噻吩、3-甲氧基噻吩、3,4-二溴噻吩和取代苯乙酮为原料,经过溴甲氧基取代反应、VilsmeierHack反应、羟醛缩合和Van Leusen吡咯合成法,设计并合成了33个未见文献报道的4-取代噻吩基吡咯类化合物.其结构均经~1H NMR,^(13)C NMR及HRMS确认,同时采用噻唑蓝(MTT)法测试了目标化合物对CHO、HCT-116、MGC80-3、SGC-7901以及HUVEC细胞增殖抑制活性.结果显示,部分化合对MGC80-3细胞有较强(IC_(50)≤20μml/L)或中等(20μmol/L
- 赵凯王帅詹晓平刘增路毛振民
- 关键词：吡咯噻吩抗肿瘤活性
