刘二刚
- 作品数：6 被引量：17H指数：3
- 供职机构：中国科学院上海药物研究所更多>>
- 发文基金：杭州市科技发展计划项目国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 盐酸氨酮戊酸溶液剂与水凝胶的透皮及体内转化效果评价被引量：3
- 2014年
- 目的考察盐酸氨酮戊酸溶液剂及水凝胶2种制剂的透皮性能及皮内转化效果,为药物的临床应用提供参考。方法通过体外透皮实验考察盐酸氨酮戊酸的水凝胶和溶液剂的透皮效果,并对2种制剂在活体动物皮肤中的转化产物原卟啉IX(PpIX)进行定量分析,综合考察2种制剂的潜在治疗效果。结果体外透皮实验中,溶液剂在乳猪单位面积皮肤中的滞留量为(52.68-9.95)-g·cm-2,4 h累积透过量(Q)为(38.83-15.70)-g·cm-2,透皮速率为(12.27-5.99)μg·cm-2·h-1,透皮时滞(TL)为(0.70-0.35)h;凝胶剂分别为(59.90-28.68)-g·cm-2,(41.91-18.80)-g·cm-2,(13.22-5.82)μg·cm-2·h-1和(0.80-0.32)h;体内实验中,用药4 h时裸鼠单位质量皮肤中的PpIX含量分别为(2.14-0.22)μg·mg-1(水凝胶)和(2.17-0.48)μg·mg-1(溶液剂)。结论体内外实验结果表明,2种制剂的透皮效果及动物皮肤内转化生成PpIX的能力无显著差异,可根据临床需要选择合适的剂型和给药方案。
- 郭倩倩刘金华刘二刚赵永星华海婴薛逸君黄永焯蒋剑平苏勇
- 关键词：透皮吸收原卟啉IX
- 穿山龙提取物的降血尿酸作用及醇提工艺研究被引量：4
- 2014年
- 目的研究穿山龙降血尿酸有效成分的提取工艺。方法应用大鼠急性高尿酸血症模型评价穿山龙提取物的降血尿酸作用。以穿山龙中所含的薯蓣皂苷为指标,用正交试验法考察乙醇浓度、提取时间、提取次数和溶剂用量4种因素对提取结果的影响。薯蓣皂苷和血尿酸的含量均用HPLC测定。结果穿山龙乙醇提取物具有降血尿酸作用。只有提取次数对穿山龙的薯蓣皂苷提取率有显著影响。结论穿山龙降血尿酸有效成分的最佳提取工艺为:6倍量50%乙醇提取3次,每次1 h。
- 周忠东王建平钱莺傅旭春白海波扈荣刘二刚
- 关键词：穿山龙薯蓣皂苷血尿酸正交设计
- 应用胞质分裂阻滞微核细胞组学法评价三溴乙酸的遗传毒性被引量：3
- 2013年
- [目的]应用胞质分裂阻滞微核细胞组学方法[cytokinesis-block micronucleus cytome(CBMN-cyt)assay]评价三溴乙酸的遗传毒性。[方法]以小鼠淋巴瘤(L5178Y)细胞为受试细胞,分为2组。一组暴露于终浓度分别为0(阴性对照)、7.81、15.62、31.25、62.50、125.00、175.00、250.00μg/mL的三溴乙酸溶液24h,采用噻唑蓝比色法(MTT法)检测细胞毒性,并计算半数致死浓度(median lethal dose,LC50);另一组暴露于终浓度分别为0(阴性对照)、31.25、62.50、125.00、175.00μg/mL的三溴乙酸溶液24h,并设阳性对照(终浓度为0.10μg/mL丝裂霉素C),采用CBMN-cyt试验检测遗传毒性。[结果]与阴性对照组相比,31.25、62.50,125.00,175.00,250.00μg/mL三溴乙酸染毒组L5178Y细胞的存活率均较低,差异有统计学意义(P<0.05);且随着三溴乙酸染毒浓度的升高,L5178Y细胞的存活率呈明显的下降趋势(P<0.01)。三溴乙酸对该细胞的LC50为135.7μg/mL。与阴性对照比较,125.00、175.00μg/mL三溴乙酸染毒L5178Y细胞的微核率均升高,各浓度三溴乙酸染毒L5178Y细胞的核质桥率也均升高,差异有统计学意义(P<0.05);而各浓度三溴乙酸染毒L5178Y细胞的核芽率和核分裂指数(nucleus divided index,NDI)无显著改变。Pearson相关分析显示,随着三溴乙酸染毒剂量的升高,L5178Y细胞的微核率、核质桥率、核芽率均呈明显的上升趋势(P<0.01)。[结论]三溴乙酸的遗传毒性,可能与染色体损伤、DNA错误修复、染色体重组或端粒末端融合损伤有关。
- 洪丽玲范宾黄永焯刘二刚王峰田丽婷
- 关键词：遗传毒性细胞毒性
- 抗痛风性关节炎中药的研究
- 痛风性关节炎是一种由于人体内尿酸含量异常升高,尿酸盐在关节等部位析出而引发的炎症反应。随着人类生活水平的提高,高尿酸血症及痛风性疾病的发病率呈升高趋势,迫切需要研究和开发药效好、副作用小的抗痛风性关节炎的新药。
本...
- 刘二刚
- 关键词：高尿酸血症痛风性关节炎穿山龙落新妇苷尿酸盐
- 一种具有降血尿酸作用的薏苡仁提取物及其制备方法
- 本发明涉及中药薏苡仁提取物新的药理作用，即在高尿酸血症及痛风患者降血尿酸治疗中的应用。薏苡仁提取物可显著降低由尿酸引起的高尿酸血症鹌鹑血尿酸水平。薏苡仁降血尿酸有效成分可采用乙酸乙酯、含水乙醇为提取溶剂，加热提取，重复提...
- 傅旭春刘二刚白海波
- 文献传递
- 柱前衍生HPLC法测定大鼠肾组织中羟脯氨酸的含量被引量：3
- 2012年
- 目的:建立一种测定大鼠肾组织中羟脯氨酸(Hyp)含量的柱前衍生HPLC法。方法:将大鼠肾组织以6 mol·L-1盐酸于110℃水解24 h,加入9-芴甲氧基羰酰氯(FMOC)衍生后,进行HPLC分析。HPLC分析条件为:Phenomenex C18色谱柱(4.60 mm×150 mm,5(m);流动相:醋酸钠缓冲液(pH3.78)-甲醇-乙腈(梯度洗脱);流速:1.0 ml·min-1;柱温:40℃;检测波长:265 nm。结果:羟脯氨酸在浓度范围为15.30～612.00 mg.L-1内线性良好(r=0.9999);回收率为97.4%～103.9%。结论:该方法简单、准确、灵敏,可用于测定大鼠肾组织中羟脯氨酸的含量。
- 刘二刚傅旭春钱莺白海波
- 关键词：柱前衍生肾组织
